Forsiga-ohje, hinta, analogit, arvostelut

Forsig-lääkkeen käyttöohjeet, diabeetikoille suositellaan usein 1 annos päivässä.

Seuraavassa kuvataan lääkkeen hinta, analogit, lääkäreiden ja potilaiden arvostelut.

Käyttöaiheet

Sitä määrätään tyypin 2 diabetekseen täydentämään säännöllistä fyysistä aktiivisuutta ja vakiintunutta ruokavaliota oireiden normalisoimiseksi. Sitä voidaan käyttää sekä monimutkaisessa että monoterapiassa yhden esitellyn lääkkeen kanssa. Forsigaa käytetään yhdessä:

  • ruokavalio ja liikunta,
  • metformiini,
  • sulfonyyliureat,
  • insuliini,
  • tiatsolidiinidionien,
  • dipeptidyylipeptidaasi 4: n estäjät.

Käytetään monoterapiana tai täydennettynä metformiinilla, muilla sulfonyyliurean johdannaisilla yhdistettynä muihin hypoglykeemisiin aineisiin. Forsigaa käytetään tarvittaessa yhdistelmähoidon alkuvaiheissa..

Julkaisumuoto

Forsig-lääke on saatavana tablettimuodossa. Tabletit vaihtelevat muodossa:

  • pyöreä, kaksoiskupera,
  • timantin muotoinen, kaksoiskupera.

Muoto riippuu aktiivisen aineosan pitoisuudesta. Tabletit on päällystetty keltaisella kalvopäällysteellä ulkopuolelta..

Lääke on pakattu muovisiin rakkuloihin. Jokainen läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Pahvilaatikko on varustettu 3 läpipainopakkauksella, ts. jokaisessa 30 tablettia.

Jokainen läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia, pakkauksessa 3 - 9 läpipainopakkausta.

Lääke maksaa 1470 - 2580 ruplaa.

Myydään vain reseptillä..

Rakenne

Osana yhtä tablettia on:

  • aktiivinen vaikuttava aine,
  • apu- ja lisäaineet,
  • kuoren komponentit.

Vaikuttava aine on dapagliflotsiini. Pyöreät tabletit sisältävät 5 mg tätä ainetta, timantinmuotoisia - 10 mg.

Apuaineosat muodostavat suurimman osan tabletista. Nämä sisältävät:

  • selluloosa,
  • maitosokeri,
  • krospovidoni,
  • piidioksidi,
  • magnesiumstearaatti.

Tabletin ulkokuori koostuu:

  • talkki,
  • elintarvikeväri,
  • polyvinyylialkoholi,
  • makrogoli.

Käyttöohjeet

Lääke otetaan suun kautta, ruoka ei vaikuta niiden vaikutukseen. Lääkärit neuvovat usein ottamaan yksi 10 mg: n annos päivässä. Annosta pienennetään, kun suoritetaan yhdistelmähoitoa lisäämällä insuliinia tai lääkkeitä, jotka lisäävät haiman luonnollisen erityksen eritystä. Kun Forsigia käytetään hoidon alkuvaiheissa yhdessä metformiinin kanssa, vuorokausiannos ei ylitä 500 mg kerrallaan.

Jos unohdat nämä suositukset tai lääkärin tarkat neuvot, voi esiintyä terveysongelmia..

Jos glykemiaa on vaikea hallita, metformiinin määrä nousee asiantuntijoiden suositusten mukaisesti. Alkuannos sisäelinten monimutkaisille häiriöille on 5 mg. Normaalissa terveydessä voit kuluttaa 10 mg päivässä.

Lääkkeen annos määritetään yksilöllisesti lääkärintarkastuksen jälkeen. Tabletti vaikuttaa tasaisesti koko päivän, joten voit käyttää lääkettä kerran päivässä. Lääke vaikuttaa virtsan päivittäiseen määrään.

80 g glukoosin poistamiseksi 375 ml vettä tulisi poistua kehosta. Tämä vastaa yhtä matkaa wc: hen. Nesteen puute kompensoidaan kuivumisen estämiseksi. Ylimääräisestä glukoosista päästävä eroon huumeita käytettäessä ruuan kaloripitoisuus vähenee 300 kcal päivässä.

Sovelluksen ominaisuudet

Iäkkäillä diabeetikoilla on usein munuaisongelmia. Heidän on käytettävä verenpainelääkkeitä, jotka vaikuttavat peniksen toimintaan ACE-estäjien periaatteen mukaisesti. Vanhuksilla käytetään samoja menetelmiä kuin munuaisten vajaatoiminnassa muissa diabeetikoissa. Yli 65-vuotiailla potilailla munuaisongelmia esiintyy joskus dapagliflotsiinin takia. Parillisen elimen toimintahäiriön aiheuttama yleinen negatiivinen reaktio on kreatiniinipitoisuuden nousu.

Asiantuntijat eivät ole tutkineet Forsig-lääkkeen käyttöä raskauden aikana, joten lääkkeet ovat vasta-aiheisia tässä diabeetikoissa. Siksi sikiön kantaessa tällaisten lääkkeiden hoito lopetetaan. Ei tiedetä, erittyykö vaikuttava aine tai muut aineet äidinmaitoon. Tämän vuoksi tämän lääkityksen käytöstä johtuvaa imeväisten komplikaatioiden riskiä ei voida sulkea pois. Alaikäisten ei tule käyttää tätä lääkitystä..

Jos munuaisten vajaatoiminnassa ilmenee pieniä ongelmia, annosta ei tarvitse muuttaa. Lääke on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on maksa- ja munuaisten vajaatoiminta keskiluokan ja monimutkaisten luokkien potilailla. Jos maksa ei toimi hyvin, annosta ei sovita, tämän elimen vakavat häiriöt vaativat varovaisuutta sitä käytettäessä, vähimmäisannos on 5 mg. Jos henkilö sietää lääkettä normaalisti, sen määrä nostetaan 10 mg: aan..

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke tehostaa tiatsididiureettien vaikutusta, lisää kuivumisen ja hypotension todennäköisyyttä. Kun käytetään insuliinia ja lääkkeitä, jotka stimuloivat tämän hormonin vapautumista, hypoglykemia kehittyy usein. Siksi tämän häiriön kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi, kun lääkettä Forsig annetaan yhdessä insuliinin kanssa tai muilla tavoin, annosta säädetään. Lääkkeen metabolia tapahtuu usein glukuronidikonjugaationa komponentin UGT1A9 aktiivisuuden kanssa..

Metformiini, pioglitatsoni, glimepiridi, bumetanidi eivät vaikuta lääkkeen Forsig farmaseuttiseen ominaisuuteen. Yhdistelmähoidon jälkeen rifampisiinin, useiden aktiivisten kuljettajien ja endokriinisestä järjestelmästä johtuvien tuotteiden aiheuttajina, lääkkeet metaboloituvat, systeeminen altistuminen vähenee 22%.

Tämä on totta, jos glukoosin poistumiselle virtsajärjestelmän kautta ei ole vaikutusta. Muiden induktorien käyttö ei vaikuta lääkkeeseen. Yhdistelmän kanssa mefenamiinihapon kanssa 55% dapagliflotsiinialtistuksesta eliminoituu elimistöstä ilman vakavaa vaikutusta sokerin erittymiseen virtsaan. Siksi lääkkeen annos ei muutu.

Sivuvaikutukset

Nykyään lääkärit huomauttavat lääkkeen turvallisuudesta ja sen kyvystä normalisoida glukoositasot tehokkaasti. Jos tämä annos ylitetään, voi esiintyä sivuvaikutuksia. Kaikki kerätyt tiedot perustuvat lääkkeen lyhytaikaiseen käyttöön 6 kuukauden ajan.

Tietoja siitä, mitä lääkityksen pitkäaikaisen käytön seurauksilla on, ei ole saatavilla. Neurologit uskovat, että potilailla voi olla munuaisongelmia. Parillinen elin hoidon aikana toimii lisääntyneellä kuormalla, glomerulusten suodatuksessa voi esiintyä ongelmia, virtsan määrä vähenee.

Yleiset haittavaikutukset:

  • Jos Forsigia käytetään lisälääkkeenä, verensokeri saattaa laskea liikaa, esiintyy lievää hypoglykemiaa,
  • urogenitaalisen järjestelmän tulehdus,
  • ylimääräinen virtsaneritys,
  • lipidien ja hemoglobiinin nousu,
  • kreatiniinitaso nousee,
  • munuaisongelmat yli 60-vuotiailla diabeetikoilla.

Alle 1%: lla potilaista lääke aiheuttaa janoa, alentaa verenpainetta, joskus suolisto-ongelmia, runsasta hikoilua, virtsaaminen lisääntyy. Urogenitaalijärjestelmän tulehdus huolestuttaa usein lääkäreitä. Tämä sivuvaikutus kehittyy alle 5%: lla potilaista..

Naisilla kehittyy joskus vaginiitti bakteerien tai sienten vaikutuksesta. Korkeat glukoositasot stimuloivat mikro-organismien kehitystä virtsaputkessa, emättimessä ja virtsarakossa. Kaikki tartuntaprosessit, jotka johtuvat lääkkeen vaikutuksesta, hoidetaan helposti. Toistuminen on hyvin harvinaista..

Koska lääkärit tunnistavat usein uusia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita, lääkkeen ottamista koskevat ohjeet muuttuvat. Lääkärit havaitsivat helmikuussa 2017, että estäjien ottaminen lisää varpaiden tai jalkojen amputaation riskiä.

Vasta

  • tyypin 1 diabetes,
  • raskaus, imetys,
  • ei tule käyttää alaikäisiä ja yli 75-vuotiaita,
  • laktoosi-intoleranssilla,
  • väriaineallergioille, lisäkomponentit,
  • lisäämällä ketonirunkojen lukumäärää,
  • et voi juoda Forsigua diureettien kanssa.

Lääkityksen ottamisessa on noudatettava varovaisuutta, lääkäri seuraa aina potilasta.

yliannos

Tähän päivään mennessä ei ole havaittu yliannostuksia lääketieteellisessä käytännössä. Jos potilas kuitenkin rikkoo lääkärin todistusta ja muuttaa suositeltua annosta, yliannostus voi ilmaantua. Tämän tilan oireet:

  • hypoglykemia,
  • verenpaineen jyrkkä lasku,
  • nestehukka.

Jos luetellut oireet ilmenevät huumeiden väärinkäytöstä, on ryhdyttävä toimenpiteisiin ensiapua varten. Se koostuu seuraavista vaiheista:

  • huuhtele vatsa suurella määrällä vettä ja oksennuta,
  • antaa uhrille huumeita, joilla on imukykyinen ominaisuus,
  • hakea apua lääkäriltä.

analogit

Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa 2 Forsig-lääkkeen analogia:

Nämä lääkkeet sisältävät saman vaikuttavan aineen. Analogien hinta voi olla jopa 5000 ruplaa. Forsiga - halvin listattu työkalu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä Forsig-lääkkeen yhdistelmään sellaisten lääkkeiden kanssa kuten:

  • diureetit,
  • insuliini,
  • lääkkeet, jotka lisäävät luonnollisen insuliinin tuotantoa.

Jos Forsigi ja diureetit otetaan yhdessä, niin virtsan muodostumis- ja erittymisprosessi lisääntyy. Tämä tila on vaarallinen, koska se voi aiheuttaa kuivumista.

Forsig-lääkkeen ja insuliinin yhdistelmän ja haiman tuotantoa parantavien lääkkeiden yhdistelmän tapauksessa hypoglykemian riski kasvaa. Tässä tapauksessa suositellaan pienentämään insuliinin injektiota..

Forsiga ei vaikuta huumeiden tehokkuuteen:

  • Metoformin,
  • pioglitatsoni,
  • sitagliptiini,
  • vogliboosi,
  • hydroklooritiatsidi,
  • bumetanidi,
  • valsartaani,
  • simvastatiini.

Siksi näitä lääkkeitä voidaan yhdistää onnistuneesti tyypin 2 diabeteksen monimutkaisessa hoidossa.

suositukset

Forsig-lääke on määrätty lääkärin hoitoon. Saatavana vain apteekista..

Ajorajoitukset huumeiden käytön yhteydessä - ei. Mutta tämä johtuu tosiasiasta, että sellaisia ​​tutkimuksia ei ole tehty. Ei ole myöskään tietoja tämän lääkkeen vuorovaikutuksesta alkoholin ja nikotiinin kanssa..

Mahdollisista tilanmuutoksista tämän lääkityksen aikana tulee ilmoittaa välittömästi lääkärille, joka hoitaa hoitoa.

Forsigin uuden sukupolven lääke ilmestyi äskettäin apteekkien hyllyille. Huolimatta korkeista kustannuksistaan, se on suosittu..

Forsiga normalisoi tehokkaasti verensokeripitoisuutta ja pitää tuloksen pitkään.

Tämä lääke on käytännössä vaaraton. Yliannostuksen tai myrkytyksen tapauksia ei ole vielä löydetty. Mutta jopa tässä tapauksessa et voi itsehoitoa.

Hoitojakson kesto ja lääkkeen annos määritetään hoitava lääkäri, joka tuntee taudin yleisen kliinisen kuvan. Jos rikot lääkemääräyksiä, on vaara, että syntyy negatiivisia sivuvaikutuksia ja yliannos.

Endokrinologien arvostelut

Lääkärit eivät aina pysty selvittämään, miten lääke käyttäytyy. Vasta-aiheiden ja sivuvaikutusten täydellisen luettelon määrittämiseksi on tarpeen viettää useita vuosia. Kulutuksesta johtuvat terveystilan muutokset saattavat ilmestyä ajan myötä..

Lääkkeen hinta ei salli sen laajaa käyttöä, lääke soveltuu vain oireiden lopettamiseen, ei paranna kehon tärkeimpiä häiriöitä, lääkettä ei ole tutkittu kokonaan. Potilailla on usein ongelmia virtsanerityksessä.

Diabeettiset arvostelut

Ensimmäisen käyttökuukauden aikana ilmaantui infektio, lääkäri määräsi antibiootteja. Kahden viikon kuluttua sammas alkoi, minkä jälkeen ei ilmennyt ongelmia, mutta annosta oli pienennettävä. Aamulla vapina tapahtuu alhaisen verensokerin takia. En edelleenkään laihduta, aloin lääkkeiden käytön 3 kuukautta sitten. Haittavaikutusten kehittyessä aion jatkaa hoitoa.

Äidillä on monimutkainen diabeteksen muoto, nyt hän käyttää insuliinia päivittäin, käy optometristissä säännöllisesti, kävi 2 leikkausta, hänen näönsä huononee edelleen. Pelkäämme, että tämä patologia siirtyy minulle. Iässäni tunnen jo olevani heikko, joskus tunnen huimausta, ja pahoinvointi ilmenee. Analyysi osoitti ylimäärän sokeria 15 mmol / l: seen. Lääkäri määräsi Forsigin ja ruokavalion, nyt käyn säännöllisesti tapaamaan häntä.

Forsiga ™

Vaikuttava aine:

Farmakologinen ryhmä

Hinnat apteekeissa Moskovassa

Lääkkeen nimiHinta yhdestä yksiköstä.Hinta per pakkaus, hiero.apteekit
Forsiga ™
10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja, 30 kpl..

kannattavasti2021.00 apteekissa2229.30 apteekissa2495.00 apteekissa Forsiga ™
10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja, 30 kpl..
kannattavasti2121.00 apteekissa2497.00 apteekissa Forsiga ™
10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja, 30 kpl 2501.00 apteekissa

Jätä kommentti

Nykyisen tiedon kysyntäindeksi, ‰

Rekisteröidyt elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet

Forsig ™ -rekisteröintisertifikaatit

Yrityksen RLS ® virallinen verkkosivusto. Kodin tietosanakirja lääkkeistä ja lääkevalikoimasta venäläisestä Internetistä. Lääkeluettelo Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille pääsyn lääkkeiden, ravintolisien, lääkinnällisten laitteiden, lääkinnällisten laitteiden ja muiden tuotteiden ohjeisiin, hintoihin ja kuvauksiin. Farmakologinen opas sisältää tietoja vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, sivuvaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käyttötavasta, lääkeyhtiöistä. Lääkehakemisto sisältää lääkkeiden ja lääkkeiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen lähettäminen, kopiointi, levittäminen on kiellettyä ilman LLC RLS-Patentin lupaa.
Kun siteeraat sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuja tiedotusmateriaaleja, tarvitaan linkki tietolähteeseen.

Paljon mielenkiintoisempia asioita

© VENÄJÄLääkkeiden rekisteröinti RLS ®, 2000-2020.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua..

Tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille..

Forsiga - käyttöohjeet

Rekisterinumero:

Valmisteen kauppanimi:

Kansainvälinen yleinen nimi:

Annosmuoto:

Rakenne

Kuvaus
5 mg kalvopäällysteiset tabletit:
Pyöreä kaksoiskupera tabletti, päällystetty keltaisella kalvokalvolla, kaiverrettu toisella puolella "5" ja toisella puolella "1427"..
Kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg:
Rhomboid kaksoiskupera tabletti, päällystetty keltaisella kalvokalvolla, kaiverrettu ”10” toiselle puolelle ja ”1428” toiselle puolelle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

ATX-koodi: A10VX09

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka
Kun terveet vapaaehtoiset ja tyypin 2 diabeteksen potilaat ovat ottaneet dapagliflotsiinia, havaittiin munuaisten erittyvän glukoosimäärän lisääntyneen. Kun dapagliflotsiinia otettiin annoksella 10 mg / päivä 12 viikon ajan, potilailla, joilla oli T2DM, munuaiset erittyivät noin 70 g glukoosia päivässä (mikä vastaa 280 kcal / päivä). Tyypin 2 diabeteksen potilailla, jotka käyttivät dapagliflotsiinia annoksella 10 mg / päivä pitkään (enintään 2 vuotta), glukoosin erittyminen pidettiin yllä koko hoidon ajan..
Munuaisten erittelemä glukoosi dapagliflotsiinilla johtaa myös osmoottiseen diureesiin ja virtsan määrän kasvuun. Tyypin 2 diabeteksen potilaiden virtsamäärien kasvu jatkui 12 viikon ajan ja oli noin 375 ml / vrk potilailla, jotka käyttivät dapagliflotsiinia annoksella 10 mg / päivä. Virtsamäärän kasvuun liittyi pieni ja ohimenevä natriumin erittymisen lisääntyminen munuaisissa, mikä ei johtanut muutokseen natriumpitoisuudesta veren seerumissa..

farmakokinetiikkaa
imeytyminen
Suun kautta annettuna dapagliflotsiini imeytyy nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta ja sitä voidaan ottaa sekä aterioiden aikana että sen ulkopuolella. Dapagliflotsiinin enimmäispitoisuus veriplasmassa (Cmax ) saavutetaan yleensä 2 tunnin sisällä paaston jälkeen. Cmax- ja AUC-arvot (pitoisuus-käyrän alla oleva pinta-ala) kasvavat suhteessa dapagliflotsiiniannokseen. Dapagliflotsiinin absoluuttinen hyötyosuus, kun sitä annetaan suun kautta 10 mg: n annoksella, on 78%. Syömisellä oli kohtalainen vaikutus dapagliflotsiinin farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla. Rasvaiset ateriat alensivat C: tämax dapagliflotsiini 50%, pidensi Tmax-arvoa (aika saavuttaa maksimaalinen plasmakonsentraatio) noin 1 tunnilla, mutta ei vaikuttanut AUC: hen paastoon verrattuna. Nämä muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä..
Jakelu
Dapagliflotsiini sitoutuu proteiineihin noin 91%. Potilailla, joilla on erilaisia ​​sairauksia, esimerkiksi munuaisten tai maksan vajaatoiminta, tämä indikaattori ei muuttunut..
aineenvaihdunta
Dapagliflotsiini on C-sitoutunut glukosidi, jonka aglykoni on kytketty glukoosiin hiili-hiili-sidoksella, mikä varmistaa sen stabiilisuuden glukosidaaseja vastaan. Keskimääräinen puoliintumisaika plasmassa (T½) terveillä vapaaehtoisilla oli 12,9 tuntia yhden kerran dapagliflotsiiniannoksen jälkeen suun kautta annettuna 10 mg. Dapagliflotsiini metaboloituu muodostaen dapagliflozin-3-O-glukuronidin pääasiallisesti passiivinen metaboliitti.
Suun kautta annettuna 50 mg 14C-dapagliflotsiinia 61% käytetystä annoksesta metaboloituu dapagliflozin-3-O-glukuronidiksi, jonka osuus plasman kokonaisradioaktiivisuudesta (AUC) on 42%0-12 h) - Muuttumattoman lääkkeen osuus plasman kokonaisradioaktiivisuudesta on 39%. Jäljellä olevien metaboliittien fraktiot eivät erikseen ylitä 5%: a plasman kokonaisradioaktiivisuudesta. Dapagliflotsin-3-O-glukuronidilla ja muilla metaboliiteilla ei ole farmakologista vaikutusta. Dapagliflotsin-3-O-glukuronidi muodostuu maksa- ja munuaisissa esiintyvän uridiinidifosfaatti-glukuronosyylitransferaasin 1A9 (UGT1A9) entsyymin avulla, CYP-sytokromi-isoentsyymit ovat vähemmän mukana.
Kasvatus
Dapagliflotsiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja vain alle 2% erittyy muuttumattomana. Otettuaan 50 mg 14 C-dapagliflotsiinia, radioaktiivisuudesta havaittiin 96% - 75% virtsassa ja 21% ulosteessa. Noin 15% ulosteessa havaitusta radioaktiivisuudesta johtui muuttumattomasta dapagliflotsiinista.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Munuaisten vajaatoiminta
Tasapainon ollessa (keskimääräinen AUC) dapagliflotsiinin systeeminen altistus tyypin 2 diabetekseen ja lievään, kohtalaiseen tai vaikeaan munuaisten vajaatoimintaan (määritettynä joheksolipuhdistumalla) potilailla oli 32%, 60% ja 87% korkeampi kuin potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes ja normaali toiminta. munuaiset, vastaavasti. Munuaisten erittelemä glukoosimäärä päivän aikana, kun dapagliflotsiinia otetaan tasapainossa, riippui munuaisten toiminnan tilasta. Potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes ja normaali munuaisten toiminta ja joilla oli lievä, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, 85, 52, 18 ja 11 g glukoosia eritettiin päivässä. Terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta vaihteli vakavasti, dapagliflotsiinin sitoutumisessa proteiineihin ei havaittu eroja. Ei tiedetä, vaikuttaako hemodialyysi dapagliflotsiinialtistukseen..
Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt
Potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, dapagliflotsiinin Cmax-arvot olivat keskimäärin 12% ja AUC-arvot 36% korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla. Nämä erot eivät ole kliinisesti merkitseviä, joten dapagliflotsiiniannoksen muuttamista ei vaadita potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (ks. Kohta ”Annostus ja antotapa”).Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh luokka C), keskiarvot Dapagliflotsiinin Cmax ja AUC olivat vastaavasti 40% ja 67% korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla.
Iäkkäät potilaat (> 65-vuotiaat)
Alle 70-vuotiailla potilailla ei havaittu kliinisesti merkittävää altistumisen lisääntymistä (ellei muita tekijöitä kuin ikää oteta huomioon). Altistumisen lisääntymisen voidaan kuitenkin odottaa johtuvan ikään liittyvästä munuaisten toiminnan heikkenemisestä. Yli 70-vuotiaiden potilaiden altistumistiedot ovat riittämättömiä.
Lattia
Naisilla keskimääräinen AUC tasapainossa on 22% korkeampi kuin miehillä.
Rotu
Kaukasianpaimenkoira-, negroidi- ja mongoloidirotujen edustajien keskuudessa ei havaittu kliinisesti merkittäviä eroja systeemisessä altistuksessa..
Kehomassa
Alemmat altistumisarvot lisääntyneen kehon painon kanssa havaittiin. Siksi potilailla, joilla on alhainen kehon paino, voidaan havaita lievä altistumisen lisääntyminen ja potilailla, joilla on lisääntynyt ruumiinpaino - dapagliflotsiinialtistuksen vähentyminen. Nämä erot eivät kuitenkaan ole kliinisesti merkittäviä..

Käyttöaiheet

Vasta

  • Lisääntynyt henkilökohtainen herkkyys minkä tahansa lääkkeen komponenteille.
  • Tyypin 1 diabetes.
  • Diabeettinen ketoasidoosi.
  • Kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) tai loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta.
  • Perinnöllinen laktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos ja glukoosi-galaktoosi-intoleranssi.
  • Raskaus ja imetys.
  • Alle 18-vuotiaat lapset (turvallisuutta ja tehoa ei tutkittu).
  • Potilaat, jotka käyttävät silmukkadiureetteja (katso kohta ”Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset lääkeaineiden yhteisvaikutukset”) tai joilla on pienempi verenkierrossa oleva tilavuus, esimerkiksi akuutit sairaudet (kuten maha-suolikanavan sairaudet).
  • 75-vuotiaat ja vanhemmat iäkkäät potilaat (hoidon aloittamiseksi).
Huolellisesti:
vaikea maksan vajaatoiminta, virtsateiden infektiot, verenkierron vähentymisriski, iäkkäät potilaat, krooninen sydämen vajaatoiminta, kohonnut hematokriitti.

Käytä raskauden ja imetyksen aikana

Annostelu ja hallinnointi

Käytä erityisissä potilasryhmissä
Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt
Kun maksan toiminta on heikentynyt lievästi tai kohtalaisesti, lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa. Potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, suositellaan aloitusannosta 5 mg. Hyvällä toleranssilla annos voidaan nostaa 10 mg: aan (katso kohdat "Farmakokinetiikka" ja "Erityisohjeet").
Potilaat, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt. Dapagliflotsiinin tehokkuus riippuu munuaistoiminnasta. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, kohtalainen vakavuus, hoidon teho heikkenee, ja potilailla, joilla on vaikea vajaatoiminta, sitä puuttuu todennäköisesti. Forsig ™ on vasta-aiheinen potilaille, joilla on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma (CC) 2) tai joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohdat Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja erityisohjeet)..
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa.
lapset
Dapagliflotsiinin turvallisuutta ja tehokkuutta alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu (ks. Kohta "Vasta-aiheet")..
Iäkkäät potilaat
Iäkkäillä potilailla lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa. Annosta valittaessa on kuitenkin pidettävä mielessä, että tämän potilasryhmän munuaisten vajaatoiminta ja verenkierron vähentymisriski ovat todennäköisempää. Koska kliiniset kokemukset lääkkeen käytöstä vähintään 75-vuotiailla potilailla ovat rajalliset, dapagliflotsiinihoidon aloittaminen tässä ikäryhmässä on vasta-aiheista..

Sivuvaikutus
Turvaprofiilin yleiskatsaus
Yhdistettyjen tietojen ennakoitu analyysi sisälsi 12 lumekontrolloidun tutkimuksen tulokset, joissa 1193 potilasta otti dapagliflotsiinia 10 mg: n annoksella ja 1393 potilasta sai lumelääkettä.
Haittavaikutusten (lyhytaikainen hoito) kokonaismäärä potilailla, jotka käyttivät 10 mg dapagliflotsiinia, oli samanlainen kuin plasebo-ryhmässä. Hoidon keskeyttämiseen johtaneiden haittavaikutusten lukumäärä oli pieni ja tasapainoinen hoitoryhmien välillä. Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtivat dapagliflotsiinihoidon keskeyttämiseen 10 mg: n annoksella, olivat veren kreatiniinipitoisuuden nousu (0,4%), virtsateiden infektiot (0,3%), pahoinvointi (0,2%), huimaus (0, 2%) ja ihottuma (0,2%). Yhdellä dapagliflotsiinia käyttäneellä potilaalla oli haittavaikutus maksassa, jolla oli diagnosoitu lääkehepatiitti ja / tai autoimmuuni hepatiitti.
Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jonka kehitys riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn taustalla olevan hoidon tyypistä. Lievän hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen hoitoryhmissä, mukaan lukien lumelääke..
Luettelo haittavaikutuksista taulukkona
Lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ilmoitetut haittavaikutukset on esitetty alla. Yksikään heistä ei riippuvainen lääkkeen annoksesta. Haittavaikutusten esiintymistiheys esitetään seuraavan asteen muodossa: hyvin usein (> 1/10), usein (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000, a

Järjestelmien ja elinten luokkaUseinUsein*Harvoin**
Infektiot ja tartunnatVulvovaginiitti, balaniitti ja
samanlaiset infektiot
sukuelimet b, s
Virtsatieinfektio b
Vulvovaginal kutina
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriötHypoglykemia (kun käytetään
yhdessä johdannaisen kanssa
sulfonyyliurea tai insuliini) b
Lasku bcc, s
Jano
Ruoansulatuselimistön häiriötUmmetus
Ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriötlisääntynyt
hikoilu
Sairaudet tuki- ja liikuntaelimistä ja sidekudoksestaSelkäkipu
Munuaisten ja virtsateiden rikkomuksetdysuria
Polyuria d
nokturia
Laboratorio- ja instrumenttiset tiedotDyslipidemia f
Lisää arvoa
hematokriitti g
Lisää keskittymistä
veren kreatiniini
Lisää keskittymistä
veren urea

a Taulukko näyttää lääkkeen käytön korkeintaan 24 viikkoa (lyhytaikainen hoito riippumatta lisähypoglykeemisestä lääkkeestä.
g Katso lisätietoja alla olevasta alajaksosta..
c Vulvovaginiitti, balaniitti ja vastaavat sukupuolielinten infektiot sisältävät esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: vulvovaginaalinen sieni-infektio, emättimen infektio, balaniitti, sukupuolielinten sieni-infektio, vulvovaginaalinen kandidiaasi, vulvovaginiitti, Candida balanitis, sukupuolielinten kandidiaasi; sukupuolielinten infektiot, sukupuolielinten infektiot miehillä, vulvitis, penis-infektiot, bakteerivaginiitti, vulva-paise.
d Polyuria sisältää edulliset termit: pollakiuria, polyuria ja lisääntynyt virtsantuotto.
e BCC: n väheneminen sisältää esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: kuivuminen, hypovolemia, valtimohypotensio.
f Seuraavien indikaattorien keskimääräinen muutos prosentteina alkuperäisistä arvoista 10 mg: n dapagliflotsiiniryhmässä ja lumelääkeryhmässä oli: kokonaiskolesteroli 1,4% verrattuna -0,4%: iin; HDL-kolesteroli 5,5% verrattuna 3,8%: iin; LDL-kolesteroli 2,7% ps verrattuna -1,9%; triglyseridit -5,4% verrattuna -0,7%.
g Hematokriitin keskimääräiset muutokset lähtötasosta olivat 2,15% 10 mg: n dapagliflotsiiniryhmässä verrattuna -0,40%: iin lumelääkeryhmässä.
* Merkitty> 2%: lla potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia annoksella 10 mg, ja> 1% useammin kuin lumelääkeryhmässä.
** Merkitty> 0,2%: lla potilaista ja> 0,1%: lla useammin ja useammalla (vähintään 3) potilaalla 10 mg: n dapagliflotsiiniryhmässä verrattuna lumelääkeryhmään riippumatta siitä, käytetäänkö ylimääräistä hypoglykeemistä lääkettä.

Kuvaus valituista haittavaikutuksista
hypoglykemia
Hypoglykemian esiintyvyys riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn taustalla olevan hoidon tyypistä..
Tutkimuksissa, joissa dapagliflotsiinia annettiin monoterapiana, yhdistelmähoitona metformiinin kanssa jopa 102 viikon ajan, lievän hypoglykemian jaksojen esiintyvyys oli samanlainen (lasku BCC: ssä)
BCC: n laskuun liittyviä haittavaikutuksia (mukaan lukien dehydraation, hypovolemian tai valtimohypotension ilmoitukset) havaittiin 0,8%: lla ja 0,4%: lla potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia 10 mg ja lumelääkettä; vakavia reaktioita, joita havaitaan vulvovaginiitissa, balaniitissa ja vastaavissa sukupuolielinten infektioissa
Vulvovaginiitti, balaniitti ja vastaavat sukupuolielinten infektiot havaittiin 4,8%: lla ja 0,9%: lla potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia 10 mg ja lumelääkettä. Useimmat infektiot olivat lieviä tai kohtalaisia; standardihoidon alkukurssi oli tehokas, ja siksi potilaat lopettivat harvoin dapagliflotsiinin käytön. Nämä infektiot kehittyivät useammin naisilla (6,9% ja 1,5% dapagliflotsiinilla ja lumelääkkeellä), ja potilailla, joilla on aiemmin ollut tällaisia ​​infektioita, ne uusiutuivat useammin.
Virtsatieinfektiot
Virtsatieinfektioita esiintyy todennäköisemmin 10 mg dapagliflotsiinilla kuin lumelääkkeellä (vastaavasti 4,3% vs. 3,7%; ks. Erityisohjeet). Useimmat infektiot olivat lieviä tai kohtalaisia; standardihoidon alkukurssi oli tehokas, ja siksi potilaat lopettivat harvoin dapagliflotsiinin käytön. Nämä infektiot kehittyivät useammin naisilla, ja potilailla, joilla on aiemmin ollut tällaisia ​​infektioita, ne toistuvat useammin.
Lisäkilpirauhashormoni (PTH)
PTH: n pitoisuuden pientä nousua seerumissa havaittiin ja suuremmassa määrin potilailla, joilla PTH: n alkuperäiset pitoisuudet olivat korkeammat. Luun mineraalitiheyden tutkimukset potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta tai lievä munuaisten vajaatoiminta, eivät paljastaneet luun menetystä yhden vuoden hoidon aikana.
Pahanlaatuiset kasvaimet
Kliinisissä tutkimuksissa pahanlaatuisia tai määrittelemättömiä kasvaimia sairastavien potilaiden kokonaismäärä oli samanlainen dapagliflotsiiniryhmässä (1,47%) ja lumelääke / vertailuryhmässä (1,35%). Eläintutkimusten mukaan lääkkeellä ei ollut karsinogeenisia tai mutageenisia ominaisuuksia. Kun tarkastellaan eri elinjärjestelmien tuumorien kehitystä, dapagliflotsiiniin liittyvä suhteellinen riski oli yli 1 joillekin tuumoreille (virtsarako, eturauhasen, rintarauhanen) ja alle 1 muille (esimerkiksi veri ja imukudos, munasarjat, virtsajärjestelmä). yleensä ilman lisääntynyttä riskiä dapagliflotsiiniin liittyvien tuumorien kehittymiseksi. Lisääntynyt / vähentynyt riski ei ollut tilastollisesti merkitsevä missään elinjärjestelmässä. Koska prekliinisissä tutkimuksissa ei ole tietoa kasvainten kehityksestä, samoin kuin lyhyt piilevä ajanjakso lääkkeen ensimmäisen altistuksen ja kasvaimen diagnoosin välillä, syy-yhteyttä arvioidaan epätodennäköiseksi. Koska rinta-, virtsarakon ja eturauhasen kasvainten numeerinen epätasapaino vaatii erityistä huomiota, tämän aiheen tutkimusta jatketaan rekisteröinnin jälkeisten tutkimusten puitteissa.
Iäkkäät potilaat (> 65-vuotiaat)
Munuaisten vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan liittyviä haittavaikutuksia ilmoitettiin 2,5%: lla dapagliflotsiinia saaneista potilaista ja 1,1%: lla lumelääkettä saaneista potilaista yli 65-vuotiailla (ks. Kohta "Erityisohjeet"). Tavallisin munuaisten vajaatoimintaan liittyvä haittavaikutus oli seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu. Suurin osa näistä reaktioista oli ohimeneviä ja palautuvia. Yli 65-vuotiailla potilailla BCC: n laskua, joka ilmoitettiin useimmiten valtimohypotensiona, havaittiin 1,5%: lla ja 0,4%: lla potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia ja lumelääkettä (ks. Kohta "Erityisohjeet").,

yliannos

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
diureetit
Dapagliflotsiini voi lisätä tiatsidien ja silmukkadiureettien diureettista vaikutusta ja lisätä nestehukka- ja valtimohypotension riskiä (katso ”Erityisohjeet”)..

Farmakokineettinen yhteisvaikutus
Dapagliflotsiiniaineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa glukuronidikonjugaation avulla UGT1A9: n vaikutuksesta..
In vitro -tutkimuksissa dapagliflotsiini ei inhiboinut sytokromi P450 -järjestelmän CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 isoentsyymejä eikä indusoinut isoentsyymejä CYP1A2, CYP1A2, CYP1A2. Tässä suhteessa dapagliflotsiinin vaikutusta samanaikaisesti näiden isoentsyymien välityksellä metaboloituvien lääkkeiden metaboliseen puhdistumaan ei odoteta.
Muiden lääkkeiden vaikutus dapagliflotsiiniin
Terveiden vapaaehtoisten, pääasiassa niiden, jotka käyttivät yhden annoksen lääkettä, yhteisvaikutustutkimukset osoittivat, että metformiini, pioglitatsoni, sitagliptiini, glimepiridi, vogliboosi, hydroklooritiatsidi, bumetanidi, valsartaani tai simvastatiini eivät vaikuta dapagliflosiinin farmakokinetiikkaan. Dapagliflotsiinin ja rifampisiinin, joka on erilaisten lääkkeitä metaboloivien aktiivisten kuljettajien ja entsyymien indusoija, käytön jälkeen dapagliflotsiinin systeeminen altistus (AUC) laski 22%, koska kliinisesti merkittävää vaikutusta glukoosin päivittäiseen erittymiseen munuaisissa ei ollut. Lääkkeen annosta ei suositella säätämään. Kliinisesti merkittävää vaikutusta ei odoteta käytettäessä yhdessä muiden indusoijien kanssa (esim. Karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali)..
Dapagliflotsiinin ja mefenaamihapon (UGT1A9-estäjä) yhteiskäytön jälkeen havaittiin dapagliflotsiinin systeemisen altistuksen lisääntyneen 55%, mutta ilman kliinisesti merkittävää vaikutusta munuaisten erittymiseen päivittäin glukoosilla. Lääkkeen annosta ei suositella säätämään.
Dapagliflotsiinin vaikutus muihin lääkkeisiin
Terveiden vapaaehtoisten kanssa tehdyissä interaktiotutkimuksissa, jotka käyttivät pääasiassa yhden annoksen lääkettä, dapagliflotsiini ei vaikuttanut metformiinin, pioglitatsonin, sitagliptiinin, glimepiridin, hydroklooritiatsidin, bumetanidin, valsartaanin, digoksiinin (var-varn-substraatti tai isoentsyymi CYP2C9) tai antikoagulanttivaikutus, arvioituna kansainvälisellä normalisoidulla suhteella (MHO). Yhden 20 mg: n dapagliflotsiiniannoksen ja simvastatiinin (CYP3A4-isoentsyymin substraatti) käyttö johti simvastatiinin AUC-arvon nousuun 19% ja simvastatiinihapon AUC-arvon lisääntymiseen 31%. Lisääntynyttä altistusta simvastatiinille ja simvastatiinihapolle ei pidetä kliinisesti merkittävänä.
Muut vuorovaikutukset
Tupakoinnin, ruokavalion, yrttilisäaineiden ja alkoholin käytön vaikutuksia dapagliflotsiinin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu..

erityisohjeet

Vaikutus ajokykyyn ajoneuvoissa ja mekanismeissa

Tutkimuksia dapagliflotsiinin vaikutuksesta ajokykyyn ajoneuvoissa ja mekanismeissa ei ole tehty.

Julkaisumuoto

Kestoaika

Varastointiolosuhteet

Lomaehdot

Valmistaja

Sen oikeushenkilön nimi ja osoite, jonka nimelle rekisteröintitodistus on annettu
Bristol Myers Squibb Company, Yhdysvallat
345, Park Avenue, New York, NY, Yhdysvallat
Bristol-Myers Squibb Company, Yhdysvallat
345, Park Avenue, New York, New York, USA

Laadunvalvonnan myöntäminen
Bristol Myers Squibb S.R.L., Italia
Locke. Fontana del Cerazo, 03012, Anagni (FR), Italia
Bristol-Myers Squibb S.r.L.
Loc. Fontana del Ceraso, 03012, Anagni (FR), Italia

Lisätietoja ei toimiteta:
Bristol-Myers Squibb LLC
105064 Moskova, st. Zemlyanoy Val, d. 9

Forsiga ™ on Bristol-Myers Squibb Company: n omistama tavaramerkki.
Bristol-Myers Squibb yhteistyössä AstraZenecan kanssa.

Forsiga, välilehti. p / o-kalvo 10 mg nro 30

10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja; läpipainopakkaus 10, pakkaus pahvi 3; Nro LP-002596, 2014-08-21 - 2019-08-21, AstraZeneca UK Ltd. (Yhdistynyt kuningaskunta); valmistaja: AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA); pakkaaja: Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italia)

Vaikuttava aine

Farmakologinen ryhmä

  • Hypoglykeemiset synteettiset ja muut aineet

Julkaisumuoto

Rhomboid kaksoiskupera tabletti, päällystetty keltaisella kalvokalvolla, kaiverrettu ”10” toiselle puolelle ja ”1428” toiselle puolelle.

Pakkaus

farmakologinen vaikutus

Farmakoterapeuttinen ryhmä: suun kautta annettava hypoglykeeminen aine - natriumista riippuvaisen tyypin 2 glukoosin kuljettajan estäjä.

ATX-koodi: A10BX09

Dapagliflotsiini on voimakas (estävä vakio (Ki) 0,55 nM), selektiivinen palautuva tyypin 2 natriumglukoosin kotransportterin estäjä (SGLT2). Glukoosin imeytyminen munuaistiehyeistä tyypin 2 diabeteksen (T2DM) potilailla jatkuu hyperglykemiasta huolimatta. Estämällä glukoosin siirtymistä munuaisten kautta dapagliflotsiini vähentää sen imeytymistä munuaistiehyeisiin, mikä johtaa glukoosin erittymiseen munuaisten kautta. Dapagliflotsiinin tuloksena on vähentynyt paastoglukoosi ja syömisen jälkeen, samoin kuin glykosyloidun hemoglobiinin pitoisuuden lasku tyypin 2 diabeetikoilla..

Glukoosin (glukosuriinivaikutus) vetäytymistä havaitaan ensimmäisen lääkeannoksen ottamisen jälkeen, se jatkuu seuraavan 24 tunnin ajan ja jatkuu koko hoidon ajan. Munuaisten erittämä glukoosimäärä tämän mekanismin takia riippuu verensokeripitoisuudesta veressä ja glomerulusten suodatusnopeudesta (GFR). Dapagliflotsiini ei häiritse endogeenisen glukoosin normaalia tuotantoa vastauksena hypoglykemiaan. Dapagliflotsiinin vaikutus on riippumaton insuliinin erityksestä ja insuliiniherkkyydestä. Dapagliflotsiinin aiheuttamasta munuaisen sokerin erittymisestä seuraa kalorien menetystä ja painonpudotusta.

viitteitä

Tyypin 2 diabetes mellitus ruokavalion ja liikunnan lisäksi glykeemisen laadunhallinnan parantamiseksi:

lisäykset metformiinin, sulfonyyliurean johdannaisten (mukaan lukien yhdessä metformiinin kanssa), tiatsolidiinidionien, dipeptidyylipeptidaasi 4 (DPP-4) -inhibiittorien (mukaan lukien yhdessä metformiinin kanssa), insuliinivalmisteiden (myös yhdistelmän kanssa yhden) kanssa tai kaksi hypoglykeemistä lääkettä oraalista antoa varten), koska tällä hoidolla ei ole riittävästi glykeemistä kontrollia;

yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinilla tarvittaessa.

Vasta

Lisääntynyt henkilökohtainen herkkyys minkä tahansa lääkkeen komponenteille.

Tyypin 1 diabetes.

Keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR ® II keltainen (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi, makrogoli 3350, talkki, keltainen rautaoksidiväriaine)).

Annostelu ja hallinnointi

Sisällä, ruuan saannista riippumatta.

Monoterapia: Forsig ™: n suositeltu annos on 10 mg kerran päivässä.

Yhdistelmähoito: ForsigTM: n suositeltu annos on 10 mg kerran päivässä yhdistelmänä metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa), tiatsolidiinidionien, DPP-4-estäjien (mukaan lukien yhdistelmä metformiinin kanssa) kanssa, insuliinivalmisteet (mukaan lukien yhdessä yhden tai kahden oraalisesti annettavan hypoglykeemisen lääkkeen kanssa).

Hypoglykemian riskin vähentämiseksi, kun lääkettä Forsig ™ annetaan yhdessä insuliinivalmisteen tai lääkkeen kanssa, joka lisää insuliinin eritystä (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaisen kanssa), voi olla tarpeen pienentää insuliinilääkkeen tai lääkkeen, joka lisää insuliinin eritystä, annosta..

Alkuperäinen yhdistelmähoito metformiinilla: Forsig ™: n suositeltu annos on 10 mg kerran päivässä, metformiinin annos on 500 mg kerran päivässä. Jos glykeeminen hallinta on riittämätöntä, metformiinin annosta on nostettava.

Sivuvaikutukset

Turvaprofiilin yleiskatsaus:
Yhdistettyjen tietojen ennakoitu analyysi sisälsi 12 lumekontrolloidun tutkimuksen tulokset, joissa 1193 potilasta otti dapagliflotsiinia 10 mg: n annoksella ja 1393 potilasta sai lumelääkettä.
Haittavaikutusten (lyhytaikainen hoito) yleinen esiintyvyys potilailla, jotka käyttivät 10 mg dapagliflotsiinia, oli samanlainen kuin plasebo-ryhmässä.
Hoidon keskeyttämiseen johtaneiden haittavaikutusten lukumäärä oli pieni ja tasapainoinen hoitoryhmien välillä. Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtivat dapagliflotsiinihoidon keskeyttämiseen 10 mg: n annoksella, olivat veren kreatiniinipitoisuuden nousu (0,4%), virtsateiden infektiot (0,3%), pahoinvointi (0,2%), huimaus (0, 2%) ja ihottuma (0,2%). Yhdellä dapagliflotsiinia käyttäneellä potilaalla oli haittavaikutus maksassa, jolla oli diagnosoitu lääkehepatiitti ja / tai autoimmuuni hepatiitti.
Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, jonka kehitys riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn taustalla olevan hoidon tyypistä. Lievän hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen hoitoryhmissä, mukaan lukien lumelääke..
Luettelo haittavaikutuksista taulukkona
Lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ilmoitetut haittavaikutukset on esitetty alla. Yksikään heistä ei riippuvainen lääkkeen annoksesta..
Haittavaikutusten esiintymistiheys esitetään seuraavan asteen muodossa: hyvin usein (? 1/10), usein (? 1/100, haittavaikutukset lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa (a)).
Infektiot ja tartunnat: Usein * - Vulvovaginiitti, balaniitti ja vastaavat sukupuolielinten infektiot (b), (c). Virtsatieinfektio (b). Harvoin ** - väsymyksellinen kutina.
Aineenvaihdunnan ja ravinnon häiriöt: Hyvin usein - Hypoglykemia (käytettäessä yhdessä sulfonyyliureajohdannaisen tai insuliinin kanssa) (b). Harvoin ** - Vähentynyt bcc (b), (e) jano.
Ruoansulatuselimistön häiriöt: Melko harvinaiset ** - Ummetus.
Ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt: Harvoin ** - Lisääntynyt hikoilu.
Tukos tuki- ja liikuntaelimissä ja sidekudoksessa: Usein * - selkäkipu.
Munuaisten ja virtsateiden häiriöt: Usein * - Dysuria, Polyuria (d). Harvoin ** - nokturia.
Laboratorio- ja instrumenttiset tiedot: Usein * - dyslipidemia (f), lisääntynyt hematokriitti (g). Harvoin ** - kohonnut veren kreatiniinipitoisuus. Lisääntynyt veren ureapitoisuus.
(a) - Taulukossa esitetään tiedot huumeiden käytöstä jopa 24 viikkoon saakka (lyhytaikainen hoito) riippumatta siitä, käytetäänkö ylimääräistä hypoglykeemistä lääkettä.
b) - Katso lisätietoja alla olevasta alakohdasta..
(c) - Vulvovaginiitti, balaniitti ja vastaavat sukupuolielinten infektiot sisältävät esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: vulvovaginal sieni-infektio, emättimen infektio, balanitis, sukupuolielinten sieni-infektio, vulvovaginal kandidiaasi, vulvovaginitis, candida balanitis, sukupuolielinten kandidiaasi, sukupuolielinten infektiot, sukupuolielinten infektiot miehillä, penis-infektiot, vulvitis, bakteerivaginiitti, vulvarin paise.
(d) - Polyuria sisältää edulliset termit: pollakiuria, polyuria ja lisääntynyt virtsantuotto.
(e) - BCC: n lasku sisältää esimerkiksi seuraavat ennalta määritellyt edulliset termit: kuivuminen, hypovolemia, valtimohypotensio.
f) - Seuraavien indikaattorien keskimääräinen muutos prosentteina alkuperäisistä arvoista 10 mg: n dapagliflotsiiniryhmässä ja lumelääkeryhmässä oli: kokonaiskolesteroli 1,4% verrattuna 0,4%; kolesteroli - HDL 5,5% verrattuna 3,8%: iin; kolesteroli - LDL 2,7% verrattuna - 1,9%; triglyseridit - 5,4% verrattuna - 0,7%.
(g) - Hematokriitin keskimääräiset muutokset lähtötasosta olivat 2,15% 10 mg: n dapagliflotsiiniryhmässä verrattuna 0,40%: iin lumelääkeryhmässä.
* 2 2% potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia annoksella 10 mg, havaittiin ja 1% useammin kuin lumelääkeryhmässä.
** Merkitty? 0,2%: lla potilaista ja> 0,1%: lla useammin ja suuremmalla määrällä potilaita (vähintään 3) 10 mg: n dapagliflotsiiniryhmässä verrattuna lumelääkeryhmään riippumatta siitä, käytetäänkö ylimääräistä hypoglykeemistä lääkettä.

Yksittäisten haittavaikutusten kuvaus:
hypoglykemia.
Hypoglykemian esiintyvyys riippui kussakin tutkimuksessa käytetyn taustalla olevan hoidon tyypistä. Tutkimuksissa, joissa dapagliflotsiinia annettiin monoterapiana, yhdistelmähoitona metformiinin kanssa jopa 102 viikon ajan, lievän hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen (lasku BCC: ssä).
BCC: n laskuun liittyviä haittavaikutuksia (mukaan lukien dehydraation, hypovolemian tai valtimohypotension ilmoitukset) havaittiin 0,8%: lla ja 0,4%: lla potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia 10 mg ja lumelääkettä; vakavia reaktioita, joita havaitaan vulvovaginiitissa, balaniitissa ja vastaavissa sukupuolielinten infektioissa.
Vulvovaginiitti, balaniitti ja vastaavat sukupuolielinten infektiot havaittiin 4,8%: lla ja 0,9%: lla potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia 10 mg ja lumelääkettä. Useimmat infektiot olivat lieviä tai kohtalaisia; standardihoidon alkukurssi oli tehokas, ja siksi potilaat lopettivat harvoin dapagliflotsiinin käytön. Nämä infektiot kehittyivät useammin naisilla (6,9% ja 1,5% dapagliflotsiinilla ja lumelääkkeellä), ja potilailla, joilla on aiemmin ollut tällaisia ​​infektioita, ne uusiutuivat useammin.
Virtsatieinfektiot.
Virtsatieinfektioita esiintyy todennäköisemmin 10 mg dapagliflotsiinilla kuin lumelääkkeellä (vastaavasti 4,3% vs. 3,7%; ks. Erityisohjeet). Useimmat infektiot olivat lieviä tai kohtalaisia; standardihoidon alkukurssi oli tehokas, ja siksi potilaat lopettivat harvoin dapagliflotsiinin käytön. Nämä infektiot kehittyivät useammin naisilla, ja potilailla, joilla on aiemmin ollut tällaisia ​​infektioita, ne toistuvat useammin.
Lisäkilpirauhashormoni (PTH).
PTH: n pitoisuuden pientä nousua seerumissa havaittiin ja suuremmassa määrin potilailla, joilla PTH: n alkuperäiset pitoisuudet olivat korkeammat. Luun mineraalitiheyden tutkimukset potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta tai lievä munuaisten vajaatoiminta, eivät paljastaneet luun menetystä yhden vuoden hoidon aikana.
Pahanlaatuiset kasvaimet.
Kliinisissä tutkimuksissa pahanlaatuisia tai määrittelemättömiä kasvaimia sairastavien potilaiden kokonaismäärä oli samanlainen dapagliflotsiiniryhmässä (1,47%) ja lumelääke / vertailuryhmässä (1,35%). Eläintutkimusten mukaan lääkkeellä ei ollut karsinogeenisia tai mutageenisia ominaisuuksia. Kun tarkastellaan eri elinjärjestelmien tuumorien kehitystä, dapagliflotsiiniin liittyvä suhteellinen riski oli yli 1 joillekin tuumoreille (virtsarako, eturauhasen, rintarauhanen) ja alle 1 muille (esimerkiksi veri ja imukudos, munasarjat, virtsajärjestelmä). yleensä ilman lisääntynyttä riskiä dapagliflotsiiniin liittyvien tuumorien kehittymiseksi. Lisääntynyt / vähentynyt riski ei ollut tilastollisesti merkitsevä missään elinjärjestelmässä. Koska prekliinisissä tutkimuksissa ei ole tietoa kasvainten kehityksestä, samoin kuin lyhyt piilevä ajanjakso lääkkeen ensimmäisen altistuksen ja kasvaimen diagnoosin välillä, syy-yhteyttä arvioidaan epätodennäköiseksi. Koska rinta-, virtsarakon ja eturauhasen kasvainten numeerinen epätasapaino vaatii erityistä huomiota, tämän aiheen tutkimusta jatketaan rekisteröinnin jälkeisten tutkimusten puitteissa.
Vanhukset (? 65-vuotiaat).
Munuaisten vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan liittyviä haittavaikutuksia on ilmoitettu 2,5%: lla dapagliflotsiinia saaneista potilaista ja 1,1%: lla lumelääkettä saaneista potilaista 65-vuotiailla (ks. Kohta "Erityisohjeet"). Tavallisin munuaisten vajaatoimintaan liittyvä haittavaikutus oli seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu. Suurin osa näistä reaktioista oli ohimeneviä ja palautuvia. 65-vuotiailla potilailla BCC: n laskua, joka ilmoitettiin useimmiten valtimohypotensiona, havaittiin 1,5%: lla ja 0,4%: lla potilaista, jotka käyttivät dapagliflotsiinia ja lumelääkettä (ks. Kohta "Erityisohjeet")..

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakodynaaminen yhteisvaikutus.
diureetit.
Dapagliflotsiini voi lisätä tiatsidien ja silmukkadiureettien diureettista vaikutusta ja lisätä nestehukka- ja valtimohypotension riskiä (katso ”Erityisohjeet”)..
Farmakokineettinen yhteisvaikutus.
Dapagliflotsiinin metabolia tapahtuu pääasiassa glukuronidikonjugaation avulla UGT1A9: n vaikutuksesta. In vitro -tutkimuksissa dapagliflotsiini ei estänyt sytokromi P450CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 isoentsyymejä, eikä indusoinut isoentsyymejä CYP1A2, CYPB6. Tässä suhteessa dapagliflosinaanin vaikutuksen ei odoteta aiheuttavan samanaikaisesti lääkkeitä, jotka metaboloituvat näiden isoentsyymien kautta..
Muiden lääkkeiden vaikutus dapagliflotsiiniin.
Yhteisvaikutustutkimuksissa, joissa oli mukana terveitä vapaaehtoisia, ottaen pääasiassa yhden annoksen lääkettä, osoitettiin, että metformiini, pioglitatsoni, sitagliptiini, glimepiridi, vogliboosi, hydroklooritiatsidi, bumetanidi, valsartaani tai simvastatiini eivät vaikuta dapagliflosiinin farmakokinetiikkaan..
Dapagliflotsiinin ja rifampisiinin, joka on erilaisten aktiivisten kuljettajien ja lääkeaineita metaboloivien entsyymien indusoija, samanaikaisen käytön jälkeen havaittiin dapagliflotsiinin systeemisen altistuksen (AUC) vähentyneen 22%, koska kliinisesti merkittävää vaikutusta glukoosin päivittäiseen erittymiseen munuaisissa ei ollut. Lääkkeen annosta ei suositella säätämään. Kliinisesti merkittävää vaikutusta ei odoteta käytettäessä yhdessä muiden indusoijien kanssa (esim. Karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali)..
Dapagliflotsiinin ja mefenaamihapon (UGT1A9-estäjä) yhteiskäytön jälkeen havaittiin dapagliflotsiinin systeemisen altistuksen lisääntyneen 55%, mutta ilman kliinisesti merkittävää vaikutusta munuaisten erittymiseen päivittäin glukoosilla. Lääkkeen annosta ei suositella säätämään.
Dapagliflotsiinin vaikutus muihin lääkkeisiin.
Terveiden vapaaehtoisten kanssa tehdyissä yhteisvaikutustutkimuksissa, jotka käyttivät pääasiassa yhden annoksen lääkettä, dapagliflotsiini ei vaikuttanut metformiinin, pioglitatsonin, sitagliptiinin, glimepiridin, hydroklooritiatsidin, bumetanidin, valsartaanin, digoksiinin (var-varn-substraatti tai isoentsyymi CYP2C9) tai antikoagulanttivaikutukseen, arvioitu kansainvälisellä normalisoidulla suhteella (INR).
Yhden 20 mg: n dapagliflotsiiniannoksen ja simvastatiinin (CYP3A4-isoentsyymin substraatti) käyttö johti simvastatiinin AUC-arvon nousuun 19% ja simvastatiinihapon AUC-arvon lisääntymiseen 31%. Lisääntynyttä altistusta simvastatiinille ja simvastatiinihapolle ei pidetä kliinisesti merkittävänä.
Muut vuorovaikutukset.
Tupakoinnin, ruokavalion, yrttilisäaineiden ja alkoholin käytön vaikutuksia dapagliflotsiinin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu..

yliannos

Dapagliflotsiini on turvallinen ja terveiden vapaaehtoisten hyvin siedetty. Yksi kerta-annos on enintään 500 mg (50 kertaa suositeltu annos). Glukoosi määritettiin virtsassa lääkkeen ottamisen jälkeen (vähintään viiden päivän kuluessa 500 mg: n annoksen ottamisesta), kun taas ei ollut nestehukka, hypotensio, elektrolyyttitasapainon, kliinisesti merkittävän vaikutuksen QTc-ajanjaksoon, tapauksia.
Hypoglykemian esiintyvyys oli samanlainen kuin plaseboa saaneilla. Kliinisissä tutkimuksissa terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabeetikoilla, jotka käyttivät lääkettä kerran 100 mg: n annoksina (10 kertaa suurempi kuin suositeltu enimmäisannos) 2 viikon ajan, hypoglykemian esiintyvyys oli hiukan korkeampi kuin lumelääkkeellä, eikä se ollut annoksesta riippuvainen. Haittavaikutusten, mukaan lukien dehydraation tai valtimon hypotension, esiintyvyys oli samanlainen kuin plasebo-ryhmässä, ilman kliinisesti merkittäviä annoksesta johtuvia laboratorioparametrien muutoksia, mukaan lukien elektrolyyttien seerumipitoisuus ja munuaisten toiminnan biomarkkerit.
Yliannostuksen yhteydessä tulee suorittaa ylläpitohoito ottaen huomioon potilaan tila.
Dapagliflotsiinin erittymistä hemodialyysillä ei ole tutkittu..

Lue Diabeteksesta Riskitekijöitä