Glucobay - käyttöohjeet

Rekisterinumero: P N012033 / 01

Tuotemerkki: Glucobay®

Kansainvälinen yleinen nimi: akarboosi

Annosmuoto: tabletit

Rakenne:
jokainen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: akarboosi - 50 mg tai 100 mg,
Apuaineet: vedetön kolloidinen piidioksidi - 0,25 mg tai 0,50 mg, magnesiumstearaatti - 0,50 tai 1,00 mg, maissitärkkelys - 54,25 tai 108,50, mikrokiteinen selluloosa - 30 mg tai 60 mg, vastaavasti.

Kuvaus:
50 mg: n tabletit: valkoiset tai valkoiset, kellertävän sävyn, pyöreät kaksoiskuperatabletit, joiden toisella puolella on kaiverrus yritysmerkinnällä (Bayer-risti) ja takaosan kohdalla merkintä “G 50”..
100 mg: n tabletit - valkoiset tai valkoiset, kellertävän sävyinen pitkänomainen kaksoiskupera tabletti, jonka molemmilla puolilla on vaara, kaiverruksen toisella puolella, joka osoittaa annosta - "G 100".

Farmakoterapeuttinen ryhmä: hypoglykeeminen aine suun kautta annettavaksi.

ATX-koodi: [A10BF01]

Farmakologiset ominaisuudet
Vaikutusmekanismi ja farmakodynamiikka
Glucobay®-lääkkeen vaikuttava aine - akarboosi on mikrobista peräisin oleva pseudotetrasakkaridi. Akarboosi toimii maha-suolikanavan tasolla estäen ohutsuolen entsyymien (a-glukosidaasi) aktiivisuutta, jotka osallistuvat di-, oligo- ja polysakkaridien hajoamiseen. Seurauksena tapahtuu annosriippuvainen viive hiilihydraattien sulamisessa, jota seuraa viivästynyt glukoosin vapautuminen ja imeytyminen, joka muodostuu hiilihydraattien hajoamisen aikana. Siten akarboosi viivästyttää ja vähentää veren glukoosipitoisuuden lisääntymistä ruokapöytien jälkeen. Koska glukoosi imeytyy tasapainoisemmin suolistosta, keskimääräinen konsentraatio ja sen päivittäiset heilahtelut veressä vähenevät. Jos glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuus kasvaa, akarboosi alentaa sen tasoa.

Potilailla, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi (NTG *), akarboosin säännöllinen anto vähentää tyypin 2 diabeteksen riskiä 25%. Lisäksi todettiin, että samanaikaisesti ne vähensivät merkittävästi sydän- ja verisuonisairauksien (49%) ja sydäninfarktin (91%) ilmaantuvuutta..

Akarboosin käyttö tyypin 2 diabetekseen vähentää sydän- ja verisuonisairauksien riskiä 24% ja sydäninfarktin riski 64%.

* NTG määritellään plasman glukoositasoksi 2 tunnin kuluttua nauttimisesta alueella 7,8 - 11,1 mmol / L (140-200 mg / dl) tyhjän vatsan glukoositasolla 5,6 - 7,0 mmol / L (100 - 1255 mg / dl). ).

farmakokinetiikkaa
Imu. Noin 35% annetusta annoksesta imeytyy metaboliittien muodossa, alle 2% aktiivisessa muodossa. Se metaboloituu maha-suolikanavassa, pääasiassa suoliston bakteereilla ja vain osittain ruoansulatusentsyymeillä, jolloin muodostuu vähintään 13 yhdistettä sulfaatti-, metyyli- ja glukuroni-konjugaattien muodossa. Yhdellä metaboliitilla, akarboosissa olevan glukoosimolekyylin pilkkoutumistuotteella, on kyky estää alfa-glukosidaasia. Glucobay®: n nauttimisen jälkeen havaitaan veriplasmassa maksimaalisen akarboosipitoisuuden huippupitoisuus plasmassa, joka oli keskimäärin 52,2 ± 15,7 μg / L ja 586,3 ± 282,7 μg / L ja havaittiin 1,1 ± 0,3: n jälkeen. tuntia ja vastaavasti 20,7 ± 5,2 tuntia. Toisen piikin esiintyminen johtuu ilmeisesti bakteerien hajoamistuotteiden imeytymisestä ohutsuolen syvistä osista. Munuaisten vajaatoimintapotilaat (kreatiniinipuhdistuma

  • Tyypin 2 diabeteksen hoito yhdessä ruokavaliohoidon kanssa (monoterapian muodossa tai yhdistelmänä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden, insuliini mukaan lukien) kanssa
  • Tyypin 2 diabeteksen ehkäisy potilailla, joilla on heikentynyt sokerin sietokyky yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa
  • Yliherkkyys lääkkeen komponenteille
  • Alle 18-vuotias
  • Krooniset suolistosairaudet, joilla esiintyy vakavia ruoansulatus- ja imeytymishäiriöitä
  • Tilat, joihin liittyy ilmavaivat (Remkheldin oireyhtymä, suuret herniat, suoliston stenoosi, suolen haavaumat)
  • Raskaus ja imetys
  • Vakava munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma Annostus ja antaminen
    Glucobaya® -tabletit ovat tehokkaita vain, jos ne otetaan välittömästi ennen ateriaa, pureskelematta, pienellä määrällä nestettä tai pureskeltaessa ensimmäisen ruuan kanssa..

Hoitava lääkäri valitsee optimaalisen lääkeannoksen jokaiselle potilaalle, koska sen tehokkuus ja siedettävyys vaihtelevat.

Yhdistelmähoito ruokavalion kanssa tyypin 2 diabeetikoilla
Alkuannos on 1 50 mg: n tabletti 3 kertaa päivässä tai 100 mg: n tabletti 3 kertaa päivässä. Jatkossa annosta tulee nostaa keskimääräiseen päiväannokseen -300 mg päivässä (2 tablettia 50 mg 3 kertaa päivässä tai 1 tabletti 100 mg 3 kertaa päivässä).
Joissain tapauksissa lääkkeen annosta voidaan tarvittaessa nostaa 200 mg: aan 3 kertaa päivässä.

Annosta tulee nostaa 4–8 viikon välein, jos tarvittavaa kliinistä vaikutusta ei saavuteta potilailla, joilla on aiempi annos.
Jos potilas, huolimatta ruokavalion tiukasta noudattamisesta, ilmavaivat ja ripuli lisääntyy, lääkkeen annoksen lisääminen on lopetettava ja joissain tapauksissa vähennettävä. Lääkkeen keskimääräinen vuorokausiannos on 300 mg päivässä.

Tyypin 2 diabeteksen ehkäisy potilailla, joilla on heikentynyt sokerin sietokyky yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa
Aloitusannos on 50 mg kerran päivässä (50 mg tablettia tai 100 mg tablettia kerran päivässä). Kolmen kuukauden kuluessa aloitusannosta nostetaan vähitellen suositeltuun terapeuttiseen annokseen 100 mg 3 kertaa päivässä (2 50 mg: n tablettia tai 1 100 mg: n tabletti 3 kertaa päivässä).

Iäkkäät potilaat (yli 65-vuotiaat): annoksen muuttamista ei tarvita.

Lapset: käyttö on vasta-aiheista.

Maksan vajaatoiminta: annosta ei tarvitse muuttaa.

Sivuvaikutus
Tiedot kliinisistä tutkimuksista ja markkinoille saattamisen jälkeisistä viesteistä saatujen lääkkeiden Glucobay®-sivuvaikutusten esiintymistiheyttä varten.

Haittavaikutukset jakautuvat esiintymistiheyden mukaan seuraavan asteen mukaan: hyvin usein ≥ 1/10, usein ≥ 1 / 100®, mikä on 150–300 mg / vrk, maksan toimintakokeiden kliinisesti merkittävät poikkeamat tapahtuivat (kolme kertaa normaalin yläraja ) Nämä muutokset voivat olla lyhytaikaisia ​​ja ohimeneviä ja katoavat yksinään jatkuvan Glucobay ® -hoidon taustalla.

yliannos
Jos hiilihydraatteja (di-, oligo-, polysakkarideja) sisältävien ruokien ja / tai juomien kanssa saadaan suuri annos Glucobaya®-valmistetta, yliannostukseen voi liittyä ilmavaivat ja ripuli. Jos yliannostus tapahtuu seuraavien 4–6 tunnin sisällä, hiilihydraatteja sisältävät ruoat tai juomat tulisi jättää ruokavalion ulkopuolelle.
Suolisto-oireiden ei odoteta kehittyvän, kun otat Glucobaya®-valmistetta suurennettuna annoksena ruuan saannin ulkopuolella.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Sakkaroosia ja sokeria sisältävä ruoka yhdessä Glucobay®: n kanssa aiheuttaa vatsakipuja ripuliin saakka, mikä johtuu hiilihydraattien lisääntyneestä käymisestä suolistossa. Kolestyramiini, suolen adsorbentit ja ruuansulatusentsyymejä sisältävät valmisteet voivat vaikuttaa Glucobaya ®: n tehokkuuteen sitä käytettäessä. Yhdessä dimetikonin / simetikonin kanssa reaktioreaktioita ei havaita. Joissakin tapauksissa Glucobai ® muuttaa digoksiinin hyötyosuutta, mikä saattaa edellyttää digoksiinin annoksen muuttamista. Sulfonyyliureoiden johdannaiset, insuliini, metformiini tehostavat akarboosin hypoglykeemistä vaikutusta. Hyperglykemiaa aiheuttavat lääkkeet, kuten tiatsididiureetit, glukokortikosteroidit, fenotiatsiini, estrogeenit, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, isoniatsidi, nikotiinihappo, fenytoiini, adrenergiset agonistit, kilpirauhashormonit, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, diabetes mellitus voivat vähentää merkittävästi diabeteksen kehittymistä ).

Glucobaya ®: n ja oraalisen neomysiinin yhdistelmäkäyttö voi johtaa ruoansulatuksen jälkeisen glykemian liialliseen vähenemiseen ja lisätä maha-suolikanavan haittavaikutusten esiintyvyyttä ja vakavuutta. Vakavien sivuvaikutusten yhteydessä on suositeltavaa harkita mahdollisuutta vähentää väliaikaisesti Glucobay ® -annosta.

erityisohjeet
Diabeteslääkityksen tiukka noudattaminen on pakollista käytettäessä Glucobaya®-valmistetta. Ilman lääkärin kanssa neuvottelua et voi peruuttaa lääkettä itsenäisesti, koska lääkityksen lopettamiseen voi liittyä verensokerin nousu. Jos lääkärin määräämää ruokavaliota ei noudateta, suolen haittavaikutukset voivat voimistua. Jos oireet lisääntyvät huolimatta ruokavalion tiukasta noudattamisesta, on tarpeen käydä lääkärin kanssa ja vähentää lääkkeen annosta lyhyeksi tai pitkäksi ajaksi.

Glucobay®: lla on hypoklykeeminen vaikutus, mutta se ei aiheuta hypoglykemiaa potilailla, joille terapiana määrätään vain ruokavalio ilman sokeria alentavia lääkkeitä.

Jos Glucobay® liittyy terapiaan insuliinilla tai sulfonyyliureaa tai metformiinia sisältävillä lääkkeillä, näiden lääkkeiden tarpeen vähentymisen vuoksi voi kehittyä hypoglykemia, harvoissa tapauksissa hypoglykeemiseen koomaan asti, mikä edellyttää niiden annoksen pienentämistä. On pidettävä mielessä, että Glucobai® hidastaa sakkaroosin muuttumista fruktoosiksi ja glukoosiksi, joten sakkaroosia ei voida käyttää akuutin hypoglykemian lopettamiseen. Näissä tapauksissa on annettava glukoosia..

Glucobai®: n käyttöä ei suositella yhdistämään kolestyramiiniin, suoliston adsorbenteihin ja ruoansulatusentsyymejä sisältäviin valmisteisiin. Yhdistettynä digoksiinin kanssa voidaan tarvita viimeksi mainitun annoksen muuttaminen.

Diabetespotilaan henkilöllisyyskortti on merkittävä Glucobay®-hoidolla.

Glukobay ei vaikuta ajokykyyn autoon / mekanismeihin.

Julkaisumuoto
15 tablettia Al / PP-läpipainopakkauksessa, 2 tai 8 läpipainopakkausta sekä käyttöohjeet pahvilaatikossa.

Kestoaika
3 vuotta.
Älä käytä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Varastointiolosuhteet
Lämpötilassa enintään 30 ° C.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Apteekkien lomaehdot
Reseptin perusteella.

Oikeushenkilö, jonka nimelle rekisteröintitodistus on annettu:
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berliini, Saksa
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berliini, Saksa

Valmistaja:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Saksa
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Saksa

Lisätietoja ja valituksia ota yhteyttä:
107113 Moskova, 3. Rybinskaya St., d. 18 s. 2

Akarboosi * (akarboosi)

Farmakologiset ryhmät:

Kemiallinen nimi

farmakologia

Estää kilpailukykyisesti ja palautuvasti haiman alfa-amylaasia (hydrolysoi polysakkaridit oligosakkarideiksi) ja suolen kalvoon sitoutuneita alfa-glukosidaaseja (hajottavat oligo-, tri- ja disakkaridit glukoosiksi ja muiksi monosakkarideiksi) ohutsuolen luumenissa. Vähentää glukoosin muodostumista ja imeytymistä suolistossa, vähentää aterianjälkeistä hyperglykemiaa, päivittäisiä verensokerin vaihteluita. Ei lisää insuliinin lisäystä eikä aiheuta hypoglykemiaa..

Kokeellisissa in vitro ja in vivo -tutkimuksissa ei löydetty näyttöä mutageenisuudesta. Rottien kanssa antaminen ruuan kanssa ei vaikuttanut hedelmällisyyteen ja lisääntymiskykyyn.

Noin 35% annetusta annoksesta imeytyy maha-suolikanavasta, todennäköisesti metaboliittien muodossa (joista 2% on aktiivisessa muodossa), hyötyosuus on 1–2%. Cmax saavutetaan yhden tunnin kuluttua, metaboliitit - 14 - 24 tunnin kuluttua. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini 2) Cmax lisääntyy 5 kertaa, vanhuksilla - 1,5 kertaa. Se metaboloituu yksinomaan ruuansulatuksessa, pääasiassa suolistobakteerien ja osittain ruoansulatusentsyymien vaikutuksesta, jolloin muodostuu vähintään 13 yhdistettä. Päämetaboliitit tunnistetaan 4-metyylipyrogallolin johdannaisiksi (sulfaatti-, metyyli- ja glukuroni-konjugaattien muodossa). Yhdellä metaboliitilla, tuotteella, joka hajoaa glukoosimolekyylin akarboosissa, on kyky estää alfaglukosidaasia. Imeytymätön akarboosi (noin 51% annoksesta) erittyy ulosteella 96 tunnin ajan. Noin 34% annoksesta erittyy munuaisten kautta metaboliiteina, alle 2% - muuttumattomana ja aktiivisena metaboliittina. T1/2 jakeluvaiheessa - 4 tuntia, erittymisvaiheessa - 10 tuntia.

Raskaus ja imetys

Raskauden turvallisuutta ei ole vahvistettu.

FDA: n luokan F toiminta - B.

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana..

luonteenomainen

Oligosakkaridi, joka on saatu käymisellä mikro-organismista Actinoplanes utahensis. Se on valkoinen tai melkein valkoinen jauhe. Liukenee veteen. Molekyylipaino 645,6.

hakemus

Tyypin 2 diabetes mellitus, jossa ruokavaliohoidon tehottomuus (jonka keston tulisi olla vähintään 6 kuukautta) tai sulfonyyliureajohdannaisten riittämätön tehokkuus vähäkalorisen ruokavalion taustalla; tyypin 1 diabetes mellitus (osana yhdistelmähoitoa); tyypin 2 diabeteksen ehkäisy (potilailla, joilla on heikentynyt sokerin sietokyky yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa).

Raskauden turvallisuutta ei ole vahvistettu.

FDA: n luokan F toiminta - B.

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana..

Sovellusrajoitukset

Kuume, infektiot, vammat, kirurgiset toimenpiteet (tuleva leikkaus ja leikkauksen jälkeinen aika) voidaan käyttää vain, jos odotettu vaikutus ylittää potentiaalisen riskin. Ikä jopa 18 vuotta (turvallisuutta ja tehoa ei määritetty).

Vasta

Yliherkkyys, diabeettinen ketoasidoosi, maksakirroosi; akuutit ja krooniset tulehdukselliset suolistosairaudet, jotka ovat monimutkaisia ​​ruuansulatus- ja imeytymishäiriöiden (mukaan lukien imeytymisoireyhtymä, maldesgestion oireyhtymä), Remkheldin oireyhtymän; maha-suolikanavan patologia lisääntyneellä kaasunmuodostuksella, haavainen koliitti, suolitukos, mukaan lukien osittainen tai taipumus siihen, rajoitukset ja suolen haavaumat, suuret herniat, krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipitoisuus yli 2 mg / dl), raskaus, imetys.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavan puolelta: vatsakipu, ilmavaivat, pahoinvointi, ripuli; harvoin - transaminaasien (ALAT ja ASAT) tason nousu, suolen tukkeuma, keltaisuus, hepatiitti (harvinaisissa tapauksissa fulminantti, joka johtaa kuolemaan).

Allergiset reaktiot: ihottuma, hyperemia, eksanthema, urtikaria.

Muu: harvoin - turvotus.

vuorovaikutus

Vaikutus vähentää aktiivihiiltä ja muita suoliston adsorbentteja, haimaentsyymivalmisteita, jotka sisältävät haimahappoa tai amylaasia. Tiatsididiureetit, kortikosteroidit, fenotiatsiinit, kilpirauhashormonit, estrogeenit, mukaan lukien osana oraalisia ehkäisyvalmisteita, fenytoiini, nikotiinihappo, sympatomimeetit, kalsiuminestäjät, isoniatsidi ja muut aineet, jotka aiheuttavat hyperglykemiaa, heikentävät merkittävästi spesifistä aktiivisuutta (mahdollinen dekompensaatio diabetes mellitus), sulfonyyliureat, insuliini, metformiini - lisäävät hypoglykeemistä vaikutusta.

Antotapa

Varotoimenpiteet

On välttämätöntä noudattaa tiukasti ruokavaliota. On muistettava, että suuret määrät hiilihydraatteja, ruokosokeria sisältävät ruoat ja juomat voivat johtaa suolen toimintahäiriöihin. Hoito tulee suorittaa verensokerin ja / tai virtsan, glykosyloituneen hemoglobiinin ja transaminaasien tason valvonnassa ensimmäisen hoitovuoden aikana - 1 kerta 3 kuukaudessa ja sitten määräajoin. Annoksen nostamiseen yli 300 mg: aan / päivä liittyy seuraava, mutta lievästi ilmennyt aterianjälkeinen hyperglykemia, samalla kun lisääntyy hyperfermentemian riski (AST: n ja ALAT: n pitoisuuden nousu veressä). Samanaikaisesti käytettäessä sulfonyyliureaa tai insuliinia on mahdollista kehittää hypoglykemia, joka korjataan lisäämällä sokeria (glukoosia, mutta ei sakkaroosia) ruokaan tai antamalla suonensisäistä glukoosia tai käyttämällä glukagonia (vaikeissa tapauksissa). Akuutin hypoglykemian sattuessa on pidettävä mielessä, että hoidon aikana ruokasokeri hajoaa hitaammin fruktoosiksi ja glukoosiksi eikä se sovellu hypoglykemian nopeaan poistamiseen. näissä tapauksissa on suositeltavaa käyttää glukoosia suurina annoksina.

yliannos

Oireet: lisääntynyt epämukavuus vatsan alueella, ripuli, ilmavaivat.

Hoito: sulje pois ruokavaliosta ruokia ja juomia, jotka sisältävät hiilihydraatteja 4-6 tunniksi.

Vaikutusmekanismi ja käyttöohjeet Acarbose Glucobay

Insuliinihormonin kroonisen puutoksen vuoksi kehossa kehittyy vakava endokriinisen järjestelmän sairaus - diabetes.

Hypoglykeemiset lääkkeet, jotka säätelevät glukoositasoa, tukevat tätä patologiaa sairastavien ihmisten elinkelpoisuutta. Akarboosi on tehokas antidiabeettinen lääke diabeteksen hoitoon.

Merkinnät tapaamisesta

Endokrinologi määrää lääkkeen, jos on olemassa seuraavat diagnoosit:

  • tyypin 2 diabetes mellitus;
  • maitohapon ylimääräinen pitoisuus veressä ja kudoksissa (maitohappo diabeettinen kooma).

Lisäksi yhdessä ruokavalion kanssa lääke on tarkoitettu tyypin 1 diabetekseen.

Lääkkeen käyttöä ei voida hyväksyä, jos potilaalla on seuraavat samanaikaiset diagnoosit:

  • henkilökohtainen suvaitsemattomuus;
  • akuutti diabeteksen komplikaatio (diabeettinen ketoasidoosi tai DKA);
  • maksakudoksen peruuttamaton rappeutuminen (maksakirroosi);
  • vaikea ja kivulias kroonisen hajoamisen (dyspepsia);
  • refleksifunktionaaliset sydän- ja verisuonimuutokset, jotka tapahtuvat syömisen jälkeen (Remkheldin oireyhtymä);
  • raskauden ja imetyksen aika;
  • lisääntynyt kaasun muodostuminen suolistossa;
  • paksusuolen limakalvon krooninen tulehduksellinen sairaus (haavainen koliitti);
  • vatsan elinten ulkonema ihon alla (vatsan tyrä).

Koostumus ja toimintamekanismi

Acarbose (latinalainen nimi Acarbosum) - polymeerinen hiilihydraatti, joka sisältää pienen määrän yksinkertaista sokeria, liukenee helposti nesteeseen.

Aine syntetisoidaan biokemiallisella prosessilla entsyymien vaikutuksesta. Raaka-aine on Actinoplanes utahensis.

Akarboosi hydrolysoi polymeerisiä hiilihydraatteja estämällä entsyymireaktiota. Siten sokerin muodostumisaste ja energian imeytyminen suolistossa vähenevät.

Tämä auttaa vakauttamaan verensokeriarvoja. Lääke ei aktivoi haiman hormoniinsuliinin tuotantoa ja eritystä, eikä se salli verensokerin jyrkkää laskua. Säännöllinen lääkitys vähentää sydän- ja verisuonisairauksien ja diabeteksen etenemisen todennäköisyyttä.

Aineen imeytyminen (imeytyminen) on enintään 35%. Aineen pitoisuus kehossa tapahtuu vaiheittain: primaarinen imeytyminen tapahtuu puolentoista tunnin sisällä, sekundaarinen (aineenvaihduntatuotteiden imeytyminen) - välillä 14 tuntia vuorokauteen.

Munuaisten täydellisen toimintahäiriön (munuaisten vajaatoiminta) oireyhtymässä lääkeainepitoisuus nousee viisi kertaa, yli 60-vuotiailla - 1,5 kertaa.

Lääke eliminoituu kehosta suolen ja virtsajärjestelmän kautta. Tämän prosessin aikaväli voi olla jopa 10-12 tuntia.

Käyttöohjeet

Akarboosin käyttö sisältää pitkän hoitojakson. Tablettien tulee olla humalassa vähintään neljäsosa tuntia ennen ateriaa..

Hoidon alkuvaiheessa 50 mg lääkettä määrätään kolme kertaa päivässä. Jos negatiivisia reaktioita ei ole, annosta suurennetaan 2–4 kertaa 1-2 kuukauden välein.

Suurin yksittäinen annos on 200 mg, päivässä - 600 mg.

Ennaltaehkäiseviä tarkoituksia varten lääke otetaan vähimmäismääränä (50 mg) kerran päivässä. Indikaatioiden mukaan annos voidaan kaksinkertaistaa.

Voidaanko Acarbose Glucobaiia käyttää laihtumiseen?

Yleisin Acarbose-pohjalta tuotettu lääke on saksalainen lääke Glucobay. Sen farmakologinen vaikutus, käyttöaiheet ja vasta-aiheet ovat samat kuin akarboosilla. Lääkkeen käyttö ei kuitenkaan rajoitu diabeteksen hoitoon.

Glyukobay on erittäin suosittu urheilijoiden ja ylipainoisten ihmisten keskuudessa. Tämä johtuu lääkkeen päävaikutuksesta - kyvystä estää glukoosin muodostuminen ja imeytyminen. Ylipainon syy on pääsääntöisesti liiallinen määrä hiilihydraatteja. Samaan aikaan hiilihydraatit ovat kehon tärkeimpien energialähteiden lähde..

Kun vuorovaikutus tapahtuu ruuansulatuselimien kanssa, suolet imevät heti yksinkertaiset hiilihydraatit, monimutkaiset hiilihydraatit kulkevat hajoamisvaiheen läpi yksinkertaisiksi. Imeytymisen jälkeen elin pyrkii absorboimaan aineet ja jättämään ne syrjään ”varantoon”. Näiden prosessien estämiseksi ne, jotka haluavat laihtua, ottavat Glucobaiia hiilihydraatteja estävänä aineena.

Videomateriaali hiilihydraatteja estävistä lääkkeistä:

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Acarbose-valmisteen kanssa rinnakkain käytettyjen eri aineiden vaikutuksesta sen tehokkuus voi kasvaa tai vähentyä.

Taulukko huumeiden tehostavista ja vähentävistä vaikutuksista:

sulfonyyliureajohdannaiset, jotka ovat tiettyjen hypoglykeemisten lääkkeiden (Glycaside, Glidiab, Diabeton, Gliclada ja muut) pääkomponentit

sydämen glykosidit (digoksiini ja sen analogit)

adsorboivat valmisteet (aktiivihiili, Enterosgel, Polysorb ja muut)

tiatsididiureetit (hydroklooritiatsidi, indapamidi, klopamidi

hormonaaliset ja ehkäisyvalmisteet (suun kautta)

lääkkeet, jotka stimuloivat adrenaliinin tuotantoa

nikotiinihappovalmisteet (vitamiinit B3, PP, niasiini, nikotiiniamidi)

Askarboosin aktiivisuutta vähentävien lääkkeiden yhteiskäyttö voi johtaa vakavien komplikaatioiden kehittymiseen.

Haittavaikutukset, yliannostus ja erityisohjeet

Haittavaikutukset lääkkeen annon aikana tapahtuvat pääasiassa orvaskentästä ja maha-suolikanavasta.

Nämä sisältävät:

  • ilmavaivat;
  • järkyttynyt uloste;
  • kivulias ruoansulatus (dyspepsia);
  • ruoansulatuskanavan sisällön mainostamisen vaikeudet (suolen tukkeuma);
  • kohonnut bilirubiinitaso (keltaisuus);
  • ihon punoitus, joka johtuu kapillaarien laajenemisesta (punoitus);
  • epidermaalinen allergia.

Määrätyn annoksen ylittäminen ilmenee suolikivusta, lisääntyneestä kaasun muodostumisesta, ripulista. Tämän tilan lievitys on oireenmukaista, samoin kuin hiilihydraattisten ruokien jättäminen pois ruokavaliosta.

Akarboosia määrätään erityisen varovaisesti tarttuvista virustauteista kärsiville potilaille sekä alle 18-vuotiaille nuorille.

Lääkehoidon aikana pääolosuhteet ovat:

  • tiukan ruokavalion noudattaminen;
  • hemoglobiinin, transaminaasien ja sokerin (verimäärä) jatkuva seuranta.

Elintarvikkeissa sakkaroosi tulisi korvata glukoosilla..

Lääkkeen analogit

Samankaltaisella lääkkeellä on akarboosi pääasiallisena vaikuttavana aineena..

Kahta lääkeainetta käytetään korvikkeina:

otsikkojulkaisumuotovalmistaja
Glucobay50 ja 100 mg tablettiBAYER PHARMA, AG (Saksa)
alumiinioksidia100 mg tabletit”Abdi Ibrahim Ilach Sanay ve Tijaret A.Sh.” (Turkki)

Potilaan mielipiteet

Potilaiden arvosteluista voidaan päätellä, että Acarbose toimii hyvin alhaisen verensokerin ylläpitämisessä, mutta sen antamiseen liittyy usein epämiellyttäviä sivuvaikutuksia, joten sen käyttö ei ole tarkoituksenmukaista painon vähentämiseksi..

Lääkitys annettiin lääkärin ohjeiden mukaisesti ja tiukasti ohjeiden mukaisesti. Lisäksi otan 4 mg NovoNormia lounaan aikana. Kahden lääkkeen avulla on mahdollista pitää normaali iltapäiväsokeri. Akarboosi “sammuttaa” monimutkaisten hiilihydraattien vaikutuksen, indikaattorini kaksi tuntia syömisen jälkeen ovat 6,5–7,5 mmol / l. Aiemmin alle 9-10 mmol / L ei ollut. Lääke todella toimii.

Minulla on tyypin 2 diabetes. Lääkäri suositteli Glucobai-valmistetta. Tabletit eivät salli glukoosin imeytymistä maha-suolikanavaan, joten sokeripitoisuus ei "hyppää". Minun tapauksessani lääke normalisoi sokerin mahdollisimman alhaiselle tasolle diabeetikolle.

Kokeilin Glucobai-keinoa painon vähentämiseen. Kidutettuja sivuvaikutuksia. Jatkuva ripuli sekä heikkous. Jos sinulla ei ole diabetestä, unohda tämä lääke ja laihduta paino ruokavalioiden ja fyysisen toiminnan avulla.

Lääke on reseptilääke. Glucobai-tablettien hinta on noin 560 ruplaa 30 kappaleelta, annos 100 mg.

Glucobai (50 mg)

Käyttöopas

  • Venäjän kieli
  • қазақша

kauppanimi

Kansainvälinen tavaramerkki

Annosmuoto

50 mg ja 100 mg tabletit

Rakenne

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - akarboosi 50 tai 100 mg,

apuaineet: piidioksidi, vedetön kolloidinen, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa.

Kuvaus

Tabletit valkoisesta valkoiseen, kellertävän sävyn, pyöreät, toisella puolella kaiverrettu "G 50" ja toisella puolella allekirjoitus Bayer-risti (annos 50 mg)..

Tabletit valkoisesta valkoiseen, kellertävän sävyn, pitkänomaisen muodon, merkinnällä ja kaiverrus "G 100" toisella puolella ja merkintä toisella puolella (annos 100 mg).

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Sokeria alentavat lääkkeet suun kautta annettavaksi. Alfaglukosidaasin estäjät.

PBX-koodi A10BF01

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Akarboosin farmakokinetiikkaa tutkittiin radioaktiivisesti leimatun aineen (200 mg) oraalisen annon jälkeen.

Koska munuaiset erittyvät noin 35% kokonaisradioaktiivisuudesta (vaikuttavan aineen ja metaboliittien kokonaismäärä) 96 tunnin kuluessa, imeytymisasteen oletetaan olevan näiden rajojen sisällä.

Plasman kokonaisradioaktiivisuuspitoisuuksille on ominaista kaksi piikkiä. Ensimmäinen piikki, joka vastaa akarboosin keskimääräistä konsentraatiota 52,2 + 15,7 μg / l, havaitaan 1,1 + 0,3 tunnin kuluttua. Toinen piikki on keskimäärin 586,3 + 282,7 μg / L ja se havaitaan 20,7 + 5,2 tunnin kuluttua. Toisin kuin yleinen radioaktiivisuus, estävän aineen enimmäispitoisuus plasmassa on 10-20 kertaa pienempi. Toisen piikin ilmestyminen noin 14 - 24 tunnin kuluttua johtuu ilmeisesti bakteerien hajoamistuotteiden imeytymisestä ohutsuolen syvistä osista.

Lääkkeen hyötyosuus on vain 1-2%. Tämä erittäin pieni prosenttiosuus systeemisestä saatavuudesta on toivottavaa, koska akarboosi toimii vain suolen tasolla. Siten lääkkeen alhainen hyötyosuus ei vaikuta terapeuttiseen vaikutukseen..

Näennäinen jakautumistilavuus on 0,32 l / painokilo.

Puoliintumisaika jakautumis- ja erittymisvaiheissa on 3,7 + 2,7 tuntia ja vastaavasti 9,6 + 4,4 tuntia; 51% vaikuttavasta aineesta erittyy 96 tunnin kuluessa suolen kautta; 1,7% muuttumattomana ja aktiivisena metaboliittina munuaisten kautta.

farmakodynamiikka

Glucobay®  akarboosilääkkeen vaikuttava aine on mikrobista peräisin oleva pseudotetrasakkaridi. Glucobay®: tä voidaan käyttää sekä insuliiniriippuvaisen että insuliinista riippumattoman diabeteksen hoitamiseen.

Akarboosi toimii maha-suolikanavan tasolla estäen ohutsuolen entsyymien (alfa-glukosidaasi) aktiivisuutta, jotka osallistuvat di-, oligo- ja polysakkaridien hajoamiseen. Seurauksena tapahtuu annosriippuvainen viive hiilihydraattien sulamisessa, jota seuraa viivästynyt glukoosin vapautuminen ja imeytyminen, joka muodostuu hiilihydraattien hajoamisen aikana. Siten akarboosi viivästyttää ja vähentää veren glukoosipitoisuuden lisääntymistä ruokapöytien jälkeen. Koska glukoosi imeytyy tasapainoisemmin suolistosta, keskimääräiset glukoosipitoisuudet ja sen päivittäiset heilahtelut veressä vähenevät. Jos glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuus kasvaa, akarboosi alentaa sen tasoa.

Satunnaistetuissa tutkimuksissa havaittiin, että potilailla, joilla on vahvistettu heikentynyt glukoositoleranssi, Glucobaya®: n säännöllinen anto vähentää tyypin 2 diabeteksen kehittymisen suhteellista riskiä. Lisäksi todettiin, että tässä tapauksessa ne vähensivät merkittävästi kardiovaskulaaristen tapahtumien ja sydäninfarktin ilmaantuvuutta.

Glucobaya®: n käyttö tyypin 2 diabetekseen vähentää sydän- ja verisuonisairauksien ja sydäninfarktin riskiä.

Käyttöaiheet

- diabeteksen hoito ruokavalion hoidon lisäksi

- tyypin 2 diabeteksen ehkäisy potilailla, joilla on vahvistettu heikentynyt glukoositoleranssi * yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa

* määritellään plasman glukoosipitoisuudeksi 2 tuntia 7,8 - 11 mmol / l (140-200 mg / dl) glukoosikuorman ja paasto-glukoositasojen ollessa 5,6 - 7,0 mmol / l (100 - 125 mg / dl) jälkeen. ).

Annostelu ja hallinnointi

Hoitava lääkäri valitsee lääkkeen annoksen erikseen jokaiselle potilaalle, koska sen tehokkuus ja siedettävyys vaihtelevat.

Glucobaya® -tabletit ovat tehokkaita vain, jos ne otetaan välittömästi ennen ateriaa, pureskelematta, pienellä määrällä nestettä tai pureskeltaessa ensimmäisen ruuan kanssa..

Diabeteshoito ruokavalion lisäksi

Ellei toisin ilmoiteta, suositellaan seuraavia annoksia:

Aloitusannos on 1 50 mg: n tabletti 3 kertaa päivässä jokaisen pääaterian yhteydessä tai ½ 100 mg: n tabletti 3 kertaa päivässä jokaisen pääaterian yhteydessä. Jatkossa annosta tulee nostaa keskimääräiseen päivittäiseen annokseen, joka on 300 mg päivässä (2 50 mg: n tablettia 3 kertaa päivässä jokaisen pääaterian yhteydessä tai 1 100 mg: n tabletti 3 kertaa päivässä jokaisen pääaterian yhteydessä).

Joissain tapauksissa lääkkeen annosta voidaan tarvittaessa nostaa 200 mg: aan 3 kertaa päivässä jokaisen pääaterian yhteydessä.

Annosta voidaan nostaa 4–8 viikon kuluttua, jos tarvittavaa kliinistä vaikutusta ei saavuteta potilailla, joilla on aiempi annos.

Jos potilas, huolimatta tiukasta ruokavalion noudattamisesta, ilmavaivat ja ripuli lisääntyy, lääkkeen annoksen lisääminen on lopetettava edelleen ja joissain tapauksissa pienennettävä annosta.

Lääkkeen keskimääräinen vuorokausiannos on 300 mg päivässä.

Tyypin 2 diabeteksen ehkäisy potilailla, joilla on heikentynyt sokerin sietokyky yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa

Aloitusannos on 50 mg kerran päivässä (50 mg tablettia tai ½ 100 mg tablettia kerran päivässä). Kolmen kuukauden sisällä aloitusannosta nostetaan vähitellen suositeltuun terapeuttiseen annokseen 100 mg 3 kertaa päivässä (2 50 mg: n tablettia tai 1 100 mg: n tabletti kolme kertaa päivässä jokaisen pääaterian yhteydessä)..

Annosta tai annosohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt

Potilailla, joiden maksan toiminta on heikentynyt, annosohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Glucobay®-valmisteen ottamisen kokonaiskestoon ei ole rajoituksia.

Sivuvaikutukset

Usein (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 -

Akarboosi (glukobai)

Farmakologinen ryhmä: oraalinen hypoglykeeminen lääke
Farmakologinen vaikutus: suun kautta annettava hypoglykeeminen aine. Suoliston alfa-glukosidaasien kilpailukykyinen estäjä. Se estää sakkaroosin ja tärkkelyksen biotransformaatiota hyvin imeytyneiksi monosakkarideiksi, mikä johtaa postprandiaalisen hyperglykemian riskin vähentymiseen ja verensokerin päivittäisten heilahteluiden laskuun. Toisin kuin sulfonyyliureajohdannaiset, lääkkeellä ei ole stimuloivaa vaikutusta haimassa.
Systemaattinen (IUPAC) nimi: (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - < [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R ) -5 - <[( 2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4- дигидрокси- 6-метил- 5 - <[ (1S, 4R, 5S, 6S) -4,5,6 -тригидрокси -3- (гидроксиметил) циклогекс -2- ен-1- ил] амино>tetrahydro-2H-pyran-2-yyli] oksi> -3,4-dihydroksi-6 - (hydroksimetyyli) tetrahydro-2H-pyran-2-yyli] oksi> - 6 - (hydroksimetyyli) tetrahydro-2H-pyran-2, 3,4-trioli
Kauppanimet: Precose
Oikeudellinen tila: vain lääkemääräys (UK, USA)
Käyttö: suun kautta
Hyötyosuus: erittäin alhainen
Metabolia: maha-suolikanava
Puoliintumisaika: 2 tuntia
Erittyminen: munuaisten kautta (alle 2%)
Kaava: C25H43EIkahdeksantoista
Kuten massa: 645,605 g / mol

Akarboosi on antidiabeettinen lääke, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen ja joissakin maissa ennalta sokeritaudin hoidossa. Euroopassa ja Kiinassa lääke myydään geneerisenä nimellä Glucobay (Bayer AG), Pohjois-Amerikassa nimellä Precose (Bayer Pharmaceuticals) ja Kanadassa nimellä Prandase (Bayer AG). Kiinassa lääkettä pidetään halvana ja suosituna työkaluna, mutta Yhdysvalloissa asiat ovat erilaisia. Yksi lääkäri selitti, että lääkkeen käyttö Yhdysvalloissa on rajoitettua, koska se ei ole tarpeeksi tehokas korvaamaan sivuvaikutuksiaan - ripulia ja ilmavaivoja. Äskettäisessä laajassa tutkimuksessa kuitenkin pääteltiin, että "akarboosi on tehokas, turvallinen ja hyvin siedetty lääke suurelle ryhmälle aasialaisia ​​potilaita, joilla on tyypin 2 diabetes". Mahdollinen selitys mielipide-eroille on havainto, että akarboosi vaikuttaa tehokkaammin potilaisiin, joiden itämainen ruokavalio on suhteellisen korkea hiilihydraattipitoisuus. Akarboosi on tärkkelyksen estäjä ja alfaglukosidaasin estäjä, suolen entsyymi, joka vapauttaa glukoosia suurista hiilihydraateista. Se koostuu fragmentista akarviosiinista, jossa maltoosi on ohennetuissa päissä.

Toimintamekanismi

Akarboosi (Glucobai) on synteettinen oligosakkaridi, kilpailukykyinen ohutsuolen α-glukosidaasin estäjä (pääasiassa glukoamylaasi, vähemmän sakkraasia, maltaasia ja isomaltaasia), hidastaa polysakkaridien, oligosakkaridien ja joidenkin sakkaroidien (maltoosi, sakkaroosi, sakkaroosi) vähentää verensokeripitoisuuden nousua syömisen jälkeen. Lääke ei vaikuta glukoosin imeytymiseen. Pienemmän postprandiaalisen hyperinsulinemian vuoksi Acarbose auttaa vähentämään triglyseridien synteesiä ja niiden kertymistä maksaan ja rasvakudokseen. Lääke ei aiheuta painonnousua. Akarboosi lisää insuliiniherkkyyttä potilailla, joilla on heikentynyt sokerin sietokyky, ja iäkkäillä potilailla, joilla on diabetes mellitus. Acarbose-hoidon aikana glukoosipitoisuus vähenee merkittävästi paastoveressä, samoin kuin glykoituneen hemoglobiinin korkea konsentraatio. Lääkkeen tehokkuus riippuu suurelta osin sen saantihetkestä - se toimii tehokkaimmin, kun se otetaan ensimmäisillä ruokailla; Akarboosin saanti noin 30 minuuttia ennen tai 15 minuuttia aterian alkamisen jälkeen vähentää merkittävästi sen tehokkuutta. Lääke toimii vain ruuansulatuksessa, josta imeytyy suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke, joka on suoliston alfa-glukosidaasien, tyypin 2 diabeteksen kilpailunestäjä, diabetes

Acarbose-resepti latinaksi

Farmakoterapeuttinen ryhmä A10BF01 - oraaliset hypoglykeemiset aineet. Alfa-glukosidaasin estäjät.

Tärkein farmakologinen vaikutus: viittaa lääkkeisiin, jotka alentavat verensokeria, lääkkeen vaikutustapa on estää suoliston alfa-glukosidaaseja, jotka osallistuvat di-, oligo- ja polysakkaridien hajoamiseen, hidastaa hiilihydraattien imeytymistä ja vähentää sokerin imeytymistä sakkarideista; tämä määrittää akarboosin erityisen vaikutuksen syömisen jälkeen: säätelemällä sokerin imeytymistä suolistosta lääke vähentää verensokerin päivittäisiä vaihtelut ja auttaa vähentämään sitä.

INDIKAATIT: Tyypin 2 diabetes mellitus (diabetes mellitus), tyypin 2 BPF (suositus lääkkeiden käyttöön Britannian kansallisessa kaavassa, numero 60) - yhdistelmähoito yhdessä ruokavalion kanssa, tyypin 2 diabeteksen ehkäisy (tyypin 2 diabetes mellitus) potilailla, joilla on vahvistettu heikentynyt sokerinsietokyky (PTH)..

Annostus ja antaminen: optimaalinen annos asetetaan yksilöllisesti; akarboosia määrätään vain aikuisille, hoito alkaa annoksella 50 mg 3 r / päivä (kerran päivässä), sitten tarvittaessa annosta voidaan nostaa 100 mg: aan 3 r / päivä (kerran päivässä), joissain tapauksissa 200 mg 3 r / vrk (useita kertoja päivässä), jos hoidon tehokkuus on riittämätön, suositellaan suurentamaan annosta 4–8 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta; akarboosin keskimääräinen vuorokausiannos on 300 mg iäkkäillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, hoito-ohjelmaa ei tarvitse muuttaa. hoidon kestoa ei ole rajoitettu.

Sivuvaikutukset lääkkeiden käytöllä: ilmavaivat, nenäkipu, ripuli, pahoinvointi (näitä ilmiöitä pahentavat ruokavalion virheet), suolen tukkeuma, keltaisuus ja / tai hepatiitti, ihottuma, punoitus, eksanthema, urtikaria, turvotus, maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, jotka katoaa kokonaan huumeiden käytön lopettamisen jälkeen.

Vasta-aiheet huumeiden käytölle: hr. (Kroonista) suolistosairautta, jolla on vakavia ruuansulatus- ja imeytymishäiriöitä, tiloja, joihin liittyy ilmavaivat (Remkheld-cm, suuret herniat, stenoosi ja suoliston haavaumat) ja akarboosin tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla ei ole osoitettu, raskaus, imetys imetys, henkilökohtainen herkkyys akarboosille ja / tai apuaineille, vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma

Latinalainen akarboosi-resepti

Acarbose

Kemiallinen nimi

[1S- (1alfa, 4alfa, 5beta, 6alfa)] - 0-4,6-dideoksi-4 - [[4,5,6-trihydroksi-3- (hydroksimetyyli) -2-syklohekseen-1-yyli] amino] alfa-D-glukopyranosyyli- (1-4) -0-alfa-D-glukopyranosyyli- (1-4) -D-glukoosi tai (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroksi-6-metyyli-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5, 6-trihydroksi-3- (hydroksimetyyli) syklohex-2-en-1-yyli] amino] oksaan-2-yyli] oksi-3,4-dihydroksi-6- (hydroksimetyyli) oksaan-2-yyli] oksi-6 - (hydroksimetyyli) oksaani-2,3,4-trioli (IUPAC).

Kemialliset ominaisuudet

Hiilihydraatti Acarbose-proteiinin oligosakkaridiryhmästä on jauhe, valkoinen tai valkoinen, jolla on mikä tahansa sävy, joka liukenee hyvin veteen. Aine saadaan Actinoplanes utahensis -bakteerista fermentoimalla. Kemiallisen yhdisteen molekyylipaino on 645,6 grammaa moolia kohti. Lääke vapautuu tablettien muodossa, annos 50 tai 100 mg.

farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Aine altistaa oligo- ja polysakkaridit hydrolyysireaktioille estämällä kilpailevasti haiman alfa-amylaasia ja suolen kalvoon sitoutuvia alfa-glukosidaaseja. Akarboosin vaikutuksesta di-, oligo- ja trisakkaridit hajoavat ohutsuolen luumeniin erilaisiin monosakkarideihin ja glukoosiin. Glukoosin muodostumisen ja imeytymisen voimakkuus suolistossa vähenee, verensokerin päivittäinen taso vakautuu. Lääke ei stimuloi insuliinin nousua eikä johda hypoglykemiaan..

Aine ei ole mutageeninen, ei vaikuta hedelmällisyyteen ja lisääntymiskykyyn yleensä.

Kun lääke annetaan systemaattisesti potilaille, joilla on heikentynyt sokerin sietokyky, tyypin 2 diabeteksen, sydäninfarktin ja sydän- ja verisuonisairauksien riski vähenee.

Akarboosilla on alhainen systeeminen imeytymisaste, noin 35%. Hyötyosuus luokkaa 1-2%. Itse aineen enimmäispitoisuus havaitaan veressä tunnin kuluttua antamisesta, ja sen metaboliitit - 14 tunnin kuluttua - päivässä.

Munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla enimmäispitoisuus nousee jopa viisi kertaa, vanhemmilla potilailla tämä indikaattori nousee 1,5 kertaa.

Lääke metaboloituu ruuansulatuskanavassa osallistumalla suolen bakteereihin ja ruuansulatusentsyymeihin; akarboosissa on noin 13 metaboliittia. Nämä ovat pääasiassa 4-metyylipyrogallolin johdannaisia. Muuttumaton aine (noin puolet annoksesta) erittyy ulosteeseen 96 tunnin kuluessa. Noin 35% lääkkeestä erittyy metaboliittien muodossa munuaisten kautta. Eliminaation puoliintumisaika on 4 tuntia (jakautumisvaihe) ja enintään 10 tuntia (erittymisvaihe)..

Käyttöaiheet

Lääkettä käytetään hoitamaan:

  • tyypin 2 diabetes mellitus muiden menetelmien tehottomuuden kanssa;
  • tyypin 1 diabetes mellitus osana monimutkaista hoitoa (ruokavalio ja liikunta).

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen ottaessaan:

  • allergiat akarboosille;
  • potilaat, joilla on diabeettinen ketoasidoosi, kirroosi;
  • kroonisissa ja akuuteissa tulehduksellisissa suolistosairauksissa, joihin liittyy ruuansulatus- ja imeytymishäiriöitä;
  • potilaat, joilla on Remkheldin oireyhtymä;
  • imettävät naiset;
  • ruuansulatuskanavan patologiat, joihin liittyy haavainen koliitti, ilmavaivat, suolen tukkeuma (mukaan lukien osittainen);
  • potilailla, joilla on rajoituksia ja suolen haavaumia, suuria hernioita;
  • kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa;
  • raskauden aikana.

Varovaisuutta on noudatettava ottaessa Acarbose-valmistetta:

  • potilaat, joilla on infektioita tai vammoja leikkauksen jälkeen;
  • kuumetilassa;
  • alle 18-vuotiaat.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavan yleisimmät haittavaikutukset:

Havaittu myös: turvotusta, trombosytopeniaa, nokkosihottumaa, ihottumaa, punoitusta.

Akarboosi, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Tabletit määrätään suun kautta, 20 minuuttia ennen ateriaa tai tunti syömisen jälkeen.

Hoidon alkuvaiheissa 50 mg lääkettä käytetään 3 kertaa päivässä, minkä jälkeen annosta nostetaan vähitellen 0,1-0,2 grammaan toleranssista riippuen..

Alle 60 kg painavien potilaiden annos on keskimäärin 50 mg, yli 60 kg on 300 mg päivässä. Enimmäisvuorokausiannos on 0,6 grammaa.

Ennaltaehkäisyä varten lääkettä määrätään 50 mg päivässä, ja se nostetaan vähitellen 0,1 grammaan 3 kuukauden aikana.

yliannos

Yliannostuksessa havaitaan ripulia ja ilmavaivoja. Terapiana suositellaan, että ei syödä tai juoda mitään, joka sisältää hiilihydraatteja, 4-6 tunnin ajan.

vuorovaikutus

Lääkkeen hypoglykeeminen vaikutus paranee sulfonyyliureajohdannaisten, metformiinin, insuliinin vaikutuksella.

Suolistossa vaikuttavat kolestyramiini, antasidit ja adsorbentit vähentävät akarboosihoidon tehokkuutta.

Glukokortikosteroidit, estrogeenit, kilpirauhashormonit, tiatsididiureetit, fenotiatsiinit, fenytoiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, nikotiinihappo, isoniatsidi, adrenostimulantit ja muut hypoglykemiaa aiheuttavat lääkkeet vähentävät merkittävästi lääkkeen aktiivisuutta jopa diabetes mellituksen dekompensaatioon saakka..

erityisohjeet

Lääkehoidon aikana on tarpeen noudattaa lääkärin suosituksia, noudattaa ruokavaliota. Hiilihydraatteja ja sokeria sisältävät juomat ja elintarvikkeet voivat aiheuttaa suoliston häiriöitä..

Hoidon aikana suositellaan myös veren ja virtsan sokeripitoisuuden, glykosyloidun hemoglobiinin ja transaminaasien tason hallintaa etenkin hoidon ensimmäisten 12 kuukauden aikana..

Kun annosta lisätään yli 0,3 grammaa päivässä, hyperglykemia vähenee lievästi ja hyperenzymen riski lisääntyy..

Tuotteella hoidon aikana on muistettava, että tavallinen ruokasokeri hajoaa hitaasti eikä pysty poistamaan nopeasti hypoglykemiaa. Tämän tilan poistamiseksi on suositeltavaa käyttää suuria annoksia glukoosia (ei sakkaroosia), mieluiten laskimonsisäisesti.

Lapsille

Lääkettä ei yleensä määrätä alle 18-vuotiaille lapsille.

Bayer AG (resepti), Acarbose Glucobay Tab.

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Valkoiset tai valkoiset tabletit, joilla on kellertävä sävy, pyöreä, kaksoiskupera, toisella puolella yrityksen merkinnän kaiverrus (Bayer-risti) ja toisella G50-annos.

1 välilehti.
Acarbose50 mg

Apuaineet: piidioksidi, vedetön kolloidinen, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa.

15 kpl - rakkuloita (2) - pakkaukset pahvista.
15 kpl - rakkuloita (8) - pakkaukset pahvista.

Tabletit ovat valkoisia tai valkoisia, kellertävän sävy, pitkänomainen, kaksoiskupera, molemmin puolin vaara; toisella puolella kaiverrus, joka osoittaa annostuksen - G100.

1 välilehti.
Acarbose100 mg

Apuaineet: piidioksidi, vedetön kolloidinen, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa.

15 kpl - rakkuloita (2) - pakkaukset pahvista.
15 kpl - rakkuloita (8) - pakkaukset pahvista.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

farmakologinen vaikutus

Hypoglykeeminen lääke. Akarboosi on mikrobistä peräisin oleva pseudotetrasakkaridi. Akarboosin vaikutusmekanismi perustuu suolen entsyymin alfa-glukosidaasin estämiseen, joka hajottaa di-, oligo- ja polysakkaridit. Entsyymiaktiivisuuden tukahduttamisen seurauksena tapahtuu hiilihydraattien ja sen seurauksena hiilihydraattien hajoamisen aikana muodostuvan glukoosin, annosriippuvaista imeytymisajan pidentymistä. Siten akarboosi hidastaa glukoosin virtausta verenkiertoon ja vähentää verensokeripitoisuutta aterian jälkeen. Säätelemällä sokerin imeytymistä suolistosta lääke vähentää sen päivittäisiä heilahteluita veriplasmassa ja johtaa sen keskimääräisen tason laskuun.

Jos glykoituneen hemoglobiinin pitoisuus kasvaa, akarboosi alentaa sen tasoa.

Prospektiivisessa, satunnaistetussa, plasebokontrolloidussa, kaksoissokkotutkimuksessa (hoidon kesto 3–5 vuotta, keskimäärin 3,3 vuotta), johon osallistui 1 429 potilasta, jolla oli vahvistettu heikentynyt sokerinsietokyky, tyypin 2 diabeteksen suhteellinen riski Glucobay-hoitoryhmässä laski 25 %.

Näillä potilailla myös kaikkien sydän- ja verisuonitapahtumien esiintyvyys laski merkittävästi 49% ja sydäninfarkti (MI) - 91%. Nämä tulokset vahvistettiin metaanalyysillä seitsemästä plasebokontrolloidusta akarboositutkimuksesta tyypin 2 diabeteksen hoidossa (yhteensä 2180 potilasta, joista 1248 sai akarboosia ja 932 sai lumelääkettä). Potilailla, jotka saavat akarboosia ja joilla tyypin 2 diabetes kehittyi ensimmäistä kertaa, MI: n kehittymisriski laski 68%.

farmakokinetiikkaa

Imeytyminen, jakautuminen ja aineenvaihdunta

Akarboosin imeytyminen maha-suolikanavasta on vähäinen. Kun Glucobay on otettu sisälle, havaitaan 2 C-piikkiämax veriplasman akarboosit - 1 - 2 tunnin ja 14 - 24 tunnin kuluttua. Toisen piikin esiintyminen johtuu metaboliittien imeytymisestä suolistosta. Oraalinen hyötyosuus on 1-2%.

T1/2 akarboosi jakeluvaiheessa - 4 tuntia, erittymisvaiheessa - 10 tuntia. Lääke erittyy metaboliittien muodossa munuaisten (35%) ja suoliston (51%) kautta..

Käyttöaiheet lääkkeen

- tyypin 2 diabeteksen hoito yhdessä ruokavaliohoidon kanssa.

Annostusohjelma

Sisältä Glucobay-tabletti tulee ottaa kokonaisena, pureskelematta, pienellä määrällä vettä, juuri ennen ateriaa tai pureskeltaessa ensimmäisen ruuan kanssa. Optimaalinen lääkeannos valitaan kullekin potilaalle yksilöllisesti.

Alkuannos on 1 välilehti. 50 mg tai 1/2 välilehteä. 100 mg 3 kertaa / päivä. Keskimääräinen päivittäinen annos Glucobay-valmistetta on 300 mg (kaksi 50 mg: n tablettia tai 1 100 mg: n tabletti 3 kertaa / päivä).

Jos hoidon teho ei ole riittävä 4-8 viikon hoidon jälkeen, annosta voidaan nostaa 200 mg: aan 3 kertaa päivässä. Suurin päivittäinen annos on 600 mg..

Yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla annosta tai annosohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Potilailla, joilla maksan toiminta on heikentynyt, myös annostusohjelman muuttamista ei tarvita.

Sivuvaikutus

Ruoansulatuskanavasta: usein - ilmavaivat, ripuli, nenäkipu; joskus pahoinvointi; harvoin - maksaentsyymipitoisuuden nousu (3 kertaa), joka häviää lääkityksen lopettamisen, suolen tukkeuman, keltaisuuden ja / tai hepatiitin ja siihen liittyvien maksavaurioiden vuoksi. Japanissa on todettu yksittäisiä tapauksia, joissa fulminantti hepatiitti johtaa kuolemaan, mutta näiden tapausten suhde akarboosin antamiseen on epäselvää.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, hyperemia, eksanthema, urtikaria.

Koko kehosta: erittäin harvoin - turvotus.

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle

- maha-suolikanavan krooniset sairaudet, joilla esiintyy vakavia ruuansulatushäiriöitä ja imeytymistä;

- tilat, joihin voi liittyä ilmavaivat (Remkheldin oireyhtymä, suuret herniat missä tahansa, suolen toimintahäiriö, mahahaava);

- vaikea munuaisten vajaatoiminta (QC

Apteka-VIP Internet-apteekki perustettiin vuonna 2007 Orskin kaupunkiin. Luomisen tarkoituksena on laajentaa kaupungin apteekkijärjestelmää ja kuriirien kotiinkuljetuspalvelua.

Kaikkien lääkkeiden oston aikana testataan aitous ja laatutakuu! Tähän päivään mennessä apteekissa on 7 apteekista ja 12 kuriiriyhtiötä. Tavoitteenamme on olla paras.!

© Apteekki 2007-2016

Kaikki hinnat ovat ruplassa.

Apteka-VIP-verkkoapteekki on yksi Orenburgin alueen suurimmista verkkoapteekkeista.

Lue Diabeteksesta Riskitekijöitä