Amaryl M: n ja alkoholin vuorovaikutus ottaen.

Amaril: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Amaryl

ATX-koodi: A10BB12

Vaikuttava aine: glimepiridi (glimepiridi)

Tuottaja: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Saksa)

Päivitetään kuvaus ja kuva: 09.16.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 200 ruplaa.

Amaryl - lääke, joka on suunniteltu alentamaan verensokerin tyypin 2 diabetesta.

Julkaisumuoto ja koostumus

Amaryyliä on saatavana soikeina tabletteina, joiden annos on 1, 2, 3 ja 4 mg. Lääkkeen vaikuttava aine on glimepiridi.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Glimepiridi auttaa vähentämään verensokeria (lähinnä haiman β-solujen stimuloiman insuliinin vapautumisen vuoksi). Tämä vaikutus perustuu pääasiassa tosiasiaan, että haiman beeta-solut parantavat kykyä reagoida glukoosin fysiologiseen stimulaatioon. Glibenklamidiin verrattuna pienet glimepiridiannokset vapauttavat pienempiä insuliiniannoksia suunnilleen samalla glukoosipitoisuuden alenemisella, mikä osoittaa glimepiridin luun ulkopuolella tapahtuvan hypoglykeemisen vaikutuksen (lisääntynyt kudoksen herkkyys insuliinille, insuliininimeettinen vaikutus)..

Insuliinin eritys

Samoin kuin muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi vaikuttaa insuliinin eritykseen toimimalla ATP-herkille kaliumkanaville haiman beeta-solujen kalvoilla.

Ero muista sulfonyyliureajohdannaisista on glimepiridin selektiivinen sidos proteiinin kanssa, jonka molekyylipaino on 65 kilodaltonia ja joka sisältyy P-solujen kalvoihin. Tämän glimepiridin vaikutuksen avulla voit säätää ATP-herkkien kaliumkanavien sulkemis- / avautumisprosessia. Amaryyli sulkee kaliumkanavat, mikä johtaa β-solujen depolarisaatioon, avaamalla jänniteherkkiä kalsiumkanavia ja kalsiumin virtausta soluun. Solun sisäisen kalsiumkonsentraation kasvaessa aktivoituu insuliinin eritystä eksosytoosin avulla. Verrattuna glibenklamidiin glimepiridi sitoutuu nopeammin ja useammin ja vapautuu sidoksista vastaavan proteiinin kanssa. Oletettavasti glimepiridin ja proteiinin korkea vaihtokurssi myötävaikuttaa β-solujen voimakkaaseen herkistymiseen glukoosille ja suojaa myös niitä desensibilisoitumiselta ja nopealta ehtymiseltä..

Lisääntynyt insuliiniherkkyys

Glimepiridin vastaanotto lisää insuliinialtistuksen tasoa kehon perifeeristen kudosten glukoosin imeytymisprosessissa.

Insuliinimimeettinen vaikutus

Glimepiridin vaikutus on samanlainen kuin insuliinilla perifeeristen kudosten glukoosin imeytymiseen ja sen poistumiseen maksasta.

Perifeeriset kudokset absorboivat glukoosia kuljettamalla niitä lihassoluihin ja rasvasoluihin. Glimepiridi lisää glukoosia kuljettavien molekyylien lukumäärää ja aktivoi glykosyylifosfatidyylinositolispesifistä fosfolipaasi C. Seurauksena on, että solunsisäinen kalsiumkonsentraatio laskee, mikä johtaa proteiinikinaasi A -aktiivisuuden laskuun ja stimuloi glukoosimetaboliaa. Glimepiridin vaikutuksesta maksan glukoosin tuotto estyy (johtuen glukoneogeneesiä estävän fruktoosi-2,6-bisfosfaatin pitoisuuden kasvusta).

Vaikutukset verihiutaleiden aggregaatioon

In vivo ja in vitro glimepiridi vähentää verihiutaleiden aggregaatiota. Tämä vaikutus johtuu todennäköisesti syklo-oksigenaasin selektiivisestä estämisestä, joka on vastuussa tromboksaani A: n muodostumisesta, jota pidetään tärkeänä endogeenisen verihiutaleiden aggregaatiotekijänä..

Antiatherogeeninen vaikutus

Glimepiridi normalisoi lipidien pitoisuutta, vähentää malondialdehydin pitoisuutta veressä, minkä seurauksena lipidien peroksidaatio vähenee merkittävästi. Eläintutkimuksissa havaittiin, että glimepiridin ottaminen vähentää merkittävästi ateroskleroottisten plakkien muodostumista.

Glimepiridi vähentää tyypin 2 diabetes mellitukselle ominaista hapettumisstressiä, lisää endogeenisen alfa-tokoferolin konsentraatiota sekä katalaasin, superoksididmutaasin ja glutationiperoksididaasin aktiivisuutta.

Sydän- ja verisuonivaikutukset

Sulfonyyliureoiden johdannaiset vaikuttavat sydän- ja verisuonijärjestelmään ja vaikuttavat ATP-herkkiin kaliumkanaviin. Verrattuna muihin sulfonyyliureaa-johdannaisiin, glimepiridille on tunnusomaista huomattavasti alhaisempi vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään, joka voi liittyä tiettyyn prosessiin, joka liittyy sen yhteyteen ATP-herkkien kaliumkanavien proteiineihin..

Pienin tehokas annos terveillä vapaaehtoisilla on 0,6 mg. Glimepiridin vaikutus on toistettavissa ja annosriippuvainen..

Amarilia ottaessa fysiologiset reaktiot fyysiseen aktiivisuuteen (vähentävät insuliinin eritystä) säilyvät.

Lääkkeen ottamisajan vaikutuksista (kun otetaan suoraan ennen ateriaa tai 0,5 tuntia ennen ateriaa) ei ole luotettavia tietoja. Diabetestaudin yhteydessä Amarilin kerta-annostelu voi varmistaa riittävän aineenvaihdunnan hallinnan yhden päivän ajan. Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 16 vapaaehtoista munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinipuhdistuma 4 - 79 ml / min), saavutettiin riittävä metabolinen valvonta 12 potilaalla.

Yhdistelmähoito metformiinilla

Jos glimepiridin enimmäisannosta käyttävät potilaat eivät riitä aineenvaihduntaan, on mahdollista yhdistää hoito metformiinin ja glimepiridin kanssa. Kahdessa tutkimuksessa yhdistelmähoito osoitti merkittävän lisäyksen aineenvaihdunnan kontrollissa verrattuna erilliseen hoitoon jokaisella näistä lääkkeistä.

Yhdistelmähoito insuliinilla

Jos glimepiridin enimmäisannosta käyttävät potilaat eivät riitä aineenvaihdunnassa, on mahdollista yhdistelmähoito metformiinin ja insuliinin kanssa. Kahdessa tutkimuksessa yhdistelmähoito osoitti metabolisen kontrollin lisääntyneen samanlaisena kuin insuliinimonoterapia. Lisäksi yhdistelmähoito vaatii pienemmän annoksen insuliinia.

Hoito lapsilla

Amarilin pitkäaikaisesta turvallisuudesta ja tehokkuudesta lapsilla ei ole riittävästi tietoa.

farmakokinetiikkaa

Tapauksissa, joissa glimepiridiä toistuvasti annostellaan 4 mg päivässä, aika maksimaalisen pitoisuuden saavuttamiseen veren seerumissa on noin 2,5 tuntia ja vaikuttavan aineen maksimipitoisuus plasmassa on 309 ng / ml. Glimepiridin enimmäispitoisuus plasmassa ja farmakokineettisen käyrän "pitoisuus - aika" alapuolella oleva alue riippuvat lineaarisesti Amarilin annoksesta. Glimepiridia annettaessa suun kautta, täydellinen absoluuttinen hyötyosuus havaitaan. Imeytyminen ei ole merkittävästi riippuvainen ruuan saannista (paitsi lievästä hidastumisesta). Glimepiridillä on erittäin pieni jakautumistilavuus (

8,8 L), joka on suunnilleen yhtä suuri kuin albumiinin jakautumistilavuus. Vaikuttavalle aineelle on ominaista korkea sitoutumisaste plasmaproteiineihin (yli 99%) ja alhainen puhdistuma (

48 ml / min). Keskimääräinen puoliintumisaika on määritetty seerumikonsentraatiolla toistuvasti annettaessa Amarilia, 5 - 8 tuntia. Suurten annosten tapauksessa puoliintumisaika on hiukan pidentynyt.

Kun glimepiridi annettiin kerta-annoksena kerta-annoksella, 58% annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 35% annoksesta suoliston kautta. Muuttumatonta glimepiridia ei havaittu virtsassa.

Ulosteissa ja virtsassa havaittiin kaksi maksassa muodostunutta metaboliittia (pääasiassa CYP2C9-isoentsyymin osallistumisella), joista toinen on karboksijohdannainen ja toinen on hydroksijohdannainen. Oraalisen annon jälkeen näiden metaboliittien terminaalinen eliminaation puoliintumisaika oli 5–6 ja 3–5 tuntia.

Vaikuttava aine läpäisee istukan, ja erittyy rintamaitoon.

Kun verrattiin glimepiridin kerta- ja moniannoksia, farmakokinetiikan parametreissä ei havaittu merkittäviä eroja, ja niiden erittäin pieni variaatio havaittiin eri potilailla. Ei merkittävää akkumulaatiota.

Eri ikäryhmissä ja sukupuolella olevien potilaiden farmakokineettiset parametrit ovat samanlaiset. Munuaisten vajaatoiminnan (kun kreatiniinipuhdistuma on alhainen) tapauksessa glimepiridin puhdistuman lisääntyminen ja sen keskimääräisen pitoisuuden lasku veren seerumissa ovat mahdollisia. Todennäköisesti tämä johtuu lääkkeen suuremmasta erittymisasteesta johtuen matalammasta proteiinisitoutumisasteesta. Näin ollen tässä potilasryhmässä ei ole Amarilin kumulaation riskiä..

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Amaryl määrätään tyypin 2 diabetekseen (insuliinista riippumaton diabetes).

Vaikuttava aine glimepiridi stimuloi haiman tuottamaa insuliinia ja sen pääsyä vereen. Insuliini puolestaan ​​vähentää sokerin määrää veressä. Glimepiridi parantaa kaliummetaboliaa soluissa ja auttaa estämään myös ateroskleroottisten plakkien muodostumista verisuonten seinämiin.

Vasta

Amaryyli on vasta-aiheinen seuraavissa sairauksissa:

  • Tyypin 1 diabetes mellitus (insuliiniriippuvainen);
  • Diabeettinen ketoasidoosi (tyypin 1 diabeteksen komplikaatio);
  • Vakava munuaisten ja maksasairaus;
  • Diabeettinen kooma ja sen prekooma;
  • Glukoosi-galaktoosi-imeytyminen, laktaasinpuutos, galaktoosi-intoleranssi;
  • Lapsuus;
  • Yksilöllinen suvaitsemattomuus Amarilin minkä tahansa komponentin suhteen;
  • Raskaus ja imetys.

Käyttöohjeet Amaril: menetelmä ja annostus

Ohjeiden mukaan Amaryl tulee ottaa suun kautta ilman pureskelua, välittömästi ennen aamiaista tai sen aikana juomalla runsaasti vettä (vähintään ½ kuppia). Lääkkeen ottaminen on sidottava syömiseen, muuten verensokeripitoisuuden kriittinen lasku on mahdollista.

Hoitava lääkäri valitsee kunkin potilaan annoksen yksilöllisesti, riippuen verensokerin tasosta.

Hoito alkaa yleensä pienimmällä Amaril-annoksella - 1 mg päivässä. Potilaan tilasta riippuen lääkäri voi vähitellen (kerran 1-2 viikossa) lisätä Amarilin annosta seuraavan kaavan mukaisesti: 1-2-3-4-6 mg. Yleisimmät annokset ovat 1-4 mg päivässä.

Jos potilas unohti hyväksyä päivittäisen annoksen, seuraavaa annosta ei tule nostaa. Toimenpiteistä, jos hoito-ohjeita vahingossa rikotaan, tulee keskustella lääkärin kanssa etukäteen.

Amaril vaatii verensokerin hallintaa.

Sivuvaikutukset

Yleisin lääkkeen ottamisen sivuvaikutus on hypoglykemia (verensokerin lasku normaalin alapuolelle). Lisäksi Amarilin käyttö voi aiheuttaa seuraavia kielteisiä vaikutuksia:

  • Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: valtimoverenpaine, takykardia, angina pectoris, bradykardia;
  • Hematopoieettisesta järjestelmästä: trombosytopenia, leukopenia, anemia, pansytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi;
  • Hermosto: uneliaisuus tai unettomuus, päänsärky, lisääntynyt aggressiivisuus, vähentynyt reaktionopeus, ahdistus, tajunnan menetys, puhehäiriöt, kouristukset, vapina raajoissa;
  • Ruoansulatuskanavasta: oksentelu, pahoinvointi, ripuli, raskauden tunne mahassa, koletaasi, keltaisuus, hepatiitti;
  • Allergiset reaktiot: kutina, urtikaria, allerginen vaskuliitti, ihottuma;
  • Heikkonäköinen.

yliannos

oireet

Akuutin yliannostuksen yhteydessä tai korkean glimepiridiannoksen jatkuvan hoidon aikana on vaara kehittyä vakava hypoglykemia, joka voi aiheuttaa hengenvaaraa.

hoito

Kun diagnoosit yliannos, ota heti yhteys lääkäriin. Lähes aina hypoglykemia voidaan lopettaa nopeasti ottamalla heti käyttöön hiilihydraatteja (pala sokeria, glukoosia, teetä tai makeaa hedelmämehua), joten potilaalla tulisi olla aina 4 pala sokeria (20 g glukoosia). Makeutusaineet hypoglykemian hoidossa ovat tehottomia.

Potilaan tulee olla tiukassa lääketieteellisessä valvonnassa, kunnes lääkäri päättää, että komplikaatioita ei ole olemassa. Olisi harkittava mahdollisuutta jatkaa hypoglykemiaa verensokerin palautumisen jälkeen.

Hoidettaessa diabetespotilasta eri lääkäreillä (esimerkiksi viikonloppuisin tai sairaalaan saapuneen onnettomuuden seurauksena) hänen on ilmoitettava sairaudestaan ​​sekä aiemmasta hoidostaan.

Joissakin tapauksissa voidaan tarvita sairaalahoito. Merkittävä yliannos, jolla on vaikea reaktio (tajunnan menetys tai muu vakava neurologinen vajaatoiminta) viittaa hätätilanteisiin ja vaatii välitöntä sairaalahoitoa ja hoitoa.

Kun potilas on tajuttomassa tilassa, annetaan laskimonsisäisesti 20-prosenttista väkevää glukoosi- (dekstroosiliuosta) (aikuisille ilmoitetaan annos 40 ml liuosta). Aikuisilla vaihtoehtoinen hoitomuoto on glukagonin laskimonsisäinen, lihaksensisäinen tai ihonalainen antaminen (annoksella 0,5-1 mg)..

Jos pienet lapset tai imeväiset ottavat vahingossa Amarilin, hypoglykemian aikana annettavaa dekstroosiannosta tulee säätää huolellisesti ottaen huomioon vaarallisen hyperglykemian todennäköisyys. Dekstroosin lisääminen on suoritettava jatkuvassa verensokerin valvonnassa.

Yliannostuksen yhteydessä voidaan tarvita mahahuuhtelu ja aktiivihiilen nimittäminen.

Verensokerin nopea palautuminen vaatii pakollisen laskimonsisäisen annostelun pienemmän konsentraation dekstroosiliuosta hypoglykemian alkamisen estämiseksi. Tällaisilla potilailla verensokeripitoisuutta on seurattava jatkuvasti yhden päivän ajan. Vakavissa tapauksissa, joissa hypoglykemia on pitkittynyt, riski glukoosipitoisuuden laskusta hypoglykeemiselle tasolle pysyy useita päiviä.

erityisohjeet

Jos Amarilin ottamisen jälkeen ilmenee haittavaikutuksia ja yleinen kunto heikkenee, ota heti yhteys lääkäriisi.

Lääkehoidon aikana on suositeltavaa seurata säännöllisesti verensokeria ja maksan toimintaa..

Lääkkeen käyttö vaatii lisää varovaisuutta, kun työskentelet monimutkaisilla mekanismeilla ja ajaessasi.

Raskaus ja imetys

Raskauden aikana Amarilin käyttö on vasta-aiheista. Suunniteltua raskautta tai raskauden aikana lääkehoidon aikana nainen tulee siirtää insuliinihoitoon.

Koska glimepiridi erittyy rintamaitoon, Amarilin käyttö imetyksessä on vasta-aiheista. Tässä tapauksessa on suositeltavaa siirtyä insuliinihoitoon tai lopettaa imetys..

Käytä lapsuudessa

Amaryl on vasta-aiheinen potilaiden hoidossa lapsuudessa.

Munuaisten vajaatoiminta

Vakavassa munuaisten vajaatoiminnassa Amarilin käyttö on vasta-aiheista.

Maksan vajaatoiminta

Vakavissa maksan toiminnan rikkomisissa Amarilin käyttö on vasta-aiheista.

Huumeiden vuorovaikutus

Glimepiridi metaboloituu sytokromi P4502C9 -järjestelmän isoentsyymin CYP2C9 avulla, mikä tulisi ottaa huomioon käytettäessä yhdessä induktorien (esim. Rifampisiini) tai CYP2C9-estäjien (esim. Flukonatsoli) kanssa. Yhdistettynä alla lueteltuihin lääkkeisiin voi kehittyä hypoglykeemisen vaikutuksen voimistuminen, ja joissakin tapauksissa tämän aiheuttama hypoglykemia: insuliini ja muut suun kautta annettavat hypoglykeemiset lääkkeet, angiotensiiniä muuttavat entsyymi-inhibiittorit, miespuoliset hormonit, anaboliset steroidit, kumariinijohdannaiset, kloramfenikoli, disopramidi,, feniramidoli, fenfluramiini, fluoksetiini, fibraatit, ifosfamidi, guanetidiini, monoaminioksidaasin estäjät, flukonatsoli, pentoksifylliini (suuret parenteraaliset annokset), p-aminosalisyylihappo, atsapropatsoni, fenyylibutatsoni, probenesidi, oksifenbutasinisulfonaatit, oksisifenbinatsinisylaatit, salisulfatit, trofosfamidi, tritokkaliini.

Yhdistettynä alla lueteltuihin lääkkeisiin hypoglykeeminen vaikutus voi heikentyä, samoin kuin siihen liittyvä verensokerin nousu: asetatsoliamidi, glukokortikosteroidit, barbituraatit, diureetit, epinefriini, muut sympatomimeetit, glukagoni, nikotiinihappo (suuret annokset), laksatiivit ( pitkäaikaisessa käytössä), progestogeenit, estrogeenit, rifampisiini, fenytoiini, fenotiatsiinit, jodipitoiset kilpirauhashormonit.

Kun sitä käytetään yhdessä beeta-salpaajien kanssa, N-salpaajat2-histamiinireseptorit, klonidiini ja reserpiini, sekä heikentävät että tehostavat glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Kun otetaan sympatolyyttisiä lääkkeitä (beeta-salpaajat, guanetidiini, reserpiini ja klonidiini), merkkejä adrenergisestä vastaregulaatiosta hypoglykemian kanssa saattaa puuttua tai vähentyä.

Glimepiridin ja kumariinijohdannaisten yhdistetty käyttö voi parantaa tai heikentää jälkimmäisten vaikutusta.

Yhden tai kroonisen alkoholin käytön tapauksessa glimepiridin hypoglykeeminen vaikutus voi sekä kasvaa että vähentyä..

Käyttö sappihappojen sekvestranttien kanssa: pyöräkuormaajaan, joka on kontaktissa glimepiridin kanssa, vähenee sen imeytyminen maha-suolikanavasta; Kun glimepiridiä käytetään 4 tuntia ennen pyöräilijöiden ottamista, vuorovaikutus ei ole kiinteä.

analogit

Seuraavat lääkkeet ovat Amarilin rakenteellisia analogeja: Glemaz, Glumedeks, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Varastointiehdot

Lääke tulee varastoida kuivassa, pimeässä paikassa ilman lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° C..

Amarilin säilyvyys on 3 vuotta valmistuspäivästä..

Apteekkien lomaehdot

Resepti saatavana.

Amaril arvosteluja & mielipiteitä

Amarilin arvostelut osoittavat, että avain lääkkeen tehokkuuteen on annoksen ja hoito-ohjelman oikea valinta. Samaan aikaan eräät raportit sisältävät tietoja siitä, että Amarilin ottamisen alkuvaiheessa potilaiden verensokeritasot muuttuivat voimakkaasti. Asiantuntijoiden mukaan tämä ilmiö voidaan hoitaa säätämällä lääkärin annosta (kun lääkettä annetaan lukutaidottomasti, taudin komplikaatioiden riski kasvaa).

Amarylin hinta apteekeissa

Amarylin arvioitu hinta on: 30 tablettia 1 mg - 330 ruplaa, 30 tablettia 2 mg - 620 ruplaa, 30 tablettia 3 mg - 940 ruplaa, 30 tablettia 4 mg - 1200 ruplaa, 90 tablettia 2 mg - 1700 ruplaa. 90 tablettia 3 mg - 2200 ruplaa. 90 tablettia 4 mg - 2900 ruplaa..

Amaryl: käyttöohjeet

Amaril - moderni lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon.

Rakenne

Amaryyliä on saatavana tablettimuodossa useina annoksina: 1, 2, 3 ja 4 mg. Sen ominaisuudet johtuvat vaikuttavasta aineesta - glimepiridistä, joka on sulfonyyliurean johdannainen. Apuaineina käytetään laktoosimonohydraattia, povidonia, magnesiumstearaattia, mikrokiteistä selluloosaa ja väriaineita E172 tai E132.

Annoksesta riippumatta, kaikki pillerit ovat erotettavissa ja kaiverrettuja. Erottuva ominaisuus - itse tabletin väri: 1 mg vaaleanpunaista, 2 mg vihreää, 3 mg vaaleankeltaista ja 4 mg sinistä.

Käyttöaiheet

Käyttöaiheet ovat:

  • Tyypin 2 diabeteksen monoterapia;
  • Yhdistelmähoito diabetes mellituksen suhteen (insuliinin ja metformiinin kanssa).

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  1. Tyypin 1 diabetes mellitus;
  2. vakavat maksa- ja munuaissairaudet, koska näillä potilailla ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia;
  3. raskaus ja imetys (suositeltava siirtyminen insuliinihoitoon);
  4. diabeettinen ketoasidoosi, kooma ja prekoma;
  5. yliherkkyys lääkkeelle ja sen komponenteille ja muille sulfonyyliurean johdannaisille.

Amarylin käytön ensimmäisinä viikkoina on noudatettava varovaisuutta, jos on riskitekijöitä hypoglykemialle, elämäntavan muutoksille (ruokavalio, fyysinen aktiviteetti jne.) Ja huumeiden ja ruoan imeytymiselle heikentynyt suoliston pareesi ja suolen tukkeuma..

Sovelluksen ominaisuudet

Hoitoaika amaryylillä on pitkä ja sillä on omat piirteensä. Esimerkiksi, on tärkeää olla ohittamatta seuraavaa ateriaasi.

Lääke otetaan kokonaisuudessaan tai jaetaan tarvittaessa yhtä suureen osaan riskejä pitkin. Pestään runsaalla vedellä.

Alkuannosta - 1 kerta päivässä 1 mg: lla voidaan suurentaa vähitellen, kun taas väliaika on 1-2 viikkoa. Annostuksen säätömenetelmä: 1-2-3-4-6- (8) mg / päivä.

Annosten jakautuminen ja antamisaika riippuvat elämäntapaista ja aineenvaihdunnasta. Päivittäinen annos otetaan siten yhtenä annoksena ennen täydellistä aamiaista. Kun olet ohittanut lääkkeen, on tärkeää tehdä tämä ennen lounasta tai illallista samassa annoksessa.

Amaryyliannoksen säätäminen on välttämätöntä elämäntavan muutoksille, painonpudotukselle ja hypoglykemian riskitekijöiden esiintymiselle. Viimeksi mainittujen joukossa - aliravitsemus ja aterioiden ohittaminen, alkoholin juominen, glimepiridin yliannostus, heikentynyt hiilihydraattiaineenvaihdunta, munuaisten ja maksan toiminta.

Tärkeää: Amaryylin annosten ja suun kautta annettavien hypoglykeemisten lääkkeiden välillä ei ole tarkkaa yhteyttä. Alkuannos on aina 1 mg, vaikka ennen sitä potilas otti suurimman annoksen toista lääkettä.

Huonosti hoidettavan diabeteksen yhteydessä voidaan määrätä amaryylin ja muiden sokeria alentavien lääkkeiden yhdistelmiä. Metformiinia ja insuliinia käytetään yleisimmin. Ensimmäisessä tapauksessa annokset pidetään yllä ja annetaan lisäannos kahta lääkettä. Toisessa - glimepiridin annos ei muutu, ja insuliini nousee vähitellen.

Sivuvaikutukset

Amaryyliä käytettäessä voi esiintyä näköelimien, veren muodostumisen, aineenvaihdunnan ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia.

  • Hypoglykemian kehittyminen ja siihen liittyvät ominaiset oireet - nälkä ja pahoinvointi, uneliaisuus ja väsymys, heikentynyt valppaus ja huomio, näköhäiriöt, vapina, bradykardia ja matala hengitys. Tiivis hiki, angina ja ahdistus voivat myös esiintyä, ja kliininen kuva on kuin aivohalvaus.
  • Muutokset glukoosipitoisuuksissa aiheuttavat näkövammaisia.
  • Vatsakipu, ripuli, oksentelu ja pahoinvointi, joka loppuu, kun lääkitys lopetetaan.
  • Allergiset reaktiot, sekä lievässä muodossa (ihottuma, kutina ja nokkosihottuma) että vakavissa (allerginen vaskuliitti, anafylaktinen sokki ja reaktiot, joissa verenpaine on laskenut jyrkästi ja hengästynyt).

yliannos

Amaryylin akuutti yliannostus ja pitkäaikainen käyttö voivat johtaa vakavaan hypoglykemiaan, jonka oireet kuvataan sivuvaikutuksissa. Sen poistamiseksi ota heti hiilihydraatit (pala sokeria, makeaa teetä tai mehua) paitsi makeutusaineet.

Vaikeissa tapauksissa sairaalahoito, mahahuuhtelu ja adsorbenttien (esimerkiksi aktiivihiilen) käyttö on osoitettu..

Huumeiden vuorovaikutus

Amaryylin samanaikainen käyttö insuliinin, muiden sokeria alentavien lääkkeiden, joidenkin antibioottien (tetrasykliinit, sulfanilamidit, klaritromysiini), suurien pentoksifylliiniannoksien, fluoksetiinin, flukonatsolin, anabolisten steroidien, ACE: n estäjien (kaptopriilipriili, perlipriili, elriini, tehostaa hypoglykeemistä vaikutusta).. Amaryylin yhdistelmällä barbituraattien, laksatiivien, diureettien, suurten nikotiinihappoannoksien, rifampisiinin kanssa on päinvastainen vaikutus..

Beetasalpaajat (karvediloli, atenololi, bisoprololi, metoprololi jne.), Reserpiini, klonidiini, kumariinijohdannaiset ja alkoholi voivat lisätä ja vähentää amaryylin hypoglykeemistä vaikutusta..

Varastointiolosuhteet

Varastointilämpötila ei saisi ylittää 30 ° C. On tärkeää pitää lasten ulottumattomissa..

Amarilin analogit

Amarilin rakenteellisia analogeja ovat lääkkeet: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid.

Amaryl hinnat

Amaryylitabletit 1 mg, 30 kpl. - alkaen 262 hieroa.

Amaryylitabletit 2 mg, 30 kpl. - alkaen 498 hieroa.

Amaryylitabletit 3 mg, 30 kpl. - alkaen 770 hieroa.

Amaryylitabletit 4 mg, 30 kpl. - alkaen 1026 hiero.

Amaryl ® (Amaryl ®)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokittelu (ICD-10)

3D-kuvat

Rakenne

tabletit1 välilehti.
vaikuttava aine:
glimepiridi1/2/3/4 mg
apuaineet: laktoosimonohydraatti - 68,975 / 137,2 / 136,95 / 135,85 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 4/8/8/8 mg; povidoni 25000 - 0,5 / 1/1/1 mg; MCC - 10/20/20/20 mg; magnesiumstearaatti - 0,5 / 1/1/1 mg; rautaoksidi, punainen oksidi (E172) - 0,025 mg (annokselle 1 mg); keltainen rautaoksidiväriaine (E172) - - / 0,4 / 0,05 / -; indigokarmiini (E132) - - / 0,4 / - / 0,15 mg

Annosmuodon kuvaus

Amaril ® 1 mg: vaaleanpunaiset tabletit, pitkänomaiset, litteät jakoviivalla molemmin puolin. Kaiverrettu "NMK" ja tyylitelty "h" molemmille puolille.

Amaril ® 2 mg: vihreät tabletit, pitkänomaiset, litteät jakoviivalla molemmilla puolilla. Kaiverrettu "NMM" ja tyylitelty "h" molemmille puolille.

Amaril ® 3 mg: tabletit ovat vaaleankeltaisia, pitkänomaisia, litteitä, jako on molemmilla puolilla. Kaiverrettu "NMN" ja tyylitelty "h" molemmille puolille.

Amaril ® 4 mg: siniset tabletit, pitkänomaiset, litteät, jakoviivalla molemmilla puolilla. Kaiverrettu "NMO" ja tyylitelty "h" molemmille puolille.

farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Glimepiridi vähentää verensokeripitoisuutta, lähinnä johtuen insuliinin vapautumisen stimulaatiosta haiman beeta-soluista. Sen vaikutus liittyy pääasiassa haiman beeta-solujen kykyyn vastata fysiologiseen stimulaatioon glukoosilla. Verrattuna glibenklamidiin, pienten glimepiridi-annosten ottaminen vapauttaa vähemmän insuliinia saavuttaen samalla suunnilleen saman laskun verensokeripitoisuudessa. Tämä tosiasia osoittaa, että glimepiridissä esiintyy luun ulkopuolisia hypoglykeemisiä vaikutuksia (lisääntynyt kudoksen herkkyys insuliinille ja insuliininimeettinen vaikutus).

Insuliinin eritys. Kuten kaikki muutkin sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi säätelee insuliinin eritystä toimimalla vuorovaikutuksessa ATP-herkkien kaliumkanavien kanssa beeta-solukalvoilla. Toisin kuin muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi sitoutuu selektiivisesti proteiiniin, jonka molekyylipaino on 65 kilodaltonia (kDa) ja jotka sijaitsevat haiman beeta-solujen kalvoissa. Tämä glimepiridin vuorovaikutus siihen sitoutuvan proteiinin kanssa säätelee ATP-herkkien kaliumkanavien avautumista tai sulkeutumista.

Glimepiridi sulkee kaliumkanavat. Tämä aiheuttaa beeta-solujen depolarisaation ja johtaa jänniteherkkien kalsiumkanavien avautumiseen ja kalsiumin virtaukseen soluun. Seurauksena solunsisäisen kalsiumkonsentraation nousu aktivoi insuliinin eritystä eksosytoosilla..

Glimepiridi on paljon nopeampi ja siten joutuu todennäköisemmin kosketukseen ja vapautuu sidoksesta siihen sitoutuvan proteiinin kanssa kuin glibenklamidi. Oletetaan, että tämä glimepiridin korkean vaihtokurssin ja siihen sitoutuvan proteiinin vaihtoominaisuus määrittää sen ilmeisen vaikutuksen, joka herättää beeta-solut glukoosille, ja niiden suojan herkkyyttä ja ennenaikaista ehtymistä vastaan.

Kudoksen herkkyyden lisääntyminen insuliinille. Glimepiridi tehostaa insuliinin vaikutuksia perifeerisen kudoksen glukoosin imeytymiseen.

Insuliinimimeettinen vaikutus. Glimepiridillä on samanlaisia ​​vaikutuksia kuin insuliinilla perifeerisen kudoksen sokerin imeytymiseen ja maksan glukoosin tuottoon..

Perifeerisen kudoksen glukoosi imeytyy kuljettamalla sitä lihassoluihin ja rasvasoluihin. Glimepiridi lisää suoraan glukoosia kuljettavien molekyylien lukumäärää lihassolujen ja adiposyyttien plasmamembraaneissa. Lisääntynyt glukoosisolujen saanti johtaa glykosyylifosfatidylinositolispesifisen fosfolipaasi C: n aktivoitumiseen. Seurauksena on, että solunsisäinen kalsiumkonsentraatio laskee aiheuttaen proteiinikinaasi A: n aktiivisuuden heikkenemisen, mikä puolestaan ​​johtaa glukoosimetabolian stimulointiin..

Glimepiridi estää glukoosin vapautumista maksasta lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin pitoisuutta, mikä estää glukoneogeneesiä.

Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon. Glimepiridi vähentää verihiutaleiden aggregaatiota in vitro ja in vivo. Tämä vaikutus liittyy ilmeisesti COX: n, joka on vastuussa tromboksaani A: n, tärkeän endogeenisen verihiutaleiden aggregaatiotekijän, muodostumisesta selektiivisesti..

Antietherogeeninen vaikutus lääkkeen. Glimepiridi myötävaikuttaa lipidipitoisuuden normalisointiin, vähentää veressä olevan malondialdehydin pitoisuutta, mikä johtaa lipidien peroksidaation vähentymiseen merkittävästi. Eläimissä glimepiridi vähentää merkittävästi ateroskleroottisten plakkien muodostumista..

Tyypin 2 diabetespotilailla jatkuvasti esiintyvän hapettuneen stressin vakavuuden vähentäminen.Glimepiridi lisää endogeenisen α-tokoferolin pitoisuutta, katalaasin, glutationiperoksidaasin ja superoksididisutaasin aktiivisuutta.

Sydän- ja verisuonivaikutukset. ATP-herkkien kaliumkanavien kautta (katso yllä) sulfonyyliurean johdannaiset vaikuttavat myös CCC: hen. Verrattuna perinteisiin sulfonyyliureajohdannaisiin, glimepiridillä on huomattavasti pienempi vaikutus CCC: hen, mikä selittyy sen vuorovaikutuksen erityisellä luonteella ATP-herkkien kaliumkanavien sitoutumisproteiinin kanssa.

Terveillä vapaaehtoisilla glimepiridin pienin tehokas annos on 0,6 mg. Glimepiridin vaikutus on annoksesta riippuvainen ja toistettava. Fysiologinen vaste fyysiselle aktiivisuudelle (vähentynyt insuliinin eritys) glimepiridillä ylläpidetään.

Vaikutus ei sisällä merkittäviä eroja riippuen siitä, otettiinko lääke 30 minuuttia ennen ateriaa vai juuri ennen ateriaa. Diabetespotilailla riittävä aineenvaihdunnan hallinta voidaan saavuttaa 24 tunnin sisällä yhdellä annoksella. Lisäksi kliinisessä tutkimuksessa 12 potilaasta 16: sta, joilla oli munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini 4–79 ml / min) saavutti myös riittävän metabolisen kontrollin.

Yhdistelmähoito metformiinin kanssa. Potilailla, joilla metabolian hallinta on riittämätöntä käytettäessä glimepiridin enimmäisannosta, voidaan aloittaa yhdistelmähoito glimepiridin ja metformiinin kanssa. Kahdessa yhdistelmähoitoa suoritetussa tutkimuksessa osoitettiin, että metabolinen hallinta on parempi kuin kun näitä lääkkeitä käsitellään erikseen.

Yhdistelmähoito insuliinin kanssa. Potilailla, joilla metabolian hallinta on riittämätöntä, samanaikainen insuliinihoito voidaan aloittaa glimepiridin enimmäisannoksilla. Kahden tutkimuksen tulosten mukaan tämän yhdistelmän käytöllä saavutetaan sama parannus aineenvaihdunnan kontrollissa kuin vain yhden insuliinin käytöllä; yhdistelmähoito vaatii kuitenkin pienemmän annoksen insuliinia.

Käyttö lapsille. Lasten lääkkeen pitkäaikaisesta tehosta ja turvallisuudesta ei ole riittävästi tietoa..

farmakokinetiikkaa

Käytettäessä toistuvasti glimepiridiä päivittäisenä annoksena 4 mg Cmax seerumissa saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua ja on 309 ng / ml. Annoksen ja C: n välillä on lineaarinen suhdemax glimepiridi plasmassa, samoin kuin annoksen ja AUC: n välillä. Glimepiridin nauttimisen jälkeen sen absoluuttinen hyötyosuus on täydellinen. Syömisellä ei ole merkittävää vaikutusta imeytymiseen, lukuun ottamatta lievää hidastumista. Glimepiridille on ominaista erittäin alhainen Vd (noin 8,8 L), suunnilleen yhtä suuri kuin Vd albumiini, suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin (yli 99%) ja matala puhdistuma (noin 48 ml / min). Keskimääräinen T1/2, määritettynä seerumikonsentraatioilla lääkkeen toistuvan annon olosuhteissa on noin 5-8 tuntia. Suurten annosten ottamisen jälkeen T-arvo nousee hieman1/2.

Kerta-annoksen jälkeen glimepiridi 58% annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 35% annoksesta suoliston kautta. Muuttumattomana glimepiridia virtsassa ei havaita.

Virtsassa ja ulosteessa tunnistettiin kaksi metaboliittia, jotka muodostuvat metaboloitumisen seurauksena maksassa (pääasiassa CYP2C9: n avulla), yksi niistä oli hydroksijohdannainen ja toinen karboksijohdannainen. Glimepiridin nauttimisen jälkeen terminaali T1/2 näistä metaboliiteista oli vastaavasti 3-5 ja 5-6 tuntia.

Glimepiridi erittyy rintamaitoon ja ylittää istukan..

Glimepiridin kerta-annoksen ja moninkertaisen (kerran päivässä) antamisen vertailu ei paljastanut merkittäviä eroja farmakokinetiikassa; havaitaan heidän erittäin pieni variaatio eri potilaiden välillä. Ei merkittävää lääkkeen kertymistä.

Farmakokinetiikka on samanlainen eri sukupuolen ja ikäryhmän potilailla. Potilailla, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt (joilla on alhainen kreatiniinipuhdistuma), on taipumus lisätä glimepiridin puhdistumaa ja vähentyä sen keskimääräisiä konsentraatioita veren seerumissa, mikä todennäköisesti johtuu lääkkeen nopeammasta erittymisestä, koska se sitoutuu vähemmän proteiineihin. Siksi tässä potilasryhmässä ei ole ylimääräistä lääkekumulaation riskiä.

Käyttöaiheet Amaril ®

Tyypin 2 diabetes mellitus (monoterapiassa tai osana yhdistelmähoitoa metformiinin tai insuliinin kanssa).

Vasta

yliherkkyys glimepiridille tai lääkkeen apuaineille, muille sulfonyyliureajohdannaisille tai sulfa-lääkkeille (yliherkkyysreaktioiden riski);

tyypin 1 diabetes mellitus;

diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekoma ja kooma;

vakavat maksan toiminnan rikkomukset (kliinisen kokemuksen puute);

vaikea munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien hemodialyysipotilailla (kliinisen kokemuksen puute);

harvinaiset perinnölliset sairaudet, kuten galaktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosin imeytyminen;

lasten ikä (kliinisen kokemuksen puute).

ensimmäisinä hoitoviikkoina (lisääntynyt hypoglykemian riski). Jos hypoglykemian kehittymiseen liittyy riskitekijöitä (ks. Kohta "Erityisohjeet"), glimepiridin annosta tai koko hoitoa voidaan muuttaa.

toistuvasti esiintyvät sairaudet hoidon aikana tai potilaiden elämäntavan muutokset (ruokavalion ja aterian muutokset, fyysisen toiminnan lisääntyminen tai vähentyminen);

jolla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos;

ruoan ja lääkkeiden imeytymisellä ruoansulatuskanavassa (suolen tukkeutuminen, suoliston pareesi).

Tyypin 1 diabetes. - Diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekoma ja kooma. - Yliherkkyys glimepiridille tai lääkkeen apuaineille, muille sulfonyyliureajohdannaisille tai muille sulfanilamidivalmisteille (yliherkkyysreaktioiden riski). - Vakava maksan vajaatoiminta (kliinisen kokemuksen puute). - Vakava munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien hemodialyysipotilaat (kliinisen kokemuksen puute). - Raskaus ja imetys. - Lasten ikä (kliinisen kokemuksen puute). - Harvinaiset perinnölliset sairaudet, kuten galaktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosin imeytyminen.

Raskaus ja imetys

Glimepiridi on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille. Suunnitellun raskauden tai raskauden sattuessa nainen tulee siirtää insuliinihoitoon.

Glimepiridi erittyy rintamaitoon, joten sitä ei voida ottaa imetyksen aikana. Tässä tapauksessa sinun on siirryttävä insuliinihoitoon tai lopetettava imetys..

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheys määritettiin WHO: n luokituksen mukaisesti: hyvin usein (≥10%); usein (≥ 1%, ®), voi kehittyä hypoglykemia, joka, kuten muiden sulfonyyliureoiden tavoin, voi pitkittyä.

Hypoglykemian oireita ovat: päänsärky, akuutti nälkä, pahoinvointi, oksentelu, väsymys, uneliaisuus, unihäiriöt, ahdistus, aggressiivisuus, psykomotoristen reaktioiden heikentynyt keskittyminen ja nopeus, masennus, sekavuus, puhehäiriöt, afaasia, näkövamma, vapina, pareesi, aistihäiriöt, huimaus, itsehallinnan menetys, avuttomuus, delirium, aivospasmit, epäily tai tajunnan menetys, jopa koomaan, matala hengitys, bradykardia.

Lisäksi adrenergisen vastaregulaation oireita voi esiintyä vastauksena hypoglykemian kehittymiselle, kuten lisääntynyt hikoilu, kylmä ja märkä iho, lisääntynyt ahdistus, takykardia, kohonnut verenpaine, angina pectoris, sydämentykytys ja sydämen rytmihäiriöt..

Vakavan hypoglykemian kliininen kuvaus voi olla samanlainen kuin aivohalvaus. Hypoglykemian oireet häviävät melkein aina sen poistamisen jälkeen.

Painonnousu. Kun glimepiridiä käytetään, kuten muita sulfonyyliureajohdannaisia, ruumiinpaino voi nousta (esiintyvyys tuntematon).

Näköelimen puolelta: hoidon aikana (etenkin sen alussa) voidaan havaita ohimeneviä näköhäiriöitä, jotka johtuvat veren glukoosipitoisuuden muutoksesta. Niiden syynä on linssien turpoamisen väliaikainen muutos riippuen veren glukoosipitoisuudesta, ja tästä johtuen linssien taitekertoimen muutos.

Ruoansulatuskanavasta: harvoin - pahoinvointi, oksentelu, raskauden tunne tai ylikuormittuminen epigastrialla alueella, vatsakipu, ripuli.

Maksa- ja sapiteiden osa: joissain tapauksissa hepatiitti, maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen ja / tai kolestaasi ja keltaisuus, jotka voivat edistyä henkeä uhkaavaan maksan vajaatoimintaan, mutta voivat kehittyä käänteisesti, kun lääkitys lopetetaan..

Veren ja imusysteemin osa: harvoin - trombosytopenia; joissain tapauksissa - leukopenia, hemolyyttinen anemia, erytrosytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi ja pansytopenia. Lääkkeen markkinoille saattamisen jälkeisessä käytössä on ilmoitettu vaikeaa trombosytopeniaa, jonka verihiutaleiden määrä on alle 10 000 / μL ja trombosytopeenista purppuraa (esiintyvyys tuntematon)..

Immuunijärjestelmän puolelta: harvoin - allergiset ja pseudoallergiset reaktiot, kuten kutina, urtikaria, ihottuma. Tällaiset reaktiot ovat melkein aina lieviä, mutta voivat muuttua vakaviksi reaktioiksi, joihin liittyy hengenahdistus, verenpaineen jyrkkä lasku, joka toisinaan etenee anafylaktiseen shokkiin. Jos urtikariaoireita ilmenee, ota heti yhteys lääkäriin. Ristiallergia on mahdollista muilla sulfonyyliureajohdannaisilla, sulfonamideilla tai vastaavilla aineilla; joissain tapauksissa - allerginen vaskuliitti.

Ihon ja ihonalaisten kudosten osa: joissain tapauksissa - valoherkkyys; taajuus tuntematon - hiustenlähtö.

Laboratorio- ja instrumenttiset tiedot: joissain tapauksissa hyponatremia.

vuorovaikutus

Glimepiridi metaboloituu sytokromi P4502C9 (CYP2C9), joka tulisi ottaa huomioon käytettäessä samanaikaisesti induktorien (esim. Rifampisiini) tai estäjien (esim. Flukonatsoli) CYP2C9 kanssa..

Hypoglykeemisen vaikutuksen voimistuminen ja joissakin tapauksissa siihen liittyvän hypoglykemian kehittyminen voidaan havaita yhdistettäessä yhteen seuraavista lääkkeistä: insuliini ja muut suun kautta annettavat hypoglykeemiset aineet, ACE-estäjät, anaboliset steroidit ja miespuoliset sukupuolihormonit, kloramfenikoli, kumariinijohdannaiset, syklofosfamidi, disopyramidi, fenfluramiini, feniramidoli, fibraatit, fluoksetiini, guanetidiini, ifosfamidi, MAO-estäjät, flukonatsoli, p-aminosalisyylihappo, pentoksifylliini (korkea parenteraalinen annos), fenyylibutatsoni, atsapropatsoni, oksifenbutatsoni, probenesisidi, tetrasulfositraatit, saliinit, salinoksit, salinoksit, salinoksit tritokkaliini, trofosfamidi.

Hypoglykeemisen vaikutuksen heikkeneminen ja siihen liittyvä verensokeripitoisuuden nousu voidaan havaita yhdistettäessä yhteen seuraavista lääkkeistä: asetatsoliamidi, barbituraatit, GCS, diatsoksidi, diureetit, epinefriini ja muut sympatomimeetit, glukagon, laksatiivit (pitkäaikaisessa käytössä), nikotiinihappo (suurina annoksina), estrogeenit ja progestogeenit, fenotiatsiinit, fenytoiini, rifampisiini, jodipitoiset kilpirauhashormonit.

Salpaajat N2-histamiini-reseptorit, beeta-salpaajat, klonidiini ja reserpiini voivat sekä parantaa että heikentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta. Sympatolyyttisten aineiden, kuten beeta-salpaajien, klonidiinin, guanetidiinin ja reserpiinin, vaikutuksesta adrenergisen vastaregulaation merkit vastauksena hypoglykemiaan voivat vähentyä tai puuttua.

Glimepiridin ottamisen taustalla voidaan havaita kumariinijohdannaisten vaikutuksen lisääntymistä tai heikkenemistä.

Yksi tai krooninen alkoholin käyttö voi sekä parantaa että heikentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Sappihappojen sekvenssit pyörän ystäville sitoutuvat glimepiridiin ja vähentävät glimepiridin imeytymistä vähintään 4 tuntia ennen pyörän rakastajan ottamista, vuorovaikutusta ei havaita. Siksi glimepiridi on otettava vähintään 4 tuntia ennen pyörän rakastajan ottamista.

Annostelu ja hallinnointi

Amarilin ® ottaminen

Pese sisällä sisällä, pureskelematta riittävällä määrällä nestettä (noin 0,5 kupillista). Tarvittaessa Amaril ® -tabletit voidaan jakaa riskien mukaan kahteen yhtä suureen osaan.

Yleensä Amaril®-annos määräytyy verensokerin tavoitepitoisuuden perusteella. Olisi annettava pienin annos, joka riittää tarvittavan aineenvaihdunnan hallintaan..

Amaril ® -hoidon aikana on tarpeen määrittää säännöllisesti verensokeripitoisuus. Lisäksi suositellaan säännöllistä glykosyloituneen hemoglobiinipitoisuuden seurantaa..

Väärää lääkeannosta, kuten seuraavan annoksen ohittamista, ei tulisi koskaan täydentää seuraavalla suuremman annoksen ottamisella.

Potilaan ja lääkärin on keskusteltava etukäteen potilaan toimista, jos lääkettä käytetään virheissä (etenkin kun seuraavaa annosta ohitetaan tai aterioita ohitetaan) tai tilanteissa, joissa lääkettä ei ole mahdollista ottaa..

Aloitusannos ja sen valinta

Alkuannos on 1 mg glimepiridiä kerran päivässä.

Päivittäistä annosta voidaan tarvittaessa suurentaa asteittain (1–2 viikon välein). On suositeltavaa, että annosta lisätään säännöllisesti seuraamalla verensokeripitoisuutta ja seuraavan annoksen korotusvaiheen mukaisesti: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg)..

Annostusalue potilaille, joilla on hyvin hallittu diabetes

Tyypillisesti päivittäinen annos potilailla, joilla on hyvin hallittu diabetes, on 1–4 mg glimepiridia. Yli 6 mg: n vuorokausiannos on tehokkaampi vain pienelle määrälle potilaita..

Lääkäri määrittää lääkkeen ottamisen ajankohdan ja annosten jakautumisen päivälle riippuen potilaan elämäntapasta tiettynä ajankohtana (ateriaaika, fyysisten toimintojen lukumäärä).

Yleensä riittää yksi annos lääkettä päivän aikana. On suositeltavaa, että tässä tapauksessa koko lääkeannos otetaan välittömästi ennen täydellistä aamiaista tai, jos sitä ei otettu tuolloin, juuri ennen ensimmäistä pääateriaa. On erittäin tärkeää, että et ohita ateriaa pillereiden ottamisen jälkeen..

Koska parantuneeseen aineenvaihdunnan hallintaan liittyy lisääntynyttä insuliiniherkkyyttä, glimepiridin tarve voi vähentyä hoidon aikana. Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi on välttämätöntä pienentää annosta ajoissa tai lopettaa Amaril-valmisteen käyttö.

Tilat, joissa voidaan tarvita myös glimepiridin annoksen muuttamista:

- painonpudotus potilaalla;

- muutokset potilaan elämäntavassa (ruokavalion, ateria-ajan, fyysisen toiminnan määrän muutos);

- muiden tekijöiden esiintyminen, jotka johtavat taipumukseen hypoglykemian tai hyperglykemian kehittymiseen (katso kohta "Erityisohjeet").

Glimepiridihoito suoritetaan yleensä pitkään..

Potilaan siirto toisesta hypoglykeemisestä aineesta suun kautta annettavaksi Amaryl ®: lle

Amaril®-annosten ja muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden välillä ei ole tarkkaa yhteyttä. Kun toinen oraalista antoa varten tarkoitettu hypoglykeeminen aine korvataan Amarililla ®, suositellaan, että sen antamismenettely on sama kuin Amaril ®: n aluksi annettaessa, ts. hoidon tulisi alkaa pienellä 1 mg: n annoksella (vaikka potilas siirrettäisiin Amaryl®: iin suurimmalla annoksella toista hypoglykeemistä lääkettä suun kautta annettavaksi). Annoksen nostaminen on suoritettava vaiheittain ottaen huomioon vastaus glimepiridiin yllä olevien suositusten mukaisesti..

On tarpeen ottaa huomioon aikaisemman oraalisesti annettavan hypoglykeemisen aineen vaikutuksen voimakkuus ja kesto. Hoito keskeytetään, jotta voidaan välttää sellaisten vaikutusten summaaminen, jotka voivat lisätä hypoglykemian riskiä..

Käytä yhdessä metformiinin kanssa

Potilailla, joilla on riittämättömästi hallittu diabetes mellitus, ottaen joko glimepiridin tai metformiinin enimmäisannokset päivässä, voidaan hoito aloittaa näiden kahden lääkkeen yhdistelmällä. Tässä tapauksessa edellinen hoito joko glimepiridillä tai metformiinilla jatkuu samalla annostasolla, ja metformiinin tai glimepiridin lisäannos alkaa pienellä annoksella, joka titrataan sitten riippuen aineenvaihdunnan kontrollin tavoitetasosta maksimiannospäiväannokseen saakka. Yhdistelmähoito tulee aloittaa tiukka lääkärin valvonnassa..

Käytä yhdessä insuliinin kanssa

Potilaille, joilla on riittämättömästi hallittu diabetes mellitus, insuliinia voidaan antaa samaan aikaan ottaen glimepiridin enimmäisannokset vuorokaudessa. Tässä tapauksessa viimeinen potilaalle määrätty glimepiridiannos pysyy muuttumattomana. Tässä tapauksessa insuliinihoito alkaa pienillä annoksilla, jotka lisääntyvät vähitellen verensokeripitoisuuden valvonnassa. Yhdistelmähoito vaatii tarkkaa lääketieteellistä valvontaa.

Käyttö potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Lääkkeen käytöstä munuaisten vajaatoiminnassa on rajoitetusti tietoa. Munuaisten vajaatoimintapotilaat saattavat olla herkempiä glimepiridin hypoglykemialle (ks. Kohdat "Farmakokinetiikka", "Vasta-aiheet")..

Käyttö potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoiminnan lääkkeen käytöstä on rajoitetusti tietoa (katso kohta "Vasta-aiheet").

Käyttö lapsille. Tiedot lääkkeen käytöstä lapsilla eivät riitä.

yliannos

Oireet: akuutti yliannostus sekä pitkäaikainen hoito liian suurilla glimepiridiannoksilla voivat johtaa vakavaan hengenvaaralliseen hypoglykemiaan.

Hoito: heti kun yliannos havaitaan, sinun on ilmoitettava siitä välittömästi lääkärillesi. Hypoglykemia voidaan melkein aina lopettaa nopeasti ottamalla heti käyttöön hiilihydraatteja (glukoosi tai pala sokeria, makeaa hedelmämehua tai teetä). Tässä suhteessa potilaalla tulisi aina olla vähintään 20 g glukoosia (4 kappaletta sokeria). Makeutusaineet ovat tehottomia hypoglykemian hoidossa.

Ennen kuin lääkäri päättää, että potilas ei ole vaarassa, potilas tarvitsee huolellista lääketieteellistä valvontaa. On syytä muistaa, että hypoglykemia voi alkaa uudelleen sen jälkeen, kun verensokeripitoisuus on ensin palautettu..

Jos erilaiset lääkärit hoitavat diabetesta sairastavaa potilasta (esimerkiksi sairaalahoidon aikana onnettomuuden jälkeen, jolla on sairaus viikonloppuisin), hänen on ilmoitettava heille sairaudestaan ​​ja aiemmasta hoidostaan.

Joskus potilaan sairaalahoito voidaan tarvita, vaikka vain varotoimenpiteinä. Merkittävä yliannos ja vakava reaktio ilmenemismuodoilla, kuten tajunnan menetys tai muut vakavat neurologiset häiriöt, ovat kiireellisiä sairauksia, jotka vaativat välitöntä hoitoa ja sairaalahoitoa.

Potilaan tajuttomuuden ollessa kyseessä on annettava suonensisäinen väkevöitetyn dekstroosiliuoksen (glukoosin) injektio (aikuisille aloittaen 40 ml: lla 20-prosenttista liuosta). Vaihtoehtona aikuisille, laskimonsisäinen, ihonalainen tai lihaksensisäinen glukagonin antaminen on mahdollista, esimerkiksi annoksella 0,5–1 mg.

Hoidettaessa hypoglykemiaa, joka johtuu vauvojen tai pienten lasten vahingossa annetusta Amaril®-valmisteesta, annettavan dekstroosiannos tulee säätää huolellisesti vaarallisen hyperglykemian mahdollisuuden suhteen, ja dekstroosin annostelu on suoritettava jatkuvasti tarkkailemalla verensokeripitoisuutta..

Amaril ®: n yliannostuksen yhteydessä voidaan tarvita mahahuuhtelu ja aktiivihiili.

Sen jälkeen kun verensokeripitoisuus on nopeasti palautettu, on annettava laskimonsisäinen infuusio dekstroosiliuosta pienemmässä konsentraatiossa hypoglykemian alkamisen estämiseksi. Tällaisten potilaiden verensokeripitoisuutta tulee tarkkailla jatkuvasti 24 tunnin ajan. Vaikeissa tapauksissa, joissa hypoglykemia on pitkittynyt, vaara verensokeripitoisuuden alentamiseksi hypoglykeemiselle tasolle voi jatkua useita päiviä..

erityisohjeet

Erityisissä kliinisissä stressaavissa olosuhteissa, kuten trauma, kirurgiset toimenpiteet, kuumekuume-infektiot, metabolian hallinta voi olla heikentynyt diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, ja he saattavat joutua siirtymään väliaikaisesti insuliinihoitoon ylläpitääkseen riittävää aineenvaihdunnan hallintaa..

Ensimmäisillä hoitoviikkoilla hypoglykemian riski voi kasvaa, ja siksi verensokeripitoisuuden tarkka seuranta on tässä vaiheessa erityistä..

Hypoglykemian riskiin vaikuttavia tekijöitä ovat:

- potilaan haluttomuus tai kyvyttömyys (havaitaan useammin iäkkäillä potilailla) yhteistyöhön lääkärin kanssa;

- aliravitsemus, epäsäännöllinen syöminen tai aterioiden ohittaminen;

- epätasapaino fyysisen toiminnan ja hiilihydraattien käytön välillä;

- alkoholin kulutus, etenkin yhdessä ruuan laiminlyönnien kanssa;

- vaikea munuaisten vajaatoiminta;

- vaikea maksan vajaatoiminta (potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, insuliinihoito on suositeltavaa, ainakin siihen asti, kunnes aineenvaihdunnan hallinta on saavutettu);

- jotkut dekompensoidut endokriiniset häiriöt, jotka häiritsevät hiilihydraattien aineenvaihduntaa tai adrenergistä vastaregulaatiota vastauksena hypoglykemiaan (esimerkiksi jotkut kilpirauhanen ja aivolisäkkeen etupuolen toimintahäiriöt, lisämunuaisen vajaatoiminta);

- tiettyjen lääkkeiden samanaikainen antaminen (ks. ”Yhteisvaikutukset”);

- glimepiridin vastaanotto ilman viitteitä sen vastaanottamisesta.

Hoito sulfonyyliureajohdannaisilla, joihin sisältyy glimepiridi, voi johtaa hemolyyttisen anemian kehittymiseen, joten potilailla, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasivajausta, on noudatettava erityistä varovaisuutta glimepiridin määräämisessä ja on parempi käyttää hypoglykeemisiä aineita, jotka eivät ole sulfonyyliureajohdannaisia..

Edellä olevien hypoglykemian kehittymisen riskitekijöiden läsnäollessa glimepiridin annosta voidaan säätää tai koko hoito. Tämä koskee myös toistuvasti esiintyviä sairauksia hoidon aikana tai potilaan elämäntavan muutosta..

Ne hypoglykemian oireet, jotka heijastavat kehon adrenergistä vastaregulaatiota vastauksena hypoglykemiaan (ks. ”Sivuvaikutukset”), voivat olla lieviä tai puuttua hypoglykemian asteittaisesta kehittymisestä, iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on autonominen hermosto neuropatia tai potilailla, jotka saavat beetaa adrenoblokerit, klonidiini, reserpiini, guanetidiini ja muut sympatolyyttiset aineet.

Hypoglykemia voidaan eliminoida nopeasti ottamalla heti nopeasti sulavia hiilihydraatteja (glukoosi tai sakkaroosi).

Kuten muidenkin sulfonyyliurean johdannaisten tapauksessa, hypoglykemia saattaa alkaa onnistuneesti lievittää hypoglykemiaa. Siksi potilaita on seurattava jatkuvasti..

Vakavan hypoglykemian yhteydessä on välitöntä hoitoa ja lääketieteellistä valvontaa, ja joissain tapauksissa potilaan sairaalahoitoa.

Glimepiridihoidon aikana vaaditaan säännöllistä maksatoiminnan ja perifeerisen veren kuvan (erityisesti leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän) seurantaa.

Koska tietyt sivuvaikutukset, kuten vaikea hypoglykemia, vakavat verenkuvan muutokset, vakavat allergiset reaktiot, maksan vajaatoiminta, voivat tietyissä olosuhteissa vaarantaa elämän, jos ilmenee epätoivottuja tai vakavia reaktioita, potilaan tulee ilmoittaa heistä hoitolääkärille heti, ei älä missään tapauksessa jatka lääkkeen ottamista ilman sen suositusta.

Vaikutus ajokykyyn ja muihin mekanismeihin. Hypoglykemian tai hyperglykemian kehittyessä, etenkin hoidon alussa tai hoidon muutoksen jälkeen tai kun lääkettä ei käytetä säännöllisesti, huomion ja psykomotoristen reaktioiden nopeuden lasku on mahdollista. Tämä voi heikentää potilaan kykyä ajaa ajoneuvoja tai muita koneita..

Julkaisumuoto

Tabletit, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Annos 1 mg

30 tablettia PVC / alumiinifolion läpipainopakkauksessa. 1, 2, 3 tai 4 bl. pahvilaatikkoon.

Annoksille 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 välilehti. PVC / alumiinifolion läpipainopakkauksessa. 2, 4, 6 tai 8 bl: lla. pahvilaatikkoon.

Valmistaja

Sanofi S.p.A., Italia. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Italia.

Oikeushenkilö, jonka nimelle rekisteröintitodistus on annettu. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Saksa

Kuluttajien vaatimukset tulee lähettää Venäjällä olevaan osoitteeseen. 125009, Moskova, st. Tverskaya, 22.

Puh.: (495) 721-14-00; faksi: (495) 721-14-11.

Apteekkien lomaehdot

Amarilin ® säilytysolosuhteet

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Amaril ® viimeinen käyttöpäivämäärä

Älä käytä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Lue Diabeteksesta Riskitekijöitä