Amaril M 2mg + 500mg: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut, hinnat apteekeissa Venäjä

Lääke on tarkoitettu suun kautta tapahtuvaan käyttöön ja se liittyy kolmannen sukupolven sulfonyyliurean johdannaisiin.

Lääkkeen vapauttaminen suoritetaan useissa muodoissa.

Tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavien potilaiden farmakologinen teollisuus tarjoaa nykyään seuraavia lääkemuotoja terapiaan:

Lääkkeen tavanomaiseen muotoon sisältyy koostumuksessaan yksi aktiivinen vaikuttava yhdiste - glimepiridi. Amaryl m on monimutkainen valmiste, joka sisältää kaksi aktiivista komponenttia. Glimepiridin lisäksi Amaril m sisältää myös toisen aktiivisen komponentin - metformiinin.

Aktiivisten komponenttien lisäksi lääkkeen koostumus sisältää lisäkomponentteja, joilla on apurolli.

Lääkkeen koostumus sisältää:

  • laktoosimonohydraatti;
  • natriumkarboksimetyylitärkkelys;
  • povidoni;
  • krospovidoniin;
  • magnesiumstearaatti.

Tablettien pinta on kalvopäällysteinen, joka koostuu seuraavista komponenteista:

  1. hypromelloosi.
  2. Macrogol 6000.
  3. Titaanidioksidi.
  4. Karnaubavaha.

Valmistetuilla tableteilla on soikea, kaksoiskupera muoto, jolla on ominainen kaiverrus pinnalla.

Amaril m: ää valmistetaan useissa muodoissa, ja glimepiridin ja metformiinin pitoisuudet ovat erilaiset..

Farmakologinen teollisuus tuottaa lääkettä seuraavissa muunnelmissa:

  • muodossa Amaril m 1 mg + 250 mg;
  • muodossa Amaril m 2 mg + 500 mg.

Yksi Amaryl m -lääkelajikkeista on agentti Amaril m pitkävaikutteinen. Tämän tyyppisiä lääkkeitä tuottaa korealainen farmakologinen yritys..

Lääkkeen vaikutus potilaan kehoon

Lääkkeen sisältämä glimepiridi vaikuttaa haiman kudokseen, osallistuen insuliinin tuotannon säätelyprosessiin ja myötävaikuttaen sen pääsyyn vereen. Insuliinin saanti veriplasmassa auttaa vähentämään sokeripitoisuutta tyypin 2 diabeteksen potilaan kehossa.

Lisäksi glimepiridi aktivoi kalsiumia kuljettamaan veriplasmasta haimasoluihin. Lisäksi todettiin lääkkeen vaikuttavan aineen estävä vaikutus ateroskleroottisten plakkien muodostumiseen verenkiertoelimen verisuonten seinämiin..

Lääkkeen sisältämä metformiini auttaa vähentämään sokeripitoisuutta potilaan kehossa. Tämä lääkkeen komponentti parantaa verenkiertoa maksakudoksissa ja tehostaa maksasolujen sokerin muuttumista glukogeeniksi. Lisäksi metformiinilla on suotuisa vaikutus lihassolujen imeytymiseen veriplasmasta..

Amarilum m: n käyttö tyypin 2 diabetekseen mahdollistaa huomattavasti suuremman vaikutuksen kehoon hoidon aikana käytettäessä pienempiä lääkeannoksia.

Tällä tosiseikalla ei ole vähäistä merkitystä elinten ja kehon järjestelmien normaalin toimintatilan ylläpitämisessä..

Glimepiridin farmakokinetiikka ja farmakokinetiikka

Glimepiridi stimuloi insuliinin eritystä ja vapautumista haiman kudossoluista sulkemalla ATP-riippuvaiset kaliumkanavat. Tämä lääkkeen vaikutus aiheuttaa solujen depolarisaation ja nopeuttaa kalsiumkanavien avautumista. Tämä prosessi johtaa insuliinin vapautumisen kiihtymiseen beeta-soluista eksosytoosilla..

Kun haiman glimepiridi altistetaan soluille, insuliinia vapautuu veriplasmaan huomattavasti vähemmän kuin esimerkiksi glibenklamidin vaikutuksesta. Tämä lääkkeen toiminta estää hypoglykemian merkkejä kehossa..

Glimepiridi nopeuttaa glukoosin kuljetusta lihassoluihin aktivoimalla kuljetusproteiineja GLUT1 ja GLUT4, jotka sijaitsevat lihassolujen solukalvoissa.

Lisäksi glimepiridillä on estävä vaikutus maksasolujen glukoosin vapautumisprosessiin ja estää glukoneogeneesiä.

Glimepiridin kulkeutuminen kehossa johtaa lipidien peroksidaation nopeuden laskuun.

Jos Amaril M otetaan toistuvasti päivittäisenä 4 mg: n annoksena, glimepiridin maksimipitoisuus kehossa saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta..

Glimepiridi on melkein täysin biologisesti saatavissa. Lääkkeen ottaminen ruuan käytön aikana ei vaikuta merkittävästi lääkkeen imeytymisasteeseen vereen maha-suolikanavan luumenista.

Glimepiridin vetäytyminen tapahtuu munuaisten kautta. Noin 58% metaboliittien muodossa olevasta lääkkeestä erittyy näiden elinten kautta, noin 35% lääkkeestä erittyy suoliston kautta. Glimepiridin puoliintumisaika elimistöstä on noin 5-6 tuntia.

Yhdisteen kyky tunkeutua rintamaitokoostumukseen ja istukan läpi sikiöön paljastettiin.

Aktiivisen yhdisteen kerääntymistä lääkkeen annon aikana ei tapahdu.

Metformiinin farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Metformiini on hypoglykeeminen lääke, joka kuuluu biguanidien ryhmään. Sen käyttö on tehokasta vain, jos potilaalla on toisen tyyppinen diabetes ja haiman insuliinin beeta-solujen synteesi säilyy kehossa.

Metformiini ei kykene vaikuttamaan haiman kudossoluihin, eikä siksi vaikuta insuliinisynteesin prosessiin. Kun lääkettä käytetään terapeuttisina annoksina, se ei pysty provosoimaan hypoglykemian merkkejä.

Metformiinin vaikutusmekanismia ihmiskehossa ei nykyään tunneta täysin..

Havaittiin, että kemiallinen yhdiste pystyy vaikuttamaan kehon insuliinista riippuvaisten perifeeristen kudosten solujen reseptoreihin, mikä johtaa insuliinireseptoreiden imeytymisen lisääntymiseen ja seurauksena solujen sokerin imeytymisen lisääntymiseen..

Metformiinin estävä vaikutus glukoneogeneesiprosesseihin paljastettiin; lisäksi tämä yhdiste auttaa vähentämään kehossa muodostuvien vapaiden rasvahappojen määrää.

Metformiinin saanti kehossa johtaa lievään ruokahalun heikkenemiseen ja vähentää glukoosin imeytymistä maha-suolikanavan luumenista vereen.

Kehoon vietävän metformiinin hyötyosuus on noin 50 - 60%. Maksimipitoisuus saavutetaan 2,5 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Kun metformiini annetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, plasman saanti vähenee hieman.

Kemikaali ei ole kosketuksessa plasmaproteiinien kanssa ja jakaantuu nopeasti koko kehoon. Poistuminen kehosta munuaisten ja erittymisjärjestelmän toiminnan seurauksena. Yhdisteen puoliintumisaika on 6-7 tuntia.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkkeen kumulaation kehitys on mahdollista.

Ohjeet lääkkeen käytölle

Amaryl m: n käyttöohjeet osoittavat selvästi, että lääke on hyväksytty käytettäväksi potilaan tyypin 2 diabeteksen yhteydessä.

Lääkkeen annos määritetään riippuen verensokerin määrästä veriplasmassa. On suositeltavaa, että käytetään sellaisia ​​yhdistettyjä keinoja kuin Amaril m, lääkkeen vähimmäisannos, joka tarvitaan maksimaalisen positiivisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Lääke tulee ottaa 1-2 kertaa päivässä. On parasta ottaa lääkitys ruoan kanssa.

Metformiinin enimmäisannos yhdessä annoksessa ei saisi ylittää 1000 mg ja glimepiridi 4 mg.

Näiden yhdisteiden päivittäiset annokset eivät saisi ylittää 2000 ja 8 mg.

Kun käytetään lääkevalmistetta, joka sisältää 2 mg glimepiridiä ja 500 mg metformiinia, päivässä otettavien tablettien lukumäärä ei saa ylittää neljää.

Päivän aikana otetun lääkkeen kokonaismäärä on jaettu kahteen annokseen, kaksi tablettia annosta kohti.

Kun potilas siirtyy tiettyjen glimepiridiä ja metformiinia sisältävien valmisteiden ottamisesta yhdistelmä-Amarilin käyttöön, lääkkeen ottamisen annoksen tulee olla hoidon alussa vähäinen.

Yhdistelmälääkkeeksi siirtymisenä pidetyn lääkkeen annosta säädetään kehon sokeripitoisuuden muutoksen mukaan.

Päivittäisen annoksen nostamiseksi tarvittaessa voit käyttää lääkettä, joka sisältää 1 mg glimepiridiä ja 250 mg metformiinia.

Hoito tällä lääkkeellä on pitkä..

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle ovat seuraavat:

  1. potilaalla on tyypin 1 diabetes.
  2. Diabeettisen ketoasidoosin esiintyminen.
  3. Diabeettisen kooman kehittyminen potilaan kehossa.
  4. Vakava munuaisten ja maksan toiminnan heikkeneminen.
  5. Raskaus ja imetyksen aika.
  6. Henkilökohtaisen intoleranssin esiintyminen lääkkeen komponenteille.

Kun käytetään Amaril M: tä ihmiskehossa, seuraavia haittavaikutuksia voi ilmetä:

  • päänsärkyä;
  • uneliaisuus ja unihäiriöt;
  • masennustilat;
  • puhehäiriöt;
  • vapina raajoissa;
  • häiriöt sydän- ja verisuonijärjestelmässä;
  • pahoinvointi;
  • oksentelu
  • ripuli;
  • Anemia
  • allergiset reaktiot.

Jos sinulla on haittavaikutuksia, ota yhteys lääkäriin annoksen muuttamisesta tai lääkityksen lopettamisesta.

Amaril M: n käytön ominaisuudet

Hoitava lääkäri, joka nimittää potilaan ottamaan ilmoitettua lääkitystä, on velvollinen varoittamaan mahdollisista haittavaikutuksista kehossa. Tärkein ja vaarallisin sivuvaikutuksista on hypoglykemia. Hypoglykemian oireet kehittyvät potilaalla, jos hän ottaa lääkettä syömättä.

Jotta hypoglykeeminen tila voitaisiin estää kehossa, potilaalla on aina oltava mukanaan karkkeja tai sokeria paloina. Lääkärin tulee selittää potilaalle yksityiskohtaisesti, mitkä ovat ensimmäiset merkit kehon hypoglykemisen tilan esiintymisestä, koska potilaan elämä riippuu suurelta osin tästä.

Lisäksi tyypin 2 diabetes mellituksen hoidon aikana potilaan on seurattava säännöllisesti verensokeria.

Potilaan tulee muistaa, että lääkkeen teho vähenee stressitilanteissa johtuen adrenaliinin vapautumisesta vereen.

Tällaisia ​​tilanteita voivat olla onnettomuudet, konfliktit työssä ja henkilökohtaisessa elämässä sekä sairaudet, joihin liittyy korkea kehon lämpötilan nousu.

Kustannukset, arvostelut lääkkeestä ja sen analogeista

Yleensä lääkkeen käytöstä on positiivisia arvosteluja. Lukuisten positiivisten arvostelujen läsnäolo voi toimia todisteena lääkkeen korkeasta tehokkuudesta, kun sitä käytetään oikeassa annostuksessa.

Potilaat, jotka jättävät arviointinsa lääkkeestä, osoittavat usein, että yksi yleisimmistä Amaril M: n käytön sivuvaikutuksista on hypoglykemian kehittyminen. Jotta lääkettä annettaessa ei rikottu, valmistajat maalaavat potilaiden mukavuuden vuoksi lääkemuodot eri väreihin, mikä auttaa navigoimaan.

Amarilin hinta riippuu sen aktiivisten yhdisteiden annostuksesta.

Amaril m 2 mg + 500 mg keskimääräiset kustannukset ovat noin 580 ruplaa.

Lääkkeen analogit ovat:

Kaikki nämä lääkkeet ovat Amaril m: n analogeja komponenttikoostumuksessa. Analogien hinta on pääsääntöisesti hiukan alhaisempi kuin alkuperäisen lääkkeen.

Tämän artikkelin videosta löydät yksityiskohtaiset tiedot tästä sokeria alentavasta lääkkeestä.

Amaril

Verkkoapteekkien hinnat:

Amaryl - suun kautta annettava hypoglykeeminen aine, joka on tarkoitettu vähentämään sokeripitoisuutta veressä diabeetikoilla.

Koostumus, vapautusmuoto ja analogit

Amaryl on saatavana tablettimuodossa:

  • Vaaleanpunainen väri - 1 mg kpl
  • Vihreä - 2 mg kutakin;
  • Vaaleankeltainen - 3 mg kutakin;
  • Sininen - 4 mg kutakin.

Kaikki Amaryl-tabletit ovat litteitä ja soikeita, jakoviivalla on molemmin puolin. Kaikkien lajien koostumuksessa glimepiridi toimii vaikuttavana aineena. Apuaineet 1 mg: n valmistuksessa ovat:

  • Laktoosimonohydraatti;
  • Mikrokiteinen selluloosa;
  • Tyypin A natriumkarboksimetyylitärkkelys;
  • Punainen rautavärioksidi;
  • Povidone 25 000;
  • Magnesiumstearaatti.

Osana Amaril 2 mg -komponentteja ovat:

  • Laktoosimonohydraatti;
  • Mikrokiteinen selluloosa;
  • Tyypin A natriumkarboksimetyylitärkkelys;
  • Värjä rautaoksidi keltainen;
  • Povidone 25 000;
  • Magnesiumstearaatti;
  • Indigokarmiini.

3 mg: n Amaril-tabletit sisältävät glimepiridin lisäksi:

  • Laktoosimonohydraatti;
  • Mikrokiteinen selluloosa;
  • Tyypin A natriumkarboksimetyylitärkkelys;
  • Värjä rautaoksidi keltainen;
  • Povidone 25 000;
  • Magnesiumstearaatti.

Ja tableteilla Amaryl 4 mg on seuraavia apuaineita:

  • Laktoosimonohydraatti;
  • Mikrokiteinen selluloosa;
  • Tyypin A natriumkarboksimetyylitärkkelys;
  • Povidone 25 000;
  • Magnesiumstearaatti;
  • Indigokarmiini.

Lääke myydään pahvipakkauksissa, joissa on 2, 4, 6 tai 8 läpipainopakkausta. Yksi läpipainopakkaus sisältää 15 tablettia Amarilia.

Lisäksi on olemassa yhdistelmälääke Amaryl M, joka glimepiridin lisäksi sisältää myös metformiinia - toista hypoglykeemistä ainetta.

Amaryl M: ää valmistetaan kahdessa annoksessa:

  • Glimepiridi - 1 mg, metformiini - 250 mg;
  • Glimepiridi - 2 mg; metformiini - 500 mg.

Amaril M: n molemmat muodot ovat valkoisia tabletteja, kaksoiskupera, soikea, kalvopäällysteinen.

Amarilin analogeista voidaan erottaa seuraavat lääkkeet:

Amarilin farmakologinen vaikutus

Amarilin glimepiridin aktiivinen komponentti auttaa vähentämään verensokeripitoisuutta. Tämä johtuu sen vaikutuksesta haimaan, insuliinin tuotannon normalisoitumiseen ja sen pääsyyn vereen. Vaikuttava aine myös edistää kalsiumin tunkeutumista kudossoluihin. Se häiritsee verisuonten seinämillä esiintyviä ateroskleroottisia plakkeja..

Käyttöaiheet Amaril

Amarilille annettujen ohjeiden mukaan tätä lääkettä tulisi käyttää insuliinista riippumattomaan diabetekseen. Tämä on tyypin 2 diabetes, jota ei voida hoitaa insuliinilla..

Vasta

Amarilille annettujen ohjeiden mukaan lääke on vasta-aiheinen lapsuudessa, raskauden ja imetyksen aikana. Lääke on vasta-aiheinen myös potilaille, joilla on yliherkkyys sen komponenteille..

Amarilille annetuissa ohjeissa mainitaan seuraavat vasta-aiheet lääkkeen käytölle:

  • Diabeettinen kooma ja preoma, joka edeltää tätä tilaa;
  • Diabeettinen ketoasidoosi;
  • Tyypin 1 diabetes
  • Jotkut perinnölliset sairaudet (laktaasinpuutos, glukoosi-galaktoosin imeytyminen, galaktoosi-intoleranssi)
  • Vakava maksa- tai munuaissairaus.

Annostelu Amaril

Amaryyli otetaan suun kautta ilman pureskeltavia tabletteja juomalla niitä pienellä määrällä vettä. Annokset määrätään yksilöllisesti potilaan veren sokerimäärän mukaan.

Hoito aloitetaan yleensä 1 mg: n vuorokausiannoksella, ja amaryyli 2, 3 ja 4 mg käytetään myöhemmin, kun annosta suurennetaan. Sitä ei voida nostaa voimakkaasti: nousun välin tulisi olla vähintään viikko.

Yleisin vaihtoehto on käyttää 2 mg ja 4 mg Amarilia päivässä. Yleensä lääkitys määrätään kerran kerta päivässä ennen ateriaa, mieluiten aamusta aamiaiseen. Lääkkeen ottamisen jälkeen sinun täytyy syödä niin, että verensokeri ei pudota paljon.

Sivuvaikutukset

Joidenkin Amaril-arviointien mukaan tämä lääke voi aiheuttaa hypoglykemiaa, jonka oireiden joukossa on huomattava seuraavat:

  • Pahoinvointi ja oksentelu;
  • Unihäiriöt ja uneliaisuus;
  • Huimaus ja päänsärky;
  • Tietoisuuden rikkomukset, reaktioiden nopeus ja huomion keskittyminen;
  • bradykardia
  • Masennustila;
  • Lisääntynyt väsymys;
  • Nälkä;
  • Ahdistus ja ärtyneisyys.

Jotkut Amaril-katsaukset osoittavat myös lääkkeen sellaisia ​​sivuvaikutuksia kuin ripuli, vatsakipu, keltaisuus, hepatiitti. Joskus reaktiot hemopoieesista ovat mahdollisia. Niitä ovat:

  • erytrosytopeniaa;
  • leukopenia;
  • agranulosytoosi;
  • Hemolyyttinen anemia;
  • pansytopenia.

Amaril-arvioiden mukaan lääke voi myös harvoissa tapauksissa aiheuttaa allergisia reaktioita nokkosihottuman, ihottuman ja kutinan muodossa..

Huumeiden yhteisvaikutukset Amaril

Amarilin hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntyminen on mahdollista, kun sitä yhdistetään seuraaviin lääkkeisiin:

  • insuliini;
  • MAO-estäjät;
  • sulfiinipyratsoni;
  • allopurinoli;
  • Anabolinen steroidi;
  • guanetidiini;
  • fluoksetiini;
  • mikonatsoli;
  • tetrasykliinit;
  • Miesten sukupuolihormonit.

Amarilin hypoglykeeminen vaikutus voi vähentyä, kun sitä yhdistetään seuraaviin lääkkeisiin:

  • adrenaliini;
  • glukokortikosteroidien;
  • barbituraatit
  • fenytoiini;
  • estrogeenit;
  • sympatomimeetit;
  • salureettien;
  • Kilpirauhashormonit.

On huomattava, että entanolia sisältävien juomien ja valmisteiden käyttö Amarilia käytettäessä voi sekä parantaa että heikentää sen vaikutusta. Sama pätee lääkkeen samanaikaiseen antamiseen histamiini H2 -reseptorin salpaajien, samoin kuin klonidiinin ja reserpiinin kanssa..

Varastointiolosuhteet

Amaryyli on säilytettävä lasten ulottumattomissa korkeintaan 30 ° C: n lämpötilassa. Lääkkeen säilyvyysaika on 3 vuotta. Reseptilääke.

Löysitkö virheen tekstissä? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Amaril M

Rakenne

vaikuttavat aineet: glimepiridi ja metformiini;

1 tabletti sisältää mikronisoitua glimepiridia 2,0 mg ja metformiinihydrokloridia 500,0 mg

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumamylopektiiniglykolaatti; povidoni K-30; mikrokiteinen krospovidoniselluloosa; magnesiumstearaatti

vaippa: hypromelloosi; polyetyleeniglykoli 6000; titaanidioksidi (E 171) karnaubavaha.

Annosmuoto

päällystetyt tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: valkoiset, soikeat, kaksoiskuperapäällysteiset tabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "HD25" ja toiselle lovi.

Farmakologinen ryhmä

Diabeteslääkkeet. Oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden yhdistelmä. Metformiini ja sulfonamidit. ATX-koodi A10V D02.

Farmakologiset ominaisuudet

Glimepiridi on aine, jolla on hypoglykeeminen vaikutus, kun sitä annetaan suun kautta, ja se kuuluu sulfonyyliureajohdannaisten ryhmään. Sitä voidaan käyttää insuliinista riippumattomaan diabetekseen..

Glimepiridin vaikutus saavutetaan stimuloimalla insuliinin vapautumista haiman β-soluista. Kuten muut sulfonyyliureajohdannaiset, se lisää haiman beeta-solujen herkkyyttä glukoosin fysiologiselle stimulaatiolle. Lisäksi glimepiridillä, kuten muilla sulfonyyliurean johdannaisilla, on todennäköisesti voimakas transkreaattinen vaikutus..

Sulfonyyliurea säätelee insuliinin eritystä sulkemalla ATP-riippuvaiset kaliumkanavat β-solukalvolla. Tällainen sulkeminen johtaa solukalvon depolarisaatioon, jonka seurauksena kalsiumkanavat avautuvat ja suuri määrä kalsiumia tulee soluun.

Tämä stimuloi insuliinin vapautumista eksosytoosilla..

Glimepiridi, jolla on korkea affiniteetti, sitoutuu proteiiniin β-solumembraanilla, joka on sitoutunut ATP-herkkiin kaliumkanaviin, mutta ei paikkaan, johon sulfonyyliureat yleensä kiinnittyvät.

Posapankreaattinen toiminta koostuu erityisesti ääreiskudosten herkkyyden lisäämisestä insuliinille ja insuliinin imeytymisen vähentämisestä maksassa.

Glukoosin siirto verestä ääreislihakseen ja rasvakudokseen tapahtuu erityisillä kuljetusproteiineilla, jotka sijaitsevat solukalvolla.

Glimepiridi lisää glykosyylifosfatidylinositolille spesifisen fosfolipaasi C: n aktiivisuutta, ja tämä voi liittyä lisääntyneeseen lipogeneesiin ja glykogeneesiin, joita havaitaan eristetyissä rasva- ja lihassoluissa tämän aineen vaikutuksesta.

Glimepiridi estää glukoosin muodostumista maksassa lisäämällä fruktoosi-2,6-difosfaatin solunsisäistä pitoisuutta, mikä puolestaan ​​estää glukoneogeneesiä.

Metformiini on biguanidi, jolla on hypoglykeeminen vaikutus, mikä ilmenee sekä veren perussokerin että plasman pitoisuuksien laskuna aterian jälkeen. Se ei stimuloi insuliinin eritystä, joten se ei johda hypoglykemian kehittymiseen.

Metformiinin vaikutus on:

  • vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa estämällä glukoneogeneesiä ja glykogenolyysiä;
  • lihaksissa - lisäämällä insuliiniherkkyyttä, parantamalla perifeeristä imeytymistä ja glukoosin käyttöä
  • viivästynyt suolen sokerin imeytyminen.

Metformiini stimuloi solunsisäistä glykogeenisynteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntaasiin.

Metformiini nostaa tiettyjen glukoosikalvon kuljettajien (GLUT-1 ja GLUT-4) kuljetuskapasiteettia.

Ihmisillä metformiini vaikuttaa verensokerista riippumatta lipidimetaboliaan. Tämä on osoitettu käytettäessä lääkettä terapeuttisina annoksina kontrolloiduissa keskipitkässä tai pitkäaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa: metformiini alentaa kolesterolia, LDL (matalatiheyksiset lipoproteiinit) ja triglyseridit.

Glimepiridin biologinen hyötyosuus suun kautta antamisen jälkeen on täydellinen. Ruoka ei vaikuta merkittävästi imeytymiseen, vain sen nopeus laskee hiukan. C max saavutettiin 2,5 tuntia nielemisen jälkeen (keskimäärin 0,3 μg / ml lääkkeen toistuvan annon jälkeen 4 mg: n annoksena). Annoksen ja C: n välillä max ja AUC on lineaarinen suhde.

Glimepiridillä on erittäin pieni jakautumistilavuus (noin 8,8 litraa), mikä on suunnilleen yhtä suuri kuin albumiinin jakautumistilavuus, sillä on suuri sitoutumisaste veriproteiineihin (> 99%) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml / min).

Eläimissä glimepiridi erittyy maitoon. Glimepiridi voi kulkea istukan läpi. Tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi on vähäinen.

Metabolia ja eliminaatio.

Eliminaation puoliintumisaika, joka riippuu pitoisuudesta veren seerumissa toistuvasti annettaessa lääkettä, on 5-8 tuntia. Suurten annosten saamisen jälkeen havaittiin hiukan pidempi puoliintumisaika.

Yksi kerta-annos radioaktiivisesti leimattua glimepiridia oli 58% virtsassa ja 35% ulosteessa. Muuttumattomassa tilassa aine ei pääse virtsaan. Kaksi metaboliittia erittyy virtsaan ja ulosteeseen, todennäköisimmin metaboliatuotteet maksaan (tärkein entsyymi, joka tarjoaa biotransformaatio on sytokromi P2C9): hydroksijohdannaiset ja karboksikoidi. Glimepiridin ottamisen jälkeen näiden metaboliittien terminaalinen eliminaation puoliintumisaika oli vastaavasti 3-6 tuntia ja 5-6 tuntia.

Vertailu osoitti, että farmakokinetiikassa ei ollut merkittäviä eroja yhden ja useamman annoksen ottamisen jälkeen, tulokset vaihtelivat yhdeltä yksilöltä. Merkittävää kumulaatiota ei havaittu..

Farmakokinetiikka oli samanlainen miehillä ja naisilla, samoin kuin nuorilla ja iäkkäillä (65-vuotiailla) potilailla. Potilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma oli alhainen, oli taipumus kasvaa puhdistuma ja laski keskimääräisiä seerumin glimepiridipitoisuuksia, mikä johtuu todennäköisimmin sen nopeammasta eliminaatiosta heikomman proteiiniin sitoutumisen takia. Kahden metaboliitin erittyminen munuaisten kautta väheni. Tällaisilla potilailla ei ollut yhtään ylimääräistä lääkekumulaation riskiä..

Viidellä potilaalla, jolla ei ollut diabetesta, sappikanavan leikkauksen jälkeen farmakokinetiikka oli samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Metformiinin ottamisen jälkeen aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen plasmassa (t max) on 2,5 tuntia. Metformiinin biologinen hyötyosuus, kun käytetään 500 mg: n annosta oraalisesti terveillä vapaaehtoisilla, on noin 50 - 60%. Suun kautta annetun imeytymättömän osan, joka ilmeni ulosteena, oli 20-30%.

Metformiinin imeytyminen suun kautta antamisen jälkeen on kylläistä ja epätäydellistä. Metformiinin imeytymisen farmakokinetiikan on ehdotettu olevan lineaarinen. Metformiinin tavanomaisilla annoksilla ja hoito-ohjelmilla tasapainopitoisuus plasmassa saavutetaan 24–48 tunnin kuluttua, ja se on yleensä enintään 1 μg / ml. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa C max Plasman metformiini ei ylittänyt 4 μg / ml, jopa suurimmissa annoksissa.

Ruoka vähentää metformiinin määrää ja pidentää hiukan imeytymisaikaa. Ruoan kanssa annetun 850 mg: n annoksen jälkeen havaittiin C: n laskua max veriplasmassa 40%, AUC-vähennys 25% ja pidentäminen t max 35 minuutin ajan Tällaisten muutosten kliinistä merkitystä ei tunneta..

Veren proteiineihin sitoutuminen on vähäistä. Metformiini jakautuu punasoluihin. C max veri vähemmän kuin C max plasmassa, ja saavutettiin samaan aikaan. Punasolut ovat todennäköisesti toissijainen jakeluvarasto. Vd: n keskimääräinen arvo on välillä 63 - 276 l.

Metabolia ja eliminaatio.

Metformiini erittyy muuttumattomana virtsaan. Ihmisillä ei löydy metaboliitteja..

Metformiinin munuaispuhdistuma on> 400 ml / min, mikä osoittaa, että metformiini erittyy glomerulusfiltraation ja tubulaarierityksen kautta. Suun kautta annettuna terminaalinen eliminaation puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, munuaispuhdistuma laskee suhteessa kreatiniinipuhdistumaan, minkä seurauksena eliminaation puoliintumisaika pidentyy, mikä johtaa plasman metformiinin pitoisuuden nousuun.

viitteitä

Lisäravinteena ja liikunnalla potilailla, joilla on insuliinista riippumaton diabetes mellitus (tyyppi II):

  • jos monoterapia glimepiridillä tai metformiinilla ei takaa asianmukaista glykeemisen tason hallintaa;
  • jos korvataan yhdistelmähoito glimepiridillä ja metformiinilla.

Vasta

  • Tyypin I diabetes mellitus (esim. Diabetes, jolla on aiemmin ollut ketonemia), diabeettinen ketonemia, diabeettinen kooma ja prekoma, akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi.
  • Yliherkkyys apuaineille, jotka muodostavat tämän lääkkeen, tai sulfonyyliureoille, sulfonamideille tai biguanideille.
  • Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta, vaikea maksan vajaatoiminta tai potilaat, joille on suoritettu hemodialyysi (kokemusta lääkkeen käytöstä tällaisilla potilailla) ei ole. Jos maksa- ja munuaistoiminta on vakava heikentynyt, on tarpeen siirtyä insuliiniin potilaan verensokeritason asianmukaisen hallinnan saavuttamiseksi.
  • raskaus, todennäköisesti raskaus; imetyskausi.
  • Taipumus kehittyä maitohappoasidoosiksi, aiemmin maitohappoasidoosiksi, munuaisten vajaatoiminnaksi tai munuaisten vajaatoiminnaksi (josta käy ilmi esimerkiksi kreatiniiniplasman plasmapitoisuus 1,5 mg / dl miehillä ja 1,4 mg / dL naisilla tai heikentynyt kreatiniinipuhdistuma), jotka voivat johtua myös sellaisista tiloista, kuten sydän- ja verisuonten romahtaminen (sokki), akuutti sydäninfarkti ja septikemia.
  • Röntgenkokeet, joissa annetaan jodia sisältäviä varjoaineita verisuonensisäisesti (esimerkiksi laskimonsisäinen urografia, laskimonsisäinen kolangiografia, angiografia ja tietokonetomografia (CT)): jodipitoiset varjoaineet, jotka on tarkoitettu annettavaksi tutkimusten aikana, voivat aiheuttaa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa ja maitohappoasidoosia potilailla ottaen Amaryl ® M 2 mg / 500 mg. Siksi potilaiden, joille tällaisia ​​tutkimuksia suunnitellaan, tulee väliaikaisesti lopettaa Amaril ® M 2 mg / 500 mg -tuotteen käyttö 48 tuntia ennen toimenpidettä. Tällöin hoitoa ei pitäisi palauttaa, ennen kuin munuaisten toiminta on arvioitu uudelleen ja on osoitettu, että se on normaalia. Lisäksi lääke on vasta-aiheinen potilaille, joilla on akuuteja oireita, jotka voivat aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa (kuivuminen, vaikea infektio, sokki)..
  • Vakavat infektiot, tilanteet ennen ja jälkeen kirurgisen toimenpiteen, vakava vamma. Kaikkien kirurgisten toimenpiteiden aikana on välttämätöntä lykätä väliaikaisesti lääkityksen käsittelyä (lukuun ottamatta pieniä toimenpiteitä, jotka eivät vaadi ruuan ja nesteen saantia). Hoitoa ei tule jatkaa, ennen kuin potilas alkaa ottaa ruokaa yksinään, ja munuaisten toiminnan indikaattorit eivät ole normin rajoissa..
  • Potilaan aliravitsemus, nälkä tai uupumus.
  • Aivolisäkkeen tai lisämunuaisen hypofunktionaalisuus.
  • Maksan vajaatoiminta (koska on ollut maitohappoasidoositapauksia, joissa maksan toiminta on heikentynyt, tätä lääkettä ei yleensä tulisi määrätä potilaille, joilla on maksan sairauden kliinisiä tai laboratoriooireita), keuhkoinfarkti, vaikea heikentynyt keuhkojen toiminta ja muut tilat, joihin voi liittyä hypoksia (sydän tai keuhkojen vajaatoiminta, äskettäinen sydäninfarkti, sokki), liiallinen alkoholinkäyttö, kuivuminen, maha-suolikanavan häiriöt, mukaan lukien ripuli ja oksentelu.
  • Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, joka vaatii lääketieteellistä hoitoa, ja äskettäin tapahtunut sydäninfarkti, vaikea sydän- tai verisuonivajaus tai hengitysvaje.

Koska Amaril ® M 2 mg / 500 mg sisältää laktoosia, sitä ei tule määrätä potilaille, joilla on geneettisiä sairauksia, kuten galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktoosipuutos tai glukoosi / galaktoosi-imeytymisoireyhtymä..

Erityiset turvatoimenpiteet

Kun otat Amaril ® M 2 mg / 500 mg

  • hypoglykemian tai vakavan maitohappoasidoosin kehittyminen on mahdollista, katso kohdat ”Käyttöominaisuudet” ja “Yliannostus”;
  • kardiovaskulaaristen komplikaatioiden aiheuttama kuoleman riski.

Lisääntynyt kuoleman riski sydän- ja verisuonisairauksien vuoksi

Kuten tiedät, suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden käyttö verrattuna hoitoon vain potilaan ruokavaliolla tai insuliinipohjaisilla ruokavalioilla johtaa lisääntyneeseen kuolleisuuteen sydän- ja verisuonisairauksista.

Potilaalle on tiedotettava glimepiridin ja vaihtoehtoisten hoito-ohjelmien käytön mahdollisista vaaroista ja hyödyistä..

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset vuorovaikutukset.

Jos potilas, joka ottaa Amaryl ® M 2 mg / 500 mg samanaikaisesti, ottaa joitain muita lääkkeitä tai lopettaa niiden käytön, tämä voi johtaa sekä glimepiridin glukoosipitoisuutta alentavaan vaikutukseen ei-toivottuun lisääntymiseen että heikkenemiseen. Amaril ® M 2 mg / 500 mg: n ja muiden sulfonyyliureoiden käytöstä saatujen kokemusten perusteella tulisi harkita seuraavien Amaril ® M 2 mg / 500 mg: n yhteisvaikutusten mahdollisuutta muiden lääkkeiden kanssa.

Tämä lääke metaboloituu sytokromi P450 2C9: n (CYP2C9) vaikutuksella. Tämä ilmiö on otettava huomioon, kun määrätään indusoreita (esim. Rifampisiini) tai estäjiä (esim. Flukonatsoli) СYP2C9.

Hypoglykemiaa parantavat lääkkeet.

Insuliini ja oraaliset diabeteslääkkeet, epästeroidiset tulehduskipulääkkeet, ACE: n estäjät (ACE), allopurinoli, anaboliset steroidit, miespuoliset hormonit, kloramfenikoli, kumariinijohdannaisten ryhmän antikoagulantit, syklofosfamidi, disopyramidi, isofenamidit, fenenit, fenyylifinamidi, mikonatsoli, flukonatsoli, para-aminosalisyylihappo, pentoksifylliini (parenteraalisesti suuria annoksia), fenyylibutatsoni, atsapropatsoni, oksifenbutatsoni, probenesidi, kinoloniantibiootit, salisylaatit, sulfiinipyratsoni, klaritromysiini, tetrafin aminotrophytrofenitrofenitrofenitrofilfinitrofilitrofilinfiltrofiltrofilfinitrofiltrofiltrofilfinfiltrofiltrofidinfiltrofiltrofidovlitrofiltrofid.

Lääkkeet, jotka vähentävät sokeria alentavaa vaikutusta.

Asetatsoliamidi, barbituraatit, kortikosteroidit, diatsoksidi, diureetit, epinefriini (adrenaliini) tai sympatomimeetit, glukagon, laksatiivit (pitkäaikaisessa käytössä), nikotiinihappo (suurina annoksina), estrogeenit, progestogeenit, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, fenotiatsiinit, rhenfitiini rauhaset, klooripromatsiini, isoniatsidi.

Lääkkeet, jotka voivat sekä parantaa että vähentää sokeria alentavaa vaikutusta.

N: n antagonistit 2 reseptoriklonidiini ja reserpiini.

Β-adrenoreseptorisalpaajat vähentävät glukoositoleranssia. Tämä voi johtaa heikentyneeseen aineenvaihdunnan hallintaan diabeetikoilla. Β-adrenergiset salpaajat voivat lisätä hypoglykemian riskiä (vastaregulaation rikkomisen takia).

Lääkkeet, joiden vaikutuksessa hypoglykemian adrenergisen vastaregulaation oireita heikennetään tai tukketaan: sympatolyyttiset lääkkeet (esimerkiksi β-adrenergiset reseptorisalpaajat, klonidiini, guanetidiini, reserpiini).

Sekä alkoholin kertakäyttö että säännöllinen käyttö voivat odottamattomasti lisätä tai heikentää Amaril ® M 2 mg / 500 mg: n sokeria alentavaa vaikutusta..

Amaril ® M 2 mg / 500 mg voi sekä parantaa että heikentää antikoagulanttien vaikutuksia, jotka ovat kumariinijohdannaisia.

Sappihappojen sekvestrantit. Wheelworm sitoutuu glimepiridiin ja vähentää glimepiridin imeytymistä maha-suolikanavasta. Yhteisvaikutusta ei havaittu, kun glimepiridiä käytettiin vähintään 4:00 ennen kadeloamia. Siksi glimepiridiä tulisi käyttää vähintään klo 16.00..

Maitohappoasidoosi voi kehittyä samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa. Potilaan tilaa on tarkkailtava huolellisesti, jos samanaikaisesti käytetään sellaisia ​​lääkkeitä, jotka sisältävät vettä sisältäviä radioaktiivisia aineita, antibiootteja, joilla on voimakas munuaistoksinen vaikutus (gentamysiini jne.).

Samanaikaisessa käytössä joidenkin lääkkeiden kanssa sokeria alentava vaikutus voi sekä kasvaa että vähentyä. Potilaan huolellinen seuranta ja verensokeripitoisuuden tarkkailu ovat välttämättömiä, jos niitä käytetään samanaikaisesti:

  • hypoglykeemistä vaikutusta lisäävät lääkkeet: insuliini, sulfonamidit, sulfonyyliureat, meglitinidit (repaglinidi jne.), α-glykosidaasin estäjät (akarboosi jne.), anaboliset steroidit, guanetidiini, salisylaatit (aspiriini jne.), β-salpaajat (propranololi jne.), MAO-estäjät, ACE-estäjät
  • lääkkeet, jotka vähentävät sokeria alentavaa vaikutusta: adrenaliini, sympatomimeetit, kortikosteroidit, kilpirauhashormonit, estradioli, estrogeenit, oraaliset ehkäisyvalmisteet, tiatsidit ja muut diureetit, pyratsinamidi, isoniatsidi, nikotiinihappo, fenotiatsiinit, fenytoiini, β-kalsiumkanavasalpaajat, formoteroli jne.).

Gliburidin. Metformiinin ja glibenklamidin samanaikainen antaminen ei aiheuttanut muutoksia metformiinin farmakokinetiikassa tai farmakodynamiikassa tutkimuksissa, joissa käytettiin yhteisvaikutuksia yhden lääkeannoksen kanssa tyypin II diabetes mellitusta sairastaville potilaille..

Furosemidi. Metformiinin ja furosemidin vuorovaikutusta koskevan tutkimuksen aikana yhdellä annoksella terveille vapaaehtoisille osoitettiin, että näiden lääkkeiden samanaikainen antaminen vaikuttaa heidän farmakokinetiikkaansa. Furosemidi nosti C: tä max metformiinin plasmapitoisuus 22% ja AUC-veren - 15% ilman merkittäviä muutoksia metformiinin munuaispuhdistumassa. Metformiinin kanssa käytettäessä indikaattorit C max Furosemidin AUC laski 31% ja AUC 12%, verrattuna näihin indikaattoreihin furosemidimonoterapian taustalla, ja terminaalinen puoliintumisaika laski 32% ilman merkittäviä muutoksia furosemidin munuaispuhdistumassa. Metformiinin ja furosemidin yhteisvaikutuksista pitkäaikaisessa käytössä ei ole tietoa.

Nifedipiiniä. Metformiinin ja nifedipiinin vuorovaikutusta koskevan tutkimuksen aikana yhdellä annoksella terveille vapaaehtoisille osoitettiin, että nifedipiinin samanaikainen anto nostaa C max metformiinin AUC-arvo plasmassa vastaavasti 20% ja 9%, ja se lisää myös virtsaan erittyvän lääkkeen määrää. Aikalla ei ole vaikutusta ennen kuin maksimipitoisuus on saavutettu (T max ) ja metformiinin puoliintumisajan. Todettiin, että nifedipiini lisäsi metformiinin imeytymistä, eikä metformiinilla ollut melkein mitään vaikutusta nifedipiinin farmakokinetiikkaan..

Kationiset valmisteet. Kationiset lääkkeet (esim. Amiloridi, digoksiini, morfiini, prokaiinamiidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni, trimetoprimi, vankomysiini), jotka erittyvät munuaisten kautta putkimaisella erityksellä, kykenevät teoriassa toimimaan metformiinin kanssa vuorovaikutuksessa metformiinin kanssa munuaisten yhteisessä putkimaisessa kuljetusjärjestelmässä tapahtuvan kilpailun vuoksi. Tällainen metformiinin ja simetidiinin välinen vuorovaikutus suun kautta antamisen kanssa havaittiin tutkimuksissa metformiinin ja simetidiinin välisistä yhteisvaikutuksista terveiden vapaaehtoisten kanssa annettaessa yhtä ja useampaa lääkettä. Nämä tutkimukset osoittivat C-arvon nousua 60% max metformiinin plasmapitoisuudet ja kokonaisveren konsentraatiot samoin kuin metformiinin AUC-arvon nousu 40% plasmassa ja veressä.

DR. Terveille vapaaehtoisille annettujen lääkkeiden yhdestä käytöstä tehdyn tutkimuksen aikana metformiinin ja propranololin sekä metformiinin ja ibuprofeenin farmakokinetiikka ei muuttunut näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön kanssa.

Metformiinin sitoutumisaste plasmaproteiineihin on merkityksetöntä, joten sen vuorovaikutus lääkkeiden kanssa, joilla on suuri sitoutumisaste veriplasman proteiineihin, kuten salisylaattien, sulfonamidien, kloramfenikolin, probenesidin kanssa, on vähemmän todennäköistä verrattuna sulfonyyliureajohdannaisiin, joilla on korkea sitoutumisaste veriplasmaproteiinit.

Sovelluksen ominaisuudet

Erityiset varotoimet

Ensimmäisen hoitoviikon aikana potilaan tilaa on seurattava huolellisesti, jotta voitaisiin lisätä hypoglykemian riskiä. Hypoglykemian riski on olemassa sellaisilla potilailla tai sellaisissa tiloissa:

  • potilaan haluttomuus tai kyvyttömyys yhteistyöhön lääkärin kanssa (useimmiten iäkkäät potilaat);
  • aliravitsemus, epäsäännölliset ateriat, aterioiden ohittaminen;
  • epätasapaino fyysisen toiminnan ja hiilihydraattien saannin välillä, vaikea myokineesi;
  • alkoholin kulutus;
  • munuaisten vajaatoiminta (voi johtaa lisääntyneeseen herkkyyteen glimepiridin sokeria alentavaan vaikutukseen)
  • vaikea maksan toimintahäiriö
  • huumeiden yliannostus
  • jotkut endokriinijärjestelmän dekompensoidut sairaudet (esimerkiksi kilpirauhanen toimintahäiriöt ja adenohypofysiaalinen tai lisämunuaisen kuori), jotka voivat vaikuttaa hiilihydraattimetaboliaan ja hypoglykemian vastaregulaatioon;
  • muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö (katso kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset").

Jos on sellaisia ​​tekijöitä, jotka lisäävät hypoglykemian riskiä, ​​Amaril ® M 2 mg / 500 mg -annosta tai koko hoito-ohjelmaa tulee säätää. Tämä on tehtävä myös potilaan sairauden tai elämäntavan muutosten tapauksessa. Adrenergisen vastaregulaation aiheuttamat hypoglykemian oireet (ks. Kohta "Yleiset varotoimet") voivat tasoittua tai puuttua kokonaan, kun hypoglykemia kehittyy vähitellen: vanhuksilla, potilailla, joilla on autonominen neuropatia tai niillä, jotka saavat samanaikaisesti hoitoa sympatolyyteillä.

Yleiset varotoimet

Muista sulfonyyliureoista saadun kokemuksen perusteella tiedetään, että toteutettujen toimenpiteiden alkuperäisestä onnistumisesta huolimatta toistuvat hypoglykemiajaksot ovat mahdollisia. Tässä suhteessa potilasta on tarkkailtava tarkoin..

Mahdollisia hypoglykemian oireita ovat päänsärky, voimakas nälkä (“susin” ruokahalu), pahoinvointi, oksentelu, lisääntynyt väsymys, uneliaisuus, apatia, unettomuus, unihäiriöt, ahdistus, aggressiivisuus, heikentynyt keskittymiskyky, huonompi huomio- ja reaktionopeus, masennus, sekavuus, puheen heikkeneminen, afaasia, heikentynyt näkö, vapina, pareesi, heikentynyt herkkyys, huimaus, itsehallinnan menetys, delirium, keskusperäiset kohtaukset, tajunnan menetys, kooma, matala hengitys ja bradykardia. Lisäksi mahdolliset merkit adrenergisestä vasta-asetuksesta: liiallinen hikoilu, turmeltunut iho, ahdistus, takykardia, valtimoverenpaine, takykardia, angina pectoriksen hyökkäykset ja sydämen rytmihäiriöt.

Vakavan hypoglykemiajakson kliininen kuvaus voi muistuttaa aivohalvausta. Vakava hypoglykemia vaatii välitöntä hoitoa lääkärin valvonnassa ja tietyissä olosuhteissa potilaan sairaalahoitoa. Lähes aina hypoglykemia voidaan poistaa nopeasti ottamalla heti hiilihydraatit (glukoosi tai sokeri, esimerkiksi sokeripalan, hedelmämehun ja sokerin muodossa tai makeutettu tee). Tätä varten potilaan tulee aina kantaa vähintään 20 g sokeria. Potilaille ja heidän perheilleen on tiedotettava hypoglykemian vaaroista, oireista, hoidosta ja riskitekijöistä. Komplikaatioiden välttämiseksi potilas saattaa tarvita luvattomien henkilöiden apua. Keinotekoisilla makeutusaineilla ei ole vaikutusta verensokerin hallintaan.

Maitohappoasidoosi on harvinainen mutta vakava metabolinen komplikaatio, joka kehittyy metformiinin kumulaation seurauksena tämän lääkityksen aikana. Jos tämä tila esiintyy, niin se loppuu lähes 50 prosentilla kuolemaan johtavaan.

Maitohappoasidoosille on tunnusomaista veren laktaattitason nousu (> 5 mmol / l), veren pH: n aleneminen, elektrolyyttitasapainon heikkeneminen anionivälin lisääntymisen kanssa ja laktaatti / pyruvaattisuhteen lisääntyminen. Tapauksessa, jossa metformiinin aiheuttama maitohappoasidoosi, metformiinin taso veriplasmassa ylittää pääsääntöisesti 5 μg / ml.

Metformiinihydrokloridia käyttäneillä potilailla ilmoitettujen maitohappoasidoositapausten esiintyvyys on erittäin pieni (noin 0,03 tapausta / 1000 potilasta vuodessa, ja kuolemantapausten lukumäärä on noin 0,015 / 1000 potilasta vuodessa). Tapauksia on ilmoitettu lähinnä potilailla, joilla on diabetes, jolla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joka johtuu sekä munuaisvaurioista että munuaisten hypoperfuusiosta, usein lukuisilla samanaikaisilla terapeuttisilla / kirurgisilla patologioilla ja ottaen useita lääkkeitä..

Maitohappoasidoosin riski kasvaa suhteessa munuaisten vajaatoiminnan vakavuuteen ja potilaan ikään. Maitohappoasidoosiriskiä metformiinihoitoa saavilla potilailla voidaan kuitenkin vähentää merkittävästi seuraamalla jatkuvasti munuaisten toimintaa ja käyttämällä minimaalisia tehokkaita metformiini-annoksia. Lisäksi tilanteissa, joihin liittyy hypoksemia, nestehukka tai septikemia, lääke tulee lopettaa välittömästi.

Koska maksan vajaatoiminnassa kyky imeä laktaattia voi heikentyä, lääkettä ei tule käyttää potilailla, joilla on kliinisiä tai laboratoriooireita maksasairaudesta. Potilaita tulee varoittaa liiallisesta (sekä kerta- että kroonisesta) alkoholin käytöstä tämän lääkityksen aikana, koska alkoholi lisää metformiinin vaikutusta laktaattimetaboliaan. Lääke tulee myös lopettaa väliaikaisesti ennen tutkimusten suorittamista radioaktiivisten aineiden intravaskulaarisella antamisella ja ennen kirurgista interventiota.

Melko usein maitohappoasidoosi alkaa melkein huomaamattomasti, ja siihen liittyy vain epäspesifisiä oireita, kuten yleinen pahoinvointi, lihaskipu, hengitysvaikeusoireyhtymä, lisääntynyt uneliaisuus ja epäspesifinen vatsan epämukavuus. Vakavammassa asidoosissa voi esiintyä hypotermiaa, valtimohypotensiota ja resistenttiä bradyarytmiaa. Sekä potilaan että lääkärin on oltava tietoisia siitä, kuinka tärkeitä tällaiset oireet voivat olla..

Maitohappoasidoosin tunnistamiseksi voi olla hyödyllistä tutkia indikaattoreita, kuten elektrolyytti- ja ketonirunkojen tasoja veriplasmassa, verensokeria, veren pH: ta, laktaatin ja metformiinin pitoisuutta veressä. Kun stabilointi on saavutettu, kun otetaan mitä tahansa Amaril ® M 2 mg / 500 mg -annoksia, maha-suolikanavan oireita havaitaan usein metformiinihoidon alussa, todennäköisesti niitä ei liitetä lääkkeen käyttöön. Myöhemmin ilmenevät ruuansulatuskanavan oireet voivat johtua maitohappoasidoosista tai muista vakavista sairauksista..

Paastoisissa laskimonsisäisten veren laktaattipitoisuuksissa, jotka ylittävät normaalin ylärajan, mutta alle 5 mmol / l, tätä lääkettä käyttävillä potilailla, ei välttämättä tarkoiteta maitohappoasidoosin välttämätöntä esiintymistä. Se voidaan selittää muilla mekanismeilla, kuten esimerkiksi huono diabeteksen tai liikalihavuuden hallinta, voimakas fyysinen aktiivisuus tai tekniset ongelmat verikokeen aikana.

Maitohappoasidoosin esiintymistä tulisi epäillä kaikilla diabeetikoilla, joilla on metabolinen asidoosi, eikä ketoasidoosista (ketonuria ja ketonemia) ole merkkejä..

Maitohappoasidoosi on hätätilanne, joka vaatii sairaalahoitoa. Maitohappoasidoosipotilaat, jotka saavat tätä lääkehoitoa, tulee lopettaa heti ja tarvittavat yleiset tukitoimenpiteet on toteutettava heti. Koska metformiinihydrokloridi erittyy dialyysillä (puhdistuma jopa 170 ml / min asianmukaisessa hemodynamiikassa), hemodialyysihoitoa suositellaan välittömästi asidoosin korjaamiseksi ja kertyneen metformiinin poistamiseksi. Sellaiset terapeuttiset toimenpiteet johtavat usein oireiden nopeaan häviämiseen ja maitohappoasidoosin eliminoitumiseen..

  • Optimaalinen verensokeritaso tulisi ylläpitää noudattamalla samanaikaisesti ruokavaliota ja riittävää fyysistä aktiivisuutta sekä tarvittaessa vähentämällä ruumiinpainoa ja ottamalla säännöllisesti Amaril ® M 2 mg / 500 mg. Huonon verensokerin hallinnan kliinisiä oireita ovat oliguria, jano, polydipsia, kuiva iho.
  • Hoidon alussa potilaille on kerrottava Amaril ® M 2 mg / 500 mg: n käytön eduista ja mahdollisista riskeistä sekä laihduttamisen ja säännöllisen liikunnan tärkeydestä. Potilaiden positiivisen yhteistyön merkitystä tulisi korostaa..
  • On tarpeen seurata potilaan vastetta kaikille diabeteksen hoidon toimenpiteille mittaamalla säännöllisesti paastoverensokeri ja glykosyloitu hemoglobiini näiden indikaattorien normaalin tason saavuttamiseksi. Glykosyloitu hemoglobiini voi olla erityisen hyödyllinen arvioitaessa pitkäaikaista glykeemistä kontrollia..
  • Jos potilasta hoitaa toinen lääkäri (esimerkiksi sairaalahoidon aikana onnettomuuden seurauksena, hakeuduttava tarvittaessa lääkärin apuun viikonloppuisin), hänen on välttämättä tiedotettava diabeteksen hallinnan nykytilanteesta ja potilaan käyttämistä lääkkeistä..
  • Poikkeuksellisissa stressitilanteissa (esim. Trauma, leikkaus, korkean lämpötilan tarttuva sairaus) verensokerin säätely saattaa olla heikentynyt ja asianmukaisen aineenvaihdunnan hallinnan kannalta voi olla tarpeen siirtää potilas väliaikaisesti insuliiniin.
  • Hoito Amaril ® M 2 mg / 500 mg: lla tulee aloittaa pienillä annoksilla. Hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti veren ja virtsan glukoositasoa. Lisäksi on suositeltavaa määrittää glykosyloituneen hemoglobiinin taso. Hoidon tehokkuutta on myös tarpeen arvioida, ja jos se on riittämätöntä, siirrä potilas heti toiseen hoitoon.
  • Ehkä hypo- tai hyperglykemian aiheuttama huomion ja reaktionopeuden heikkeneminen, etenkin hoidon alussa, siirryttäessä yhdestä lääkkeestä toiseen tai kun Amaril ® M 2 mg / 500 mg otetaan epäsäännöllisesti. Tämä voi vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn..
  • Munuaisten toiminnan hallinta: tiedetään, että metformiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, joten sen kumulaation ja maitohappoasidoosin kehittymisen riski kasvaa suhteessa munuaispatologian vakavuuteen. Siksi potilaiden, joiden seerumin kreatiniinitaso ylittää normin yläraja-arvon, ei tule käyttää tätä lääkettä. Iäkkäille potilaille Amaril ® M 2 mg / 500 mg -annoksen titraus on tehtävä huolellisesti, jotta vähimmäisannos voidaan määrittää, sillä on oikea glykeeminen vaikutus, koska munuaisten toiminta heikkenee iän myötä. Iäkkäillä potilailla munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti, ja tätä lääkettä ei yleensä tulisi titrata maksimaalisesti. Munuaisten normaali tila on arvioitava ja varmistettava ennen hoitoa ja vähintään kerran vuodessa hoidon aloittamisen jälkeen Amaril ® M 2 mg / 500 mg. Potilaille, joiden odotetaan kehittyvän munuaisten vajaatoiminta, sen tila tulisi tarkistaa useammin ja lopettaa tämän lääkkeen käyttö, jos siitä on todisteita vajaatoiminnasta..
  • Munuaisten toimintaan tai metformiinin farmakokinetiikkaan haitallisesti vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö: samanaikainen sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti munuaisten toimintaan tai aiheuttaa merkittäviä muutoksia hemodynamiikassa tai vaikuttaa Amaril ® M 2 mg / 500 mg, a Erityisesti kationisia valmisteita tulee käyttää varoen, koska ne poistavat munuaiset putkimaisella erityksellä. Erityinen varovaisuus on tarpeen tilanteissa, joissa munuaisten vajaatoiminta voi kehittyä, esimerkiksi verenpainelääkityksen tai diureettien tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden hoidon alussa..
  • Diabetekseen liittyvät oireet Amaril ® M 2 mg / 500 mg tulisi määrätä vain potilaille, joilla on diagnoosi

Lue Diabeteksesta Riskitekijöitä